Amitriptyline (Amitriptyliini) ilman reseptiä

Yhdiste:

vaikuttava aine: amitriptyliini;

1 tabletti sisältää amitriptyliinihydrokloridia 25 mg:na.

Apuaineet: laktoosimonohydraatti; mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, hypromelloosi, magnesiumstearaatti, vedetön kolloidinen piidioksidi, polyetyleeniglykoli 6000, titaanidioksidi (E 171), talkki, polysorbaatti 80, karmoisiini (E 122).

Annosmuoto

Päällystetyt tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: pyöreät, kalvopäällysteiset tabletit, vaaleanpunaisesta ruusuun uusi väri, ylempi ja alempi kupera pinta. Vikakohdassa suurennuslasin alla näet ytimen, jota ympäröi yksi jatkuva kerros.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Masennuslääkkeet. Ei-selektiiviset monoamiinin takaisinoton estäjät. ATX-koodi N06A A09.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke. Amitriptyliini on tertiäärinen amiini, jolla on keskeinen paikka trisyklisten masennuslääkkeiden joukossa, koska se on suunnilleen yhtä aktiivinen in vivo serotoniinin ja norepinefriinin oton estäjänä presynaptisten hermopäätteiden kautta. Yhdisteen päämetaboliitti, nortriptyliini, on suhteellisen voimakkaampi norepinefriinin takaisinoton estäjä, mutta se myös estää serotoniinin takaisinoton. Amitriptyliinillä on melko voimakkaita antikolinergisiä, antihistaminergisiä ja rauhoittavia ominaisuuksia ja se myös voimistaa katekoliamiinien vaikutuksia.

Nopeiden silmien liikkeen (REM) unen estoa pidetään merkkinä masennuslääketoiminnasta. Trisykliset masennuslääkkeet, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ja monoamiinioksidaasin estäjät (MAO:t), estävät REM-vaihetta ja lisäävät syvää hidasta unta.

Amitriptyliini lisää patologisesti alentuneita mielialatasoja.

Rauhoittavan vaikutuksensa vuoksi amitriptyliini on erityisen tärkeä masennuksen hoidossa, johon liittyy ahdistusta, kiihtyneisyyttä, ahdistuneisuus ja unihäiriöt. Masennuslääkevaikutus kehittyy yleensä 2-4 viikon hoidon jälkeen, kun taas rauhoittava vaikutus ei vähene.

Lääkkeen kipua lievittävä vaikutus ei liity masennuslääkkeeseen, koska analgesia ilmaantuu paljon aikaisemmin kuin mielialan muutokset ja usein sen seurauksena, että otetaan paljon pienempi annos kuin on tarpeen mielialan muutosten aikaansaamiseksi.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen. Lääkkeen oraalinen anto tabletteina saa aikaan maksimaalisen tason saavuttamisen veren seerumissa noin 4 tunnin kuluttua (tmax \u003d 3,89 ± 1,87 tuntia; vaihteluväli 1,03-7,98 tuntia). 50 mg:n oraalisen annon jälkeen keskimääräinen Cmax = 30,95 ± 9,61 ng/ml, vaihteluväli 10,85–45,7 ng/ml (111,57 ± 34,64 nmol/l; 39,06–164 ,52 nmol/l). Keskimääräinen absoluuttinen oraalinen hyötyosuus on 53% (Fabs = 0,527 ± 0,123; vaihteluväli 0,219–0,756).

jakelu . Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 95%. Amitriptyliini ja sen päämetaboliitti, nortriptyliini, läpäisevät istukan.

Biotransformaatio. Amitriptyliinin metabolia tapahtuu pääasiassa demetylaatiolla (CYP2C19, CYP3A) ja hydroksylaatiolla (CYP2D6), mitä seuraa konjugaatio glukuronihapon kanssa. Samaan aikaan aineenvaihdunnalle on ominaista geneettisesti määrätty polymorfismi. Main Toinen aktiivinen metaboliitti on sekundaarinen amiininortriptyliini. Nortriptyliini on tehokkaampi norepinefriinin takaisinoton estäjä kuin serotoniinin takaisinoton estäjä, kun taas amitriptyliini estää yhtä hyvin molempien välittäjäaineiden takaisinoton. Muille metaboliiteille (cis- ja trans-10-hydroksiamitriptyliini sekä cis- ja trans-10-hydroksinortriptyliini) on ominaista profiili, joka on identtinen nortriptyliinin profiilin kanssa, ja niiden teho on huomattavasti pienempi. Demetyylinortriptyliiniä ja amitriptyliini-N-oksidia on plasmassa vain pieniä määriä, ja jälkimmäinen niistä on täysin tehoton. Kaikilla metaboliiteilla on vähemmän antikolinergistä aktiivisuutta kuin amitriptyliinillä ja nortriptyliinillä. Plasmassa 10-hydroksinortriptyliinin kokonaispitoisuus hallitsee kvantitatiivisessa suhteessa, mutta useimmat metaboliitit ovat konjugoituneena.

Eliminointi. Oraalisen annon jälkeen amitriptyliinin puoliintumisaika (t½ β ) on noin 25 tuntia (24,65 ± 6,31 tuntia, vaihteluväli 16,49–40,36 tuntia). Keskimääräinen systeeminen puhdistuma (Cls ) on 39,24 ± 10,18 l/g, vaihteluväli 24,53–53,73 l/g.

Erittyminen tapahtuu pääasiassa virtsaan. Muuttumattoman amitriptyliinin erittyminen munuaisten kautta on vähäistä (noin 2%).

Imettävillä äideillä amitriptyliini ja nortriptyliini erittyvät äidinmaitoon pieninä määrinä. Pitoisuussuhde maidossa ja herassa veri on naisilla 1:2. Arvioitu päivittäinen määrä (amitriptyliini + nortriptyliini) vauvalle on noin 2% äidin amitriptyliiniannoksesta suhteessa lapsen painoon (mg/kg).

Vakaat amitriptyliinin ja nortriptyliinin plasman kokonaispitoisuudet saavutetaan useimmilla potilailla viikossa. Tässä tilassa plasmataso on läsnä vuorokauden aikana suunnilleen yhtä paljon amitriptyliinin ja nortriptyliinin kanssa hoidon aikana, kun käytetään tavallisia lääketabletteja 3 kertaa päivässä.

Iäkkäillä potilailla eliminaation puoliintumisaika on pidempi, koska aineenvaihdunta on vähemmän intensiivistä.

Maksavauriot voivat rajoittaa imeytymistä maksassa, mikä johtaa korkeampiin lääkkeen plasmapitoisuuksiin.

Munuaisten vajaatoiminta ei vaikuta lääkkeen kinetiikkaan.

Polymorfismi . Lääkkeen metabolia riippuu geneettisestä polymorfismista (isoentsyymit CYP2D6 ja CYP2C19).

Farmakokineettinen/farmakodynaaminen suhde . Terapeuttinen plasmapitoisuus vakavissa masennustiloissa on 100-250 ng / ml (≈ 370-925 nmol / l) (yhdessä amitriptyliinin ja nortriptyliinin kanssa). Yli 300–400 ng/ml tasot liittyvät suurentuneeseen sydämen johtumisongelmien, kuten QRS-pidennyksen tai atrioventrikulaarisen tukoksen (AV-katkos) riskiin.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Vaikea masennus ssia, erityisesti tyypillisiä ahdistuneisuuden, kiihtyneisyyden ja unihäiriöiden oireita.

Masennustilat skitsofreniapotilailla - yhdessä psykoosilääkkeen kanssa hallusinaatioiden ja vainoharhaisen manian pahenemisen estämiseksi.

Krooninen kipuoireyhtymä.

Yöllinen enureesi ilman orgaanista patologiaa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys amitriptyliinille tai jollekin lääkkeen aineosalle.

Äskettäinen sydäninfarkti. Kaikenlainen tukos tai sydämen rytmin häiriö sekä sepelvaltimoiden vajaatoiminta.

Samanaikainen hoito MAO-estäjien (monoamiinioksidaasin estäjien) kanssa on vasta-aiheista (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Amitriptyliinin ja MAO:n estäjien samanaikainen anto voi aiheuttaa serotoniinioireyhtymän kehittymisen (oireiden yhdistelmä, johon kuuluvat kiihtyneisyys, sekavuus, vapina, myoklonus ja hypertermia).

Amitriptyliinihoito voidaan aloittaa 14 päivän kuluttua irreversiibelien ei-selektiivisten MAO-estäjien käytön lopettamisesta ja vähintään 1 päivä palautuvien moklobemidin ja selegiliinin käytön lopettamisen jälkeen.

MAO-estäjien hoito voidaan aloittaa 14 päivää amitriptyliinin lopettamisen jälkeen.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Farmakodynaamiset vuorovaikutukset< /em>

Vasta-aiheiset yhdistelmät

MAO-estäjät (ei-selektiiviset sekä selektiiviset A [moklobemidi] ja B [selegiliini]) - "serotoniinioireyhtymän" riski (katso kohta "Vasta-aiheet").

Ei-toivotut yhdistelmät

Sympatomimeetit: Amitriptyliini pystyy tehostamaan adrenaliinin, efedriinin, isoprenaliinin, norepinefriinin, fenyyliefriinin ja fenyylipropanoliamiinin kardiovaskulaarisia vaikutuksia.

Adrenergiset hermosolujen salpaajat: Trisykliset masennuslääkkeet voivat häiritä guanetidiinin, betanidiinin, reserpiinin, klonidiinin ja metyylidopan verenpainetta alentavia vaikutuksia. On suositeltavaa tarkistaa koko verenpainelääke, kun sitä hoidetaan trisyklisillä masennuslääkkeillä.

Antikolinergiset aineet: Trisykliset masennuslääkkeet voivat lisätä näiden lääkkeiden vaikutuksia silmiin, keskushermostoon, suolistoon ja virtsarakkoon; Samanaikaista käyttöä niiden kanssa tulee välttää paralyyttisen ileuksen ja hyperpyreksian lisääntyneen riskin vuoksi.

Lääkkeet, jotka pidentävät elektrokardiogrammin QT-aikaa, mukaan lukien rytmihäiriölääkkeet (kinidiini), antihistamiinit (astemitsoli ja terfenadiini), jotkin psykoosilääkkeet (erityisesti pimotsidi ja sertindoli), sisapridi, halofantriini ja sotaloli lisäävät kammiorytmihäiriöiden todennäköisyyttä. trisyklisten masennuslääkkeiden kanssa.

Sienilääkkeet, kuten flukonatsoli ja t erbinafiini, nostaa trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuksia seerumissa ja lisää samanaikaisen toksisuuden vakavuutta. Tapauksia oli pyörtymistä ja torsade de pointes -tyyppisiä rytmihäiriöitä.

Erityistä hoitoa vaativat yhdistelmät

Keskushermostoa (CNS) lamaavat aineet: Amitriptyliini voi lisätä alkoholin, barbituraattien ja muiden keskushermostoa lamaavien aineiden rauhoittavia vaikutuksia.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset

Trisykliset masennuslääkkeet, mukaan lukien amitriptyliini, metaboloituvat maksan sytokromi P450 -isoentsyymin CYP2D6:n vaikutuksesta. CYP2D6:lle on ominaista monimuotoisuus väestössä, ja sen aktiivisuutta voivat tukahduttaa monet psykotrooppiset lääkkeet, kuten myös muut lääkkeet, esimerkiksi: neuroleptit, serotoniinin takaisinoton estäjät, paitsi sitalopraami (joka on erittäin heikko isoentsyymin estäjä), β-adrenergisten reseptoreiden salpaajat ja rytmihäiriölääkkeet. Osallistuu myös amitriptyliini-isoentsyymien CYP2C19 ja CYP3A metaboliaan.

Barbituraatit sekä muut entsyymittimulantit, kuten rifampisiini ja karbamatsepiini, voivat kiihdyttää aineenvaihduntaa ja siten aiheuttaa trisyklisten masennuslääkkeiden plasmapitoisuuden laskua ja masennuslääkevaikutuksen heikkenemistä.

Simetidiini ja metyylifenidaatti sekä kalsiumkanavaa salpaavat lääkkeet lisäävät trisyklisten yhdisteiden pitoisuuksia plasmassa ja näin ollen toksisuutta.

Trisykliset masennuslääkkeet ja neuroleptit ja estävät toistensa aineenvaihduntaa; tämä voi johtaa kouristuskynnyksen laskuun ja kohtausten ilmaantumiseen. Näiden lääkkeiden annoksia voi olla tarpeen muuttaa.

Sienilääkkeet, kuten flukonatsoli ja terbinafiini, nostivat amitriptyliinin ja nortriptyliinin pitoisuutta seerumissa. Etanolin läsnäollessa amitriptyliinin ja nortriptyliinin vapaan plasman pitoisuudet nousivat.

Sovelluksen ominaisuudet.

Amitriptyliiniä ei tule antaa samanaikaisesti MAO:n estäjien kanssa (ks. kohdat "Vasta-aiheet" ja "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Suuria lääkeannoksia käytettäessä sydämen rytmihäiriöiden ja vaikean valtimoverenpaineen kehittymisen todennäköisyys kasvaa. Tällaisten tilojen kehittyminen on mahdollista myös käytettäessä tavanomaisia annoksia potilailla, joilla on ennestään sydänsairaus.

Amitriptyliiniä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on kouristuksia, virtsanpidätystä, eturauhasen liikakasvua, kilpirauhasen liikatoimintaa, vainoharhaisia oireita ja vakavia maksa- tai sydän- ja verisuonitauteja.

Masennus liittyy lisääntyneeseen itsemurhariskiin. Tällainen riski voi olla olemassa stabiilin remission saavuttamiseen asti ja ilmaantua spontaanisti hoidon aikana. Koska paranemista ei välttämättä tapahdu hoidon ensimmäisten viikkojen aikana tai pidempään, potilaita tulee seurata tarkasti. syö, kunnes tällainen parannus tapahtuu. Yleisestä kliinisestä kokemuksesta tiedetään, että itsemurhariski kasvaa toipumisen alkuvaiheessa. Potilailla, joilla on ollut itsemurhatapahtumia tai itsemurha-ajatuksia ennen hoitoa, on suurempi itsemurhan tai itsemurhayritysten riski, ja heitä tulee seurata tarkasti hoidon aikana. Meta-analyysi lumelääkekontrolloiduista kliinisistä masennuslääkkeitä koskevista psykiatrisista häiriöistä kärsivillä potilailla osoitti, että alle 25-vuotiailla potilailla itsetuhoisen käyttäytymisen riski masennuslääkkeitä käytettäessä oli lisääntynyt lumelääkkeeseen verrattuna. Lääkehoidon yhteydessä tulee seurata potilaita, erityisesti niitä, joilla on suuri riski, huolellisesti, erityisesti annoksen muuttamisen alussa ja jälkeen. Potilaita (ja hoitajia) tulee varoittaa tarkkailemaan kliinisen tilanteen heikkenemistä, itsemurhakäyttäytymistä, ajatuksia ja epätavallisia käyttäytymismuutoksia ja hakeutumaan lääkärin hoitoon, jos näitä oireita esiintyy.

Erityistä huomiota on kiinnitettävä määrättäessä amitriptyliiniä kilpirauhasen liikatoimintaa sairastaville tai kilpirauhashormonivalmisteita käyttäville potilaille, koska sydämen rytmihäiriöitä voi kehittyä.

Iäkkäät potilaat ovat erityisen alttiita posturaalisen hypotension kehittymiselle amitriptyliinihoidon aikana.

Potilailla, jotka kärsivät maanis-masennushäiriöistä, taudin siirtyminen maaniseen vaiheeseen on mahdollista; taudin maanisen vaiheen alkamisesta lähtien potilas amitriptyliinihoito on lopetettava.

Käytettäessä amitriptyliiniä skitsofrenian masennuskomponenttiin, psykoottiset oireet voivat lisääntyä. Amitriptyliini tulee antaa yhdessä neuroleptien kanssa.

Potilailla, joilla on harvinainen tila, jossa silmän etukammio on matala ja kapea kulma, on mahdollista aiheuttaa akuutin glaukooman kohtauksia pupillien laajentumisen vuoksi.

Anestesia-aineiden käyttö tri-/tetrasyklisten masennuslääkkeiden käytön aikana lisää rytmihäiriöiden ja valtimoverenpaineen riskiä. Jos mahdollista, amitriptyliinin käyttö tulee lopettaa muutama päivä ennen leikkausta. Jos kiireellistä leikkausta ei voida välttää, on ehdottomasti ilmoitettava anestesialääkärille amitriptyliinihoidosta.

Kuten muutkin psykotrooppiset Elavil ostaa lääkkeet, amitriptyliini pystyy muuttamaan kehon herkkyyttä insuliinille ja glukoosille, mikä vaatii diabetesta sairastavien potilaiden diabeteslääkityksen korjaamista; lisäksi masennussairaus voi itse asiassa ilmetä potilaan kehon glukoositasapainon muutoksina.

Hyperpyreksiatapauksia on raportoitu käytettäessä trisyklisiä masennuslääkkeitä, kun niitä on annettu samanaikaisesti antikolinergisten tai neuroleptisten lääkkeiden kanssa, erityisesti kuumalla säällä.

Hoidon äkillinen lopettaminen pitkäaikaisen hoidon jälkeen voi aiheuttaa vieroitusoireita, kuten päänsärkyä, huonovointisuutta, unettomuutta ja ärtyneisyyttä. Sellaisia oireita ei ole ovat merkkejä huumeriippuvuudesta.

Amitriptyliiniä tulee käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät selektiivisiä serotoniinin takaisinoton estäjiä (SSRI).

Apuaineet : Lääkkeen tabletit sisältävät laktoosimonohydraattia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosiherkkyys, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkevalmistetta.

Lääkevalmiste sisältää karmoisiinia (E 122), joka voi aiheuttaa allergisia reaktioita.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Amitriptyliiniä ei tule käyttää raskauden aikana, ellei potilaalle odotettu hyöty ole suurempi kuin teoreettinen riski sikiölle. Suurien trisyklisten masennuslääkkeiden annosten antaminen kolmannen raskauskolmanneksen aikana voi aiheuttaa hermostollisia käyttäytymishäiriöitä vastasyntyneillä. Vastasyntyneillä on raportoitu vain uneliaisuutta, joka on seurausta altistumisesta amitriptyliinille ja virtsan pidättymistä altistumisesta nortriptyliinille (amitriptyliinin metaboliitti), kun lääkettä annettiin raskaana oleville naisille ennen synnytystä.

Lääke erittyy rintamaitoon pieninä pitoisuuksina, joten sen vaikutus vauvaan terapeuttisia annoksia käytettäessä on epätodennäköinen. Lapsen saama annos on noin 2% äidin annoksesta suhteessa lapsen painoon (mg/kg). Kliinisen tarpeen mukaan ter Imetystä voidaan jatkaa amitriptyliinillä, mutta vauvan seurantaa suositellaan erityisesti ensimmäisten 4 viikon aikana syntymän jälkeen.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Amitriptyliini on rauhoittava lääke. Psykotrooppista lääkettä saavalla potilaalla on odotettavissa yleisen tarkkaavaisuuden ja keskittymiskyvyn häiriintyminen, mikä aiheuttaa vaaraa ja kieltoa ajaa autoa ja työskennellä mekaanisilla laitteilla.

Annostelu ja hallinnointi

Masennus.

Hoito tulee aloittaa pienillä annoksilla ja lisätä asteittain samalla kun kliinistä vastetta ja Elavil Suomi lääkeherkkyyden merkkejä seurataan tarkasti. Yli 150 mg:n vuorokausiannoksia (jopa 225 mg päivässä ja joskus jopa 300 mg:n vuorokaudessa) tulee käyttää sairaalaympäristössä.

Aikuiset: Aluksi 25 mg 3 kertaa vuorokaudessa, nostetaan asteittain tarvittaessa 25 mg:lla joka toinen päivä 150 mg:aan päivässä (joskus jopa 225–300 mg päivässä sairaalassa).

Ylläpitoannos vastaa optimaalista terapeuttista annosta.

Yli 65-vuotiaat potilaat: Hoito tulee aloittaa noin puolella suositellusta annoksesta käyttämällä sopivaa amitriptyliinin annosmuotoa, nostaen asteittain joka toinen päivä tarvittaessa 100–150 mg:aan vuorokaudessa. Yleensä on annettava lisäannos pitää illalla. Ylläpitoannos Elavil hinta vastaa optimaalista terapeuttista annosta.

hoidon kesto. Masennuslääkevaikutus kehittyy yleensä 2-4 viikossa. Masennuslääkehoito on oireenmukaista, ja sen vuoksi sitä tulee jatkaa sopivan ajan, yleensä enintään 6 kuukautta toipumisen jälkeen, uusiutumisen estämiseksi. Potilaat, joilla on toistuva (unipolaarinen) masennus, saattavat tarvita ylläpitohoitoa useiden vuosien ajan uusien episodien estämiseksi.

Krooninen kipuoireyhtymä.

Aikuiset. Aluksi 25 mg tulee ottaa illalla. Annosta voidaan nostaa asteittain hoidon vaikutuksen mukaan iltaisin maksimiannokseen 100 mg.

Iäkkäiden potilaiden hoito tulee aloittaa noin puolella suositellusta annoksesta.

Yöllinen enureesi.

7-12-vuotiaat lapset - 25 mg, yli 12-vuotiaat - 50 mg 30 minuuttia - 1 tunti ennen nukkumaanmenoa.

Hoidon kesto - enintään 3 kuukautta.

Heikentynyt munuaisten toiminta: Potilaille, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt, voidaan antaa amitriptyliiniä normaaleina annoksina.

Maksan toiminnan heikkeneminen: annoksen huolellista valintaa ja, jos mahdollista, seerumin lääkepitoisuuden määrittämistä suositellaan.

Käyttötapa: annosta suurennetaan yleensä ottamalla lääke illalla tai nukkumaan mennessä. Ylläpitohoidolla, yleinen vuorokausiannos voidaan ottaa kerta-annoksena, pääasiassa nukkumaan mennessä. Tabletit tulee niellä kokonaisina, pureskelematta ja veden kera.

Hoidon lopettaminen: Jos hoito keskeytetään, lääkkeen annosta tulee pienentää asteittain useiden viikkojen aikana.

Lapset.

Amitriptyliiniä ei suositella lasten ja nuorten masennuksen hoitoon, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät. Amitriptyliinihoitoon liittyy kardiovaskulaaristen haittatapahtumien riski kaikissa ikäryhmissä.

Amitriptyliiniä voidaan määrätä 7–12-vuotiaille lapsille yön enureesin hoitoon, mikäli orgaanista patologiaa ei ole.

Yliannostus

Oireet: Oireet voivat ilmaantua hitaasti ja peiteltynä, mutta toisinaan äkillisesti ja äkillisesti. Aluksi havaitaan uneliaisuutta tai jännitystä ja hallusinaatioita. Antikolinergiset oireet ilmenevät mydriaasina, takykardiana, virtsanpidätyksenä, limakalvojen kuivumisena ja suoliston motiliteettien estymisenä. Kouristukset, kuume, keskushermoston tukahdutuksen äkillinen kehittyminen ovat mahdollisia. Tajunnan heikkeneminen etenee koomaan, jossa hengitystoiminta heikkenee.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: rytmihäiriöt (kammiotakyarytmiat, lepatus-välkyntä, kammiovärinä). EKG:ssä näkyy tyypillisesti pidentynyt PR-väli, QRS-kompleksin leveneminen, QT-ajan piteneminen, T-aallon leveneminen tai inversio, de ST-segmentin paine sekä eriasteinen sydämen salpaus aina sydämenpysähdykseen asti. QRS-kompleksin laajeneminen korreloi yleensä hyvin toksisuuden vakavuuden kanssa akuutin yliannostuksen jälkeen. Kehittää sydämen vajaatoimintaa, valtimoiden hypotensiota, kardiogeenista sokkia. Lisää metabolista asidoosia, hypokalemiaa. Heräämisen jälkeen sekavuus, kiihtyneisyys, hallusinaatiot ja ataksia ovat jälleen mahdollisia.

Hoito: sairaalahoito (teho-osastolla). Hoito on oireenmukaista ja tukevaa. Letkun mahan tyhjennys ja huuhtelu ovat aiheellisia, jopa myöhään suun kautta antamisen jälkeen, sekä aktiivihiili. Tilan huolellinen seuranta on pakollista, vaikka tapaus ei ilmeisesti olisikaan vakava. Arvioi tietoisuuden tila, pulssin luonne, verenpaineen arvo ja hengitystoiminta; suorita lyhyin väliajoin elektrolyytti- ja verikaasupitoisuuden määritys. Säilytä hengitysteiden avoimuus tarvittaessa intuboimalla. Yleisesti ottaen hoitoa pakotetulla ventilaatiolla suositellaan mahdollisen hengityspysähdyksen estämiseksi. Jatkuva EKG-seuranta tulee suorittaa 3-5 päivän ajan. QRS-välin pidentyessä, sydämen vajaatoiminnassa ja kammion rytmihäiriöissä voi olla tehokasta muuttaa veren pH emäksiselle puolelle (bikarbonaattiliuoksen määrääminen tai hyperventilaatio) nopealla hypertermian antamisella. natriumkloridiliuos (100-200 mmol Na + ). Ventrikulaarisissa rytmihäiriöissä voidaan käyttää perinteisiä rytmihäiriölääkkeitä, kuten lidokaiinia 50–100 mg (1–1,5 mg/kg) IV, jota seuraa infuusio nopeudella 1–3 mg/min.

Käytä tahdistusta ja defibrillointia tarpeen mukaan. Korjaa verenkierron vajaatoiminta plasman korvikkeilla ja vaikeissa tapauksissa dobutamiini-infuusiolla (alku nopeudella 2–3 μg/kg/min) nostamalla annosta vaikutuksen mukaan. Jännitys ja kouristukset voidaan pysäyttää diatsepaamilla.

Yliannostusherkkyys on pääosin yksilöllistä. Lapset ovat erityisen alttiita sydäntoksisuuden ja kohtausten kehittymiselle.

Aikuisilla yli 500 mg:n annokset voivat aiheuttaa kohtalaisen tai vaikean myrkytyksen, kun taas noin 1000 mg:n annokset ovat olleet tappavia.

Haittavaikutukset

Amitriptyliini voi aiheuttaa sivuvaikutuksia, jotka ovat samanlaisia kuin muut trisykliset masennuslääkkeet. Jotkut alla luetelluista sivuvaikutuksista (päänsärky, vapina, keskittymisvaikeudet, ummetus ja heikentynyt libido) voivat myös olla masennuksen oireita ja yleensä paranevat masennuksen parantuessa.

Immuunijärjestelmästä : allergiset reaktiot

Verestä ja imukudoksesta : luuytimen supressio, agranulosytoosi itoosi, leukopenia, eosinofilia, trombosytopenia.

Aineenvaihdunta : vähentynyt ruokahalu.

Psyyken puolelta : sekavuustila, heikentynyt libido, hypomania, mania, ahdistuneisuus, unettomuus, painajaiset, delirium (iäkkäillä potilailla), hallusinaatiot (skitsofreniapotilailla), itsemurha-ajatukset tai -käyttäytyminen *.

Hermosto : uneliaisuus, vapina, huimaus, päänsärky, huomiohäiriöt, dysgeusia, parestesia, ataksia, kouristukset.

Näköelinten puolelta : majoitushäiriöt, mydriaasi, kohonnut silmänpaine.

Kuulo- ja vestibulaarilaitteen puolelta : tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta : sydämentykytys, takykardia, atrioventrikulaarinen salpaus, johtumisjärjestelmän jalkojen salpaus, EKG:n poikkeavuudet (QT-ajan pidentyminen ja QRS-kompleksi), rytmihäiriöt, ortostaattinen hypotensio, valtimoverenpaine.

Ruoansulatuskanavasta : suun kuivuminen, ummetus, pahoinvointi, ripuli, oksentelu, kielen turvotus, sylkirauhasten suureneminen, halvaantunut ileus.

Maksan ja sappiteiden puolelta : keltaisuus, maksan toiminnallisen tilan indikaattoreiden rikkomukset, veren alkalisen fosfataasin ja transaminaasien toiminnan lisääntyminen.

halpa Elavil Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta : liikahikoilu, ihottuma, urtikaria, kasvojen turvotus, hiustenlähtö, valoherkkyysreaktiot toimenpiteitä.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta : virtsanpidätys.

Lisääntymisjärjestelmästä ja rintarauhasista : erektiohäiriöt, gynekomastia.

Yleiset häiriöt : väsymys, kuume.

Muut ilmenemismuodot : painonnousu, laihtuminen.

* Itsemurha-ajatuksia tai -käyttäytymistä on raportoitu hoidon aikana tai heti amitriptyliinihoidon lopettamisen jälkeen (katso kohta "Käytön erityispiirteet").

Epidemiologiset tutkimukset, jotka tehtiin pääasiassa yli 50-vuotiailla potilailla, ovat osoittaneet lisääntyneen luunmurtumien riskin potilailla, jotka saavat SSRI-lääkkeitä ja trisyklisiä masennuslääkkeitä (TCA). Mekanismia, jolla tämä riski kehittyy, ei tunneta.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ºC:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 tablettia läpipainopakkauksessa. 5 läpipainopakkausta pahvilaatikossa.

10 tablettia läpipainopakkauksessa. 100 läpipainopakkausta pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

PJSC "Teknologi".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite