Osta Naltreksoni Ilman Reseptiä

Diovan ilman reseptiä

Yhdiste

vaikuttava aine: valsartaani;

1 päällystetty tabletti sisältää 80 tai 160 mg valsartaania;

Apuaineet:

ydin: laktoosimonohydraatti, kroskarmelloosinatrium, kolloidinen vedetön piidioksidi, magnesiumstearaatti;

tabletin kuori 80 mg (Advantia Prime 171996BA01): hypromelloosi, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi (E 171), punainen rautaoksidi (E172);

tabletin kuori 160 mg (Advantia Prime 145010BA01): hypromelloosi, polyetyleeniglykoli, titaanidioksidi (E 171), rautaoksidi punainen (E172), rautaoksidi keltainen (E172), rautaoksidi musta (E172).

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Yksinkertaiset angiotensiini II -reseptorin salpaajat. ATC-koodi C09C A03.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

AG

Verenpainetaudin hoito aikuisilla ja 6-18-vuotiailla lapsilla.

Infarktin jälkeinen tila

Kliinisesti vakaiden potilaiden hoito, joilla on oireinen sydämen vajaatoiminta tai oireeton vasemman kammion systolinen toimintahäiriö äskettäisen (12 tuntia - 10 päivää) sydäninfarktin jälkeen.

Sydämen vajaatoiminta

Oireisen sydämen vajaatoiminnan hoito aikuispotilailla, kun ACE:n estäjiä ei käytetä, tai ACE:n estäjien adjuvanttihoitona, kun salpaajia ei käytetä   β- adrenergiset reseptorit.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin lääkkeen aineosalle.

Vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi.

Raskausaika.

Angiotensiinireseptorin salpaajien tai ACE:n estäjien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) <60 ml/min/1,73 m 2 ).

Annostelu ja hallinnointi

Valsartan otetaan ruoan kanssa tai ilman ruokaa veden kanssa.

AG

Suositeltu valsartaanin aloitusannos on 80 mg (1 Vanatex 80 mg tabletti tai ½ tabletti Vanatex 160 mg) kerran vuorokaudessa. Verenpainetta alentava vaikutus saavutetaan ensimmäisten 2 viikon aikana, ja suurin terapeuttinen vaikutus havaitaan 4 viikon kuluessa.

Potilaille, joiden verenpaine ei ole hyvin hallinnassa, lääkkeen vuorokausiannos voidaan nostaa 160 mg:aan, enintään 320 mg:aan.

Valsartaania voidaan ottaa myös yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Kun diureettista lääkettä, kuten hydroklooritiatsidia, käytetään hoidon aikana, se alentaa edelleen tällaisten potilaiden verenpainetta.

Infarktin jälkeinen tila

Kliinisesti vakaiden potilaiden hoito voidaan aloittaa jo 12 tunnin kuluttua sydäninfarktista. Kun aloitusannos on 20 mg 2 kertaa vuorokaudessa, valsartaaniannos tulee suurentaa 40:een. 80 ja 160 mg 2 kertaa päivässä muutaman seuraavan viikon ajan. Lääke Vanatex ei ole määrätty alkuhoitoon. Jos haluat käyttää pienempää annosta (20 mg), käytä käytä lääkettä eri annosmuodossa.

Suurin tavoiteannos on 160 mg kahdesti vuorokaudessa. On suositeltavaa saavuttaa annos 80 mg 2 kertaa vuorokaudessa enintään 2 viikon ajan hoidon aloittamisen jälkeen ja suositeltu enimmäisannos 160 mg 2 kertaa vuorokaudessa 3 kuukauden ajan sen mukaan, miten potilas sietää valsartaania annoksen aikana. titrausaika . Jos oireista hypotensiota tai munuaisten vajaatoimintaa ilmenee, annoksen pienentämistä tulee harkita.

Valsartaania voidaan käyttää potilailla , jotka saavat muita sydäninfarktin jälkeen käytettyjä lääkkeitä, kuten trombolyyttejä, asetyylisalisyylihappoa, beetasalpaajia , statiineja ja diureetteja. Yhteiskäyttöä ACE:n estäjien kanssa ei suositella.

Arvioitaessa potilaiden tilaa sydäninfarktin jälkeen on aina tarpeen arvioida munuaisten toiminta.

Sydämen vajaatoiminta

Valsartaanin suositeltu aloitusannos on 40 mg kahdesti vuorokaudessa. noin.

Annosta tulee suurentaa titraamalla 80 tai 160 mg:aan 2 kertaa vuorokaudessa, eli maksimiannokseen, joka on hyvin siedetty, vähintään 2 viikon välein. Samanaikaisten diureettien annoksen pienentämistä tulee harkita. Suurin vuorokausiannos oli 320 mg ja se jaettiin useisiin annoksiin.

Valsartaania voidaan ottaa muiden sydämen vajaatoiminnan hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa.

Kuitenkin kolminkertainen yhdistelmä ACE-estäjää, salpaajaa   β- adrenergisten reseptoreiden ja valsartaanin käyttöä ei suositella.

Sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden tilan arviointiin on aina tarpeen sisällyttää munuaisten toiminnan arviointi.

Käyttö tietyissä potilasryhmissä

Iäkkäät potilaat. Iäkkäät potilaat eivät tarvitse annoksen muuttamista.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Aikuisten potilaiden CC > 10 ml/min annosta ei tarvitse muuttaa. Angiotensiinireseptorin salpaajien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) <60 ml/min/1,73 m 2 ) on vasta-aiheinen.

Diabetes. Angiotensiinireseptorin salpaajien ja aliskireenin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus.

Maksan vajaatoiminta. Angiotensiinireseptorin salpaajat ovat vasta-aiheisia potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi. Potilaille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ilman kolestaasia, valsartaaniannos ei saa ylittää 80 mg.

AG lapsilla. Lapset 6-18v. Aloitusannos on 40 mg kerran päivässä alle 35 kg painaville lapsille ja 80 mg kerran vuorokaudessa lapsille, jotka painavat 35 kg tai enemmän. Annoksen säätäminen on tarpeen verenpaineindikaattoreiden perusteella. Kliinisissä tutkimuksissa tutkitut enimmäisannokset on esitetty taulukossa. Ilmoitettuja suurempia annoksia ei ole tutkittu.

kehomassa Kliinisissä tutkimuksissa tutkittu valsartaanin enimmäisannos
≥ 18 kg - <35 kg 80 mg
≥ 35 kg - < 80 kg 160 mg
≥ 80 kg - ≤ 160 kg 320 mg

Lapset alle 6.&n bsp; Angiotensiinireseptorin salpaajien turvallisuutta ja tehoa 1–6-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu.

Käyttö 6-18-vuotiaille lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Lasten, joiden CC < 30 ml/min, käyttöä ja dialyysihoitoa saavilla lapsilla ei ole tutkittu, joten valsartaania ei suositella tämän ryhmän potilaille. Lapset, joiden kreatiniinipuhdistuma on > 30 ml/min, annosta ei tarvitse muuttaa. Munuaisten toiminnan ja seerumin kaliumpitoisuuden huolellinen seuranta on tarpeen.

Käyttö 6-18-vuotiaille lapsille, joilla on maksan vajaatoiminta. Kuten aikuisilla, angiotensiinireseptorin salpaajat ovat vasta-aiheisia lapsille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi. Kliiniset kokemukset angiotensiinireseptorin salpaajista lapsille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, ovat rajalliset. Tällaisille potilaille valsartaaniannos ei saa ylittää 80 mg.

Sydämen vajaatoiminta ja äskettäinen sydäninfarkti lapsilla. Angiotensiinireseptorin salpaajia ei suositella lasten sydämen vajaatoiminnan tai äskettäisen sydäninfarktin hoitoon, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Haittavaikutukset

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa aikuispotilailla Hypertensiopotilailla lumelääkettä saaneiden haittavaikutusten esiintymistiheys vastasi valsartaania käytettäessä. Kävi ilmi, että haittavaikutusten esiintymistiheys ei liity annokseen tai hoidon kestoon, eikä sillä ole yhteyttä potilaan sukupuoleen, ikään tai rotuun.

Kliinisissä, markkinoille tulon jälkeisissä ja laboratoriotutkimuksissa raportoidut haittavaikutukset on luokiteltu elinjärjestelmäluokkien mukaan. Haittavaikutukset luokitellaan yleisyyden mukaan: hyvin usein (≥ 1/10), usein (≥ 1/100 - < 1/10), harvoin (≥ 1/1000 - < 1/100), harvoin (≥ 1/10 000 - < 1/10). 1/1000), erittäin harvinainen (<1/10000), mukaan lukien yksittäiset (yksittäiset) viestit, tuntematon - on mahdotonta soveltaa yhtä yllä olevista taajuuksista. Jokaisessa ryhmässä haittavaikutukset on esitetty alenevassa järjestyksessä.

AG

Veren ja imusolmukkeiden osalta: tuntematon - hemoglobiinin lasku, hematokriitin lasku, neutropenia, trombosytopenia.

Immuunijärjestelmästä: tuntematon - yliherkkyys, mukaan lukien seerumitauti.

Aineenvaihdunnan ja ravinnon puolelta: 0000; rivin korkeus: 20,8 kuvapistettä taustaväri: #ffffff;">tuntematon - seerumin kaliumpitoisuuden nousu, hyponatremia.

Kuulo- ja tasapainoelinten puolelta: harvoin - huimaus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: tuntematon - vaskuliitti.

Hengityselimistöstä: harvoin - yskä.

Ruoansulatuskanavan puolelta: harvoin - vatsakipu.

Maksan ja sappirakon puolelta: tuntematon - maksan toiminnan lisääntyminen, mukaan lukien veren seerumin bilirubiinitason nousu.

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: tuntematon - angioödeema, ihottuma, kutina.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä ja sidekudoksesta: tuntematon - myalgia.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta: tuntematon munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta, seerumin kreatiniinin nousu.

Yleiset häiriöt: harvoin - lisääntynyt väsymys.

Haittavaikutukset, joita havaittiin kliinisissä tutkimuksissa hypertensiopotilailla riippumatta syy-yhteydestä tutkimuslääkkeeseen: nivelkipu, voimattomuus, selkäkipu, ripuli, huimaus, päänsärky, unettomuus, libidon heikkeneminen, pahoinvointi, turvotus, nielutulehdus, nuha, poskiontelotulehdus , ylempien hengitysteiden infektiot, virusinfektiot.

Lapset.

AG

Paitsi Ei havaittu merkittäviä eroja haittavaikutusten tyypissä, esiintymistiheydessä ja vaikeusasteessa 6–18-vuotiaiden lasten turvallisuusprofiilin ja aikuisten turvallisuusprofiilin välillä suhteessa yksittäisiin ruoansulatuskanavan häiriöihin (vatsakipu, pahoinvointi, oksentelu) ja huimaus. 6–16-vuotiaiden lasten neurokognitiivinen ja kehityksellinen arviointi ei paljastanut kliinisesti merkittävää negatiivista kokonaisvaikutusta enintään 1 vuoden valsartaanihoidon jälkeen.

Tutkimuksen aikana kirjattiin kaksi tappavaa tapausta ja erillisiä tapauksia, joissa maksan transaminaasiarvot Diovan hinta kohosivat selvästi. Näitä tapauksia on havaittu väestössä, jolla on merkittäviä liitännäissairauksia. Syy-yhteyttä valsartaanin kanssa ei ole tunnistettu. Toisessa tutkimuksessa maksan transaminaasiarvot tai kuolemat eivät lisääntyneet merkittävästi valsartaanihoidon aikana.

Hyperkalemiaa todettiin useammin 6–18-vuotiailla lapsilla, joilla oli vakavia kroonisia munuaissairauksia.

Kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa aikuispotilailla sydäninfarktin ja/tai sydämen vajaatoiminnan jälkeen havaittu turvallisuusprofiili eroaa verenpainepotilailla havaitusta yleisestä turvallisuusprofiilista. Tämä voi koskea potilaita, joilla on jokin perussairaus. Haittavaikutukset, joita on havaittu aikuisilla potilailla sydäninfarktin ja/tai sydäninfarktin jälkeen oh alla lueteltu riittämättömyys.

Sydäninfarktin ja/tai sydämen vajaatoiminnan jälkeen

Verestä ja imukudoksesta: tuntematon - trombosytopenia.

Immuunijärjestelmästä: tuntematon - yliherkkyys, mukaan lukien seerumitauti.

Aineenvaihdunnan ja ravinnon puolelta: harvoin - hyperkalemia; tuntematon - seerumin kaliumpitoisuuden nousu, hyponatremia.

Hermosto: usein - huimaus, posturaalinen huimaus; harvoin - pyörtyminen, päänsärky.

Kuulo- ja tasapainoelimen puolelta: harvoin - huimaus.

Sydämen puolelta: harvoin - sydämen vajaatoiminta.

Verisuonijärjestelmästä: usein - valtimon hypotensio, ortostaattinen hypotensio; tuntematon - vaskuliitti.

Hengityselinten, rintakehän ja välikarsina: harvoin - yskä.

Ruoansulatuskanavan puolelta: harvoin - pahoinvointi, ripuli.

Maksan ja sappiteiden puolelta: tuntematon - lisääntynyt maksan toiminta, lisääntynyt maksaentsyymien aktiivisuus, lisääntynyt seerumin bilirubiinipitoisuus.

Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta: harvoin - angioedeema; tuntematon: ihottuma, kutina.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä ja sidekudoksesta kudos: tuntematon - myalgia.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta: usein - munuaisten vajaatoiminta ja munuaisten vajaatoiminta; harvoin akuutti munuaisten vajaatoiminta, kohonnut seerumin kreatiniini; tuntematon - veren ureatypen nousu.

Yleiset häiriöt: harvoin - voimattomuus, väsymys.

Yliannostus

Valsartaanin yliannostuksen seurauksena voi kehittyä vaikea valtimo hypotensio, joka voi johtaa tajunnan laskuun, verisuonten kollapsiin ja/tai shokkiin. Terapeuttiset toimenpiteet riippuvat vastaanottoajasta, oireiden tyypistä ja vakavuudesta, verenkierron vakauttaminen on ensiarvoisen tärkeää. Jos valtimohypotensiota ilmenee, potilaan tulee olla makuuasennossa, ja myös BCC tulee korjata.

On epätodennäköistä, että valsartaani voidaan poistaa elimistöstä hemodialyysillä.

Sovelluksen ominaisuudet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Angiotensiini II -reseptorin salpaajien käyttö on vasta-aiheista koko raskauden ajan.

Epidemiologiset tiedot ACE:n estäjien käytöstä raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana aiheutuvien teratogeenisten vaikutusten riskistä eivät ole vakuuttavia, mutta riskin lievää lisääntymistä ei voida sulkea pois. Koska angiotensiini II -reseptorin salpaajien käytön riskeistä ei ole kontrolloitua epidemiologista tietoa, ter tämän luokan lääkeaineilla voi olla atogeeninen vaikutus. Ellei hoidon jatkamista pidetä tarpeellisena; raskautta suunnitteleville potilaille tulee määrätä vaihtoehtoinen verenpainelääkitys, jolla on vakiintunut turvallisuusprofiili käytettäväksi raskauden aikana. Jos raskaus todetaan, hoito angiotensiini II -reseptorin salpaajilla on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.

Angiotensiini II -reseptorin salpaajien käyttö raskauden II ja III kolmanneksen aikana voi aiheuttaa sikiötoksisuutta (heikentynyt munuaisten toiminta, oligohydroamnion, kallon luiden viivästynyt luutuminen) ja vastasyntyneiden toksisuutta (munuaisten vajaatoiminta, valtimo hypotensio, hyperkalemia). Jos angiotensiini II -reseptorin salpaajaa käytettiin raskauden toisen kolmanneksen aikana , suositellaan ultraäänitutkimusta munuaisten toiminnan ja kallon luiden kunnon tarkistamiseksi. Vastasyntyneet, joiden äidit ovat käyttäneet angiotensiini II -reseptorin salpaajia, tulee tutkia valtimoiden kehittymisen varalta ja hypotensio. Ei tiedetä, erittyykö valsartaani äidinmaitoon. Siksi lääkkeen käyttöä naisille imetyksen aikana ei suositella.

Hedelmällisyys

Valsartaani annoksilla 200 mg/kg/vrk asti ei aiheuttanut ei-toivottuja vaikutuksia rottien lisääntymistoimintoihin. Tämä annos 200 mg/kg/vrk asti on 6 kertaa suurin suositeltu ihmisannos (mg/m 2 ) (laskelmat tehtiin 320 mg/vrk annoksen suun kautta 60 kg painavalle potilaalle).

Lapset.

Valsartaania käytetään verenpainetaudin hoitoon 6–18-vuotiailla lapsilla. Angiotensiini II -reseptorin salpaajien turvallisuutta ja tehoa 1–6-vuotiailla lapsilla ei ole varmistettu. Lääkettä ei suositella sydämen vajaatoiminnan tai infarktin jälkeisten lasten hoitoon, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta puuttuvat.

Hyperkalemia

Kaliumlisän, kaliumia säästävien diureettien, kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden tai muiden kaliumpitoisuutta lisäävien lääkkeiden (esim. hepariinin) samanaikaista käyttöä ei suositella. Tarvittaessa lääkkeen käyttöä tulee seurata kaliumtasoa.

Toimintojen rikkominen ja munuaiset. Ei ole tietoa lääkkeen turvallisuudesta potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma <10 ml/min, eikä dialyysipotilailla, joten valsartaania tulee antaa varoen tällaisille potilasryhmille. Aikuiset potilaat, joiden kreatiniinipuhdistuma on > 10 ml/min, annosta ei tarvitse muuttaa.

Angiotensiinireseptorin salpaajien tai ACE:n estäjien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta-aiheista potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) <60 ml/min/1,73 m 2 ).

Maksan toimintahäiriö. Valsartaania tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ilman kolestaasi.

Potilaat, joilla on natriumin puutos elimistössä ja/tai bcc. Potilailla, joilla on vakava natrium- ja/tai BCC-puutos elimistössä, esimerkiksi niillä, jotka käyttivät suuria annoksia diureetteja, harvoissa tapauksissa oireinen valtimoiden hypotensio on mahdollista valsartaanihoidon alussa. Siksi ennen valsartaanihoidon aloittamista on tarpeen korjata kehon natrium- ja/tai BCC-pitoisuus esimerkiksi pienentämällä diureetin annosta.

Munuaisvaltimon ahtauma. B fff; "> Angiotensiini II -reseptorin salpaajien turvallisuutta potilailla, joilla on molemminpuolinen munuaisvaltimon ahtauma tai yhden munuaisen ahtauma, ei ole varmistettu Valsartaanin lyhytaikainen käyttö 12 potilaalla, joilla on verisuonten verenpainetauti, joka on toissijaista toispuolisen munuaisvaltimon ahtauman vuoksi , ei aiheuta merkittäviä muutoksia hemodynaamisissa munuaisparametreissa, plasman kreatiniinissa tai veren ureatypessä, koska muut reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmään (RAAS) vaikuttavat lääkkeet voivat lisätä veren urea- ja seerumin kreatiniinipitoisuutta potilailla, joilla on yksi- tai molemminpuolinen munuaisvaltimo. Munuaisten toiminnan seurantaa suositellaan ahtauman vuoksi turvallisuuskeinona.

Munuaissiirto. Valsartaanin turvallisuudesta potilailla, joille on äskettäin tehty munuaisensiirto, ei ole tietoa.

Primaarinen hyperaldosteronismi. Primaarista hyperaldosteronismia sairastavien potilaiden ei tule käyttää valsartaania, koska heillä ei ole aktivoitua reniini-angiotensiinijärjestelmää.

Aortta- ja mitraaliläppästenoosi, obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia. Kuten muitakin verisuonia laajentavia lääkkeitä, käytä äärimmäistä varovaisuutta potilaille, joilla on aortta- tai mitraaliläpän ahtauma tai obstruktiivinen hypertrofinen kardiomyopatia.

Raskaus. Angiotensiini II -reseptorin salpaajien käyttö on vasta-aiheista raskauden aikana. Jos hoidon jatkaminen katsotaan tarpeelliseksi, raskautta suunnitteleville potilaille tulee antaa vaihtoehtoista verenpainetta alentavaa hoitoa, jonka turvallisuusprofiili on vahvistettu raskauden aikana. Jos raskaus havaitaan hoidon aikana, hoito on lopetettava välittömästi ja tarvittaessa aloitettava vaihtoehtoinen hoito.

Äskettäinen sydäninfarkti.

Kaptopriilin ja valsartaanin yhdistelmä ei paljastanut kliinistä lisävaikutusta, mutta haittavaikutusten riski kasvoi verrattuna pelkkään hoidon riskiin millä tahansa näistä lääkkeistä. Siksi valsartaanin ja ACE:n estäjän yhdistelmää ei suositella. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä potilaita sydäninfarktin jälkeen. Potilaiden arviointiin sydäninfarktin jälkeen tulee aina sisältyä munuaisten toiminnan arviointi. Valsartaanin käyttö sydäninfarktin jälkeisillä potilailla johtaa usein jonkin verran verenpaineen laskuun, mutta yleensä hoitoa ei tarvitse keskeyttää jatkuvan oireisen hypotension vuoksi, mikäli lääkkeen annosteluohjeita noudatetaan.

Sydämen vajaatoiminta. Sydämen vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on käytettävä kolminkertaista ACE-estäjien yhdistelmää (salpaaja koko: 16px; font-variant-ligatures: normaali; background-color: #ffffff;"> β-adrenergiset reseptorit ja valsartaani) eivät osoittaneet kliinistä vaikutusta. Ja tämä yhdistelmä saattaa lisätä sivuvaikutusten riskiä, joten sitä ei suositella. Sydämen vajaatoimintapotilaiden terveydentilan arviointi tulee aina sisältää munuaisten toiminnan tilan arviointi.

Angiotensiinireseptorin salpaajien käyttö sydämen vajaatoiminnasta kärsivillä potilailla johtaa usein verenpaineen laskuun, mutta hoidon lopettamista oireisen hypotension vuoksi ei yleensä vaadita edellyttäen, että lääkkeen annosteluohjeita noudatetaan.

Potilailla, joiden munuaisten toiminta saattaa olla riippuvainen reniini-angiotensiinijärjestelmän aktiivisuudesta (esimerkiksi potilailla, joilla on vaikea sydämen vajaatoiminta), ACE:n estäjien hoitoon voi liittyä oliguriaa ja/tai etenevää atsotemiaa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa ( harvoin) ja/tai olla kohtalokas. Koska valsartaani on angiotensiini II -antagonisti, ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että lääkkeen käyttö voi liittyä munuaisten vajaatoimintaan.

Angioedeema historiassa. Valsartaania käytettäessä potilailla on raportoitu angioedeemaa, mukaan lukien kurkunpään ja äänikielen turvotusta, mikä on johtanut hengitysteiden tukkeutumiseen ja/tai kasvojen, huulten, nielun ja/tai kielen turvotukseen. Joillakin näistä potilaista angioedeeman kehittyminen ilmaantui aikaisemmin käytön aikana ja muut lääkkeet, mukaan lukien ACE:n estäjät. Angioedeeman kehittyminen edellyttää Vanatex-hoidon välitöntä lopettamista, eikä valsartaania tule määrätä uudelleen.

Muut tilat reniini-angiotensiinijärjestelmän stimulaation aikana (tabletit 320 mg). Potilailla, joiden munuaisten toiminta riippuu reniini-angiotensiinijärjestelmän aktiivisuudesta (esimerkiksi potilailla, joilla on vaikea kongestiivista sydämen vajaatoimintaa), ACE:n estäjähoitoon voi liittyä oliguriaa ja/tai etenevää atsotemiaa, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa (harvoin) ja / tai olla kohtalokas. Koska valsartaani on angiotensiini II -antagonisti, ei voida sulkea pois mahdollisuutta, että valsartaanin käyttö voi liittyä munuaisten vajaatoimintaan.

RAAS:n kaksoissaarto. Angiotensiini II -reseptorin salpaajien ryhmään kuuluvien lääkkeiden, mukaan lukien valsartoaani, samanaikainen käyttö muiden RAAS-entsyymiin vaikuttavien lääkkeiden kanssa liittyy lisääntyneeseen valtimon hypotension, hyperkalemian ja munuaisten toiminnan muutosten ilmaantumiseen verrattuna monoterapiaan. Verenpaineen, munuaistoiminnan ja elektrolyyttien seurantaa suositellaan potilaille, jotka saavat valsartaania ja muita RAAS:iin vaikuttavia lääkkeitä.

Lapset.

Munuaisten toimintahäiriö.

Käyttöä lapsilla, joiden kreatiniinipuhdistuma <30 ml/min, ja dialyysihoitoa saavilla lapsilla ei ole tutkittu, joten valsartaania ei suositella tällaisille potilaille. Lapset, joiden kreatiniinipuhdistuma on > 30 ml/min, annosta ei tarvitse muuttaa. Pitäisi olla varovainen seurata munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumtasoja valsartaanihoidon aikana. Tämä pätee, kun valsartaania käytetään muiden sairauksien (kuume, nestehukka) yhteydessä, jotka todennäköisesti heikentävät munuaisten toimintaa.

Angiotensiinireseptorin salpaajien tai ACE:n estäjien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta-aiheista potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) <60 ml/min/1,73 m 2 ).

Maksan toimintahäiriö. Kuten aikuiset, valsartaani on vasta-aiheinen lapsille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, sappikirroosi ja kolestaasi. Valsartaanin käytöstä lapsille, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, on vain vähän kliinistä kokemusta. Valsartaanin annos ei saa ylittää 80 mg tällaisilla potilailla.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskenneltäessä muiden mekanismien kanssa.

Tutkimuksia vaikutuksesta ajokykyyn ei ole tehty. Ajoneuvoja ajaessa tai muiden mekanismien kanssa työskennellessä on pidettävä mielessä, että Vanatex-lääkettä käytettäessä sekä muita verenpainelääkkeitä käytettäessä voi esiintyä huimausta tai heikkoutta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Reniini-angiotensiinijärjestelmän kaksoissalpaus A-ryhmän lääkkeillä nivelreuma, ACE:n estäjät tai aliskireeni.

Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä halpa Diovan angiotensiini II -reseptorin salpaajien ryhmään kuuluvia lääkkeitä muiden RAAS:n salpaavien lääkkeiden kanssa, kuten ACE-estäjien ryhmän lääkkeiden tai aliskireenin kanssa. Angiotensiinireseptorin salpaajien, mukaan lukien valsartaanin, tai ACE:n estäjien samanaikainen käyttö aliskireenin kanssa on vasta-aiheista potilailla, joilla on diabetes mellitus tai munuaisten vajaatoiminta (glomerulussuodatusnopeus (GFR) <60 ml/min/1,73 m2 ).

Samanaikaista käyttöä ei suositella

Litium.

Kun ACE:n estäjiä ja litiumia käytettiin samanaikaisesti, havaittiin veriplasman litiumpitoisuuden palautuva nousu ja toksisuus . Koska valsartaanin ja litiumin samanaikaisesta käytöstä ei ole kokemusta, tätä yhdistelmää ei suositella. Jos yhdistelmä osoittautuu tarpeelliseksi, seerumin litiumpitoisuuden tarkkaa seurantaa suositellaan.

Kaliumia säästävät diureetit, kaliumlisät, kaliumia sisältävät suolankorvikkeet ja muut aineet, jotka voivat nostaa kaliumtasoja

Sinun tulee olla varovainen ja tarvittaessa tarkkailla veren seerumin kaliumpitoisuutta yhdessä valsartaanin kanssa, kaliumtasoon vaikuttavien aineiden kanssa.

olor: #ffffff;"> Varovaisuutta käytettäessä

Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät, asetyylisalisyylihappo > 3 g/vrk ja ei-selektiiviset tulehduskipulääkkeet. Angiotensiini II -antagonistien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö on mahdollista, että verenpainetta alentava vaikutus heikkenee. Lisäksi angiotensiini II -antagonistien ja tulehduskipulääkkeiden samanaikainen käyttö voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen ja seerumin kaliumpitoisuuden nousuun. Siksi munuaisten toiminnan seurantaa hoidon aikana sekä potilaan riittävän nesteytyksen seurantaa suositellaan.

Kuljettajat. In vitro -tutkimusten tulosten mukaan valsartaani on maksan sisäänoton kuljettajan OATP1B1 / OATP1B3 ja maksan erittymisen kuljettajan MRP2 substraatti. Näiden tietojen kliinistä merkitystä ei tunneta. Kuljettajan sisäänoton estäjien (esim. rifampisiini, siklosporiini) tai erittymisen kuljettajan (esim. ritonaviiri) estäjien samanaikainen käyttö voi lisätä valsartaanin systeemistä altistusta. Asianmukaisia varotoimia tulee noudattaa näiden lääkevalmisteiden samanaikaisen käytön alussa tai lopussa.

muu

Kliinisesti merkittävä lääkeinteraktio   valsartaania ei ole havaittu seuraavien aineiden kanssa: simetidiini, varfariini, furosemidi, digokki synom, atenololi, indometasiini, hydroklooritiatsidi, amlodipiini, glibenklamidi.

Lapset. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä valsartaania ja muita reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmää lamaavia lääkkeitä samanaikaisesti käytettäessä verenpainetautia sairastavilla lapsilla ja nuorilla, mikä voi nostaa veren seerumin kaliumtasoa. Munuaisten toimintaa ja seerumin kaliumtasoja on seurattava huolellisesti.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Valsartaani on oraalisesti aktiivinen, voimakas ja spesifinen angiotensiini II (Ang II) -reseptorin antagonisti. Se vaikuttaa selektiivisesti AT1 -alatyypin reseptoreihin , jotka ovat vastuussa angiotensiini II:n tunnetuista vaikutuksista. Angiotensiini II:n kohonnut plasmapitoisuus sen jälkeen, kun valsartaani on salpannut AT 1 -reseptorit , voi stimuloida AT2 -reseptorin toimintaa, joka ei ole estynyt, mikä tasapainottaa AT1 -reseptorin vaikutusta. -reseptori. Valsartaanilla ei ole osittaista agonistiaktiivisuutta suhteessa AT1- reseptoriin , mutta sillä on paljon suurempi (noin 20 000-kertainen) affiniteettiAT1- reseptoriinkuin AT2- reseptoriin.

Ei tiedetä, sitooko tai salpaako valsartaani muita hormonireseptoreja tai ionikanavia, joilla on tärkeä rooli kardiovaskulaarisessa säätelyssä.

Valsartaani ei estä ACE:tä (tunnetaan myös nimellä kinaasi II), joka muuttaa angiotensiini I:n angiotensiini II:ksi ja tuhoaa bradykiniinin. Koska angiotensiini II -antagonistit eivät vaikuta ACE:hen eikä tehosta bradykiniinin tai proteiinin määrää, on epätodennäköistä, että angiotensiini II -antagonistit yhdistettäisiin yskään.

AG. Valsartaanin käyttö hypertensiopotilailla johtaa verenpaineen laskuun vaikuttamatta pulssiin.

Useimmilla potilailla hypotensiivinen ilmaantuu kerta-annoksen ottamisen jälkeen vaikutukset havaitaan 2 tunnin kuluessa ja maksimaalinen verenpaineen lasku saavutetaan 4-6 tunnin kuluttua Verenpainetta alentava vaikutus säilyy 24 tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen. Kun lääkettä annetaan toistuvasti, verenpainetta alentava vaikutus säilyy 2 viikon ajan, ja suurin vaikutus saavutetaan 4 viikossa ja jatkuu pitkäaikaisessa hoidossa. Lääkkeen ja hydroklooritiatsidin yhdistelmässä saavutetaan merkittävä lisäverenpaineen lasku.

Lääkkeen äkilliseen lopettamiseen ei liity vieroitusoireyhtymän kehittymistä.

Äskettäinen sydäninfarkti. Tutkimuksen tulokset osoittivat valsartaanin ja kaptopriilin tehokkuuden vähentämään kokonaiskuolleisuutta sydäninfarktin jälkeen. Valsartaani vähensi tehokkaasti sydän- ja verisuoniperäistä kuolleisuutta ja sairaalahoitojen määrää potilailla, joilla oli sydämen vajaatoiminta ja toistuva sydäninfarkti. Valsartaanin turvallisuusprofiili, joka todettiin potilailla sydäninfarktin jälkeen, ei poikkea yleisestä turvallisuusprofiilista, joka havaittiin hypertensiopotilailla.

Sydämen vajaatoiminta. Lääkkeen käyttö vähentää lumelääkkeeseen verrattuna potilaita, joilla on sydämen vajaatoiminnan merkkejä ja Diovan ostaa oireita, kuten hengenahdistusta, väsymystä, turvotusta ja hengityksen vinkumista. Kroonista sydämen vajaatoimintaa sairastavien potilaiden, joita hoidettiin valsartaanilla, elämänlaatu parani lähtötilanteesta päätepisteeseen verrattuna lumelääkkeeseen. Potilaiden valsartaanin käyttö lisää ejektiofraktiota, mikä pienentää merkittävästi vasemman kammion loppudiastolista tilavuutta alkuperäisestä viimeiseen indikaattoriin verrattuna lumelääkkeeseen.

Lapset. Valsartaanin verenpainetta alentavaa vaikutusta arvioitiin neljässä satunnaistetussa, kaksoissokkoutetussa kliinisessä tutkimuksessa 561:llä 6–18-vuotiaalla lapsella ja 165:llä 1–6-vuotiaalla lapsella. Munuais- ja virtsatiehäiriöt, liikalihavuus ovat tärkeimmät lasten kohonnutta verenpainetta aiheuttavat sairaudet, joiden osalta ne sisällytettiin Diovan Suomi näihin tutkimuksiin.

Kliininen kokemus yli 6-vuotiaista lapsista. Kliiniseen tutkimukseen osallistui 261 verenpainetautia sairastavaa 6–16-vuotiasta lasta, jotka painoivat alle 35 kg ja saivat 10, 40 tai 80 mg valsartaania päivässä (pienet, keskisuuret ja suuret annokset); ≥ 35 kg painavat potilaat saivat 20, 80 ja 160 mg valsartaania päivässä (pienet, keskisuuret ja suuret annokset). Kahden viikon hoidon lopussa valsartaani alensi systolista ja diastolista verenpainetta annoksesta riippuvaisella tavalla. Kolme d Valsartaaniannokset (matala, keskitaso ja korkea) alensivat systolista verenpainetta 8, 10 ja 12 mm Hg verrattuna lähtötilanteeseen.

Kliininen kokemus alle 6-vuotiaista lapsista. Valsartaania ei suositella tälle ikäryhmälle.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen. Suun kautta annetun valsartaanin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua, ja keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 23%. Kun valsartaania käytetään ruoan kanssa, AUC pienenee 40% ja plasman maksimipitoisuus (Cmax) on noin 50%, vaikka noin 8. tunnista lääkkeen ottamisen jälkeen valsartaanin pitoisuus veriplasmassa jos se otetaan tyhjään mahaan ja nieltäessä ruuan kanssa, sama. Tällaiseen virtsan keskimääräisen pitoisuuden laskuun ei kuitenkaan liity kliinisesti merkittävää terapeuttisen vaikutuksen heikkenemistä, joten valsartaani voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

Jakelu. Laskimonsisäisen annon jälkeen valsartaanin jakautumistilavuus on noin 17 litraa, mikä osoittaa, että valsartaani ei jakaannu aktiivisesti kudoksiin. Valsartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin (94-97%), pääasiassa albumiineihin.

Aineenvaihdunta. Valsartaani ei metaboloidu täysin IU, koska vain noin 20% annoksesta erittyy metaboliitteina. Hydroksimetaboliittia löydettiin plasmasta pieninä pitoisuuksina (alle 10% valsartaanin keskimääräisestä virtsan pitoisuudesta). Tämä metaboliitti on farmakologisesti inaktiivinen.

Nosto. Valsartaanilla on monieksponentiaalinen hajoamiskinetiikka (t½α < 1 h ja t½ β noin 9 h). Valsartaani erittyy pääasiassa ulosteisiin (noin 83% annoksesta) ja munuaisten kautta virtsaan (13% annoksesta), enimmäkseen muuttumattomana. Laskimonsisäisen annon jälkeen valsartaanin puhdistuma on noin 2 l/h ja sen munuaispuhdistuma on 0,62 l/h (noin 30% kokonaispuhdistumasta). Valsartaanin puoliintumisaika on 6 tuntia.

Potilaat, joilla on sydämen vajaatoiminta. Valsartaanin keskimääräinen enimmäispitoisuus ja puoliintumisaika sydämen vajaatoimintapotilailla ovat samanlaiset kuin terveillä vapaaehtoisilla. Valsartaanin AUC jaCmax ovat lähes verrannollisia (sama) annoksella, joka ylittää terapeuttiset annokset (40-160 mg 2 kertaa vuorokaudessa). Keskimääräinen kumulaatiokerroin on noin 1,7. Valsartaanin näennäinen puhdistuma oraalisen annon jälkeen on noin 4,5 l/h. Ikä ei vaikuta näkyvään puhdistumaan potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta.

Farmakokinetiikka valituissa potilasryhmissä

Iäkkäät potilaat. Joillakin iäkkäillä potilailla rasta systeeminen altistuminen valsartaanille oli voimakkaampi kuin nuorilla potilailla; tämän kliinistä merkitystä ei kuitenkaan ole osoitettu.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta. Munuaisten toiminnan ja systeemisen valsartaanialtistuksen välillä ei ollut korrelaatiota ( valsartaanin munuaispuhdistuma on vain 30% plasman kokonaispuhdistumasta. ). Potilailla , joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma > 10 ml/min), annosta ei tarvitse muuttaa. Vaikka ei ole olemassa tietoja lääkkeen turvallisesta käytöstä potilailla, joiden kreatiniinipuhdistuma <10 ml/min, ja potilailla, jotka saavat hemodialyysihoitoa, valsartaania tulee käyttää varoen. Valsartaani sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, joten sen erittyminen hemodialyysin aikana on epätodennäköistä.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta. Noin 70% lääkkeen imeytyneestä annoksesta   erittyy sapen mukana, enimmäkseen muuttumattomana. Valsartaanilla ei tapahdu merkittävää biotransformaatiota. Paljastava Tiedetään, että potilailla , joilla on lievä tai keskivaikea maksan vajaatoiminta, valsartaanin AUC suurenee noin 2-kertaiseksi. Plasman valsartaanipitoisuuksien ja maksan toimintahäiriön asteen välillä ei kuitenkaan havaittu yhteyttä . Valsartaania ei ole tutkittu potilailla, joilla on vaikea maksan toimintahäiriö.

Farmaseuttiset tiedot

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet:

80 mg tabletit vaaleanpunaiset, pyöreät, litteät, kalvopäällysteiset tabletit, joissa on lovet

160 mg tabletit: vaaleanruskeat, pitkänomaiset, kaksoiskuperit, lovetut, kalvopäällysteiset.

Parasta ennen päiväys

4 Vuotta. Älä käytä viimeisen käyttöpäivän jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Säilytä kuivassa, pimeässä paikassa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

14 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Pharmaceutical Works "Polpharma" SA / Pharmaceutical Works "Polpharma" SA

Minä sijainti

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Puola /

19 Pelplinska Street, 83-200 Starogard Gdanski, Puola.