Ostaa Esomeprazol ilman reseptiä

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste

vaikuttava aine: esomepratsoli;

1 tabletti sisältää esomepratsolia (esomepratsolimagnesium enteropellettien muodossa) 20 mg tai 40 mg;

Apuaineet: pallomainen sokeri, etyyliselluloosa, magnesiumstearaatti, povidoni, kevyt magnesiumoksidi, metakrylaattikopolymeeridispersio, dietyyliftalaatti, talkki, mikrokiteinen selluloosa, laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, kopovedoni, polyetyleeniglykoli 8000, siloidi-ankrokoniumdioksidi, polyetyleeniglykoli 8000 silloidi-ankrokoniumoksidi dioksidi (E 171), rautaoksidi punainen (E 172), musta muste OPACODE S-1-1-17823: sellakka, rautaoksidimusta (E 172), propyleeniglykoli, ammoniumhydroksidi.

Annosmuoto

Tab kalvopäällysteiset kierrereiät, entero-liukoinen.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet:

20 mg tabletit: pyöreät, kaksoiskuperit, punaruskeat kalvopäällysteiset tabletit, joiden toisella puolella on mustalla merkintä "20" ja toisella puolella sileä;

40 mg tabletit: pyöreät, kaksoiskuperit, punaruskeat kalvopäällysteiset tabletit, joiden toisella puolella on mustalla kaiverrus "40" ja toisella puolella sileä.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Peptisten haavaumien ja gastroesofageaalisen refluksitaudin hoitoon tarkoitetut aineet. protonipumpun estäjät. ATC-koodi A02B C05.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Esomepratsoli on omepratsolin S-isomeeri, joka vähentää mahahapon eritystä erityisesti ohjatun vaikutusmekanismin kautta. Se on spesifinen protonipumpun estäjä parietaalisolussa. Omepratsolin R- ja S-isomeereillä on sama farmakodynaaminen aktiivisuus.

Esomepratsoli on heikko emäs, konsentroitu ja muuttunut aktiiviseksi muodoksi parietaalisolun eritystiehyiden erittäin happamassa ympäristössä, jossa se estää H + K + -ATPaasi-entsyymiä - happopumppua ja myös tukahduttaa perus- ja stimuloitua happoa. eritys.

Vaikutus mahanesteen erittymiseen

Oraalisen esomepratsolin 20 mg ja 40 mg antamisen jälkeen vaikutus ilmenee tunnin sisällä. Otettuaan 20 mg ez omepratsolia kerran päivässä 5 päivän ajan, keskimääräinen huippuhapon vapautuminen pentagastriinistimulaation jälkeen vähenee 90%, kun tämä indikaattori määritetään 6-7 tuntia annoksen jälkeen päivänä 5.

Viiden päivän esomepratsolin 20 mg ja 40 mg suun kautta ottamisen jälkeen mahalaukun pH oli yli 4 keskimäärin 13 tunnin ajan ja 17 tunnin ajan ja yli 24 tunnin ajan potilailla, joilla oli oireinen refluksiesofagiitti. Niiden potilaiden osuus, joilla mahalaukun pH oli yli 4 8, 12 ja 16 tunnin ajan 20 mg esomepratsolin ottamisen jälkeen, oli 76%, 54% ja 24%. Esomepratsolin 40 mg:n vastaavat osuudet olivat 97%, 92% ja 56%.

Käytettäessä AUC-arvoa plasmakonsentraatiolle haponerityksen eston osoitettiin riippuvan lääkealtistuksesta.

Hapon erityksen eston terapeuttiset vaikutukset

Refluksiesofagiitin hoito esomepratsolilla 40 mg onnistui noin 70%:lla potilaista 4 viikon hoidon jälkeen ja 93%:lla 8 viikon hoidon jälkeen.

Esomepratsolin 20 mg 2 kertaa vuorokaudessa käyttö viikon ajan yhdessä asianmukaisten antibioottien kanssa johti onnistuneeseen Helicobacter pylorin hävittämiseen noin 90%:lla potilaista. Tällaisen viikon hoidon jälkeen ei ollut tarvetta jatkaa monoterapiaa eritystä vähentävillä lääkkeillä haavan onnistuneen parantamiseksi ja komplisoitumattoman pohjukaissuolihaavan oireiden poistamiseksi.

Muut vaikutukset, jotka liittyvät erittymisen estoon saaret

Eritystä vähentävien lääkkeiden käytön aikana gastriinipitoisuus veriplasmassa kasvaa vasteena haponerityksen vähenemiseen.

ECL-solujen määrän lisääntyminen saattaa liittyä gastriinipitoisuuden nousuun veriplasmassa, mikä havaittiin joillakin potilailla, jotka käyttivät esomepratsolia pitkään.

On raportoitu useista tapauksista, joissa mahalaukun rakeisten kystojen ilmaantuvuus on lisääntynyt eritystä vähentävien lääkkeiden pitkäaikaisen käytön seurauksena. Nämä ilmiöt ovat fysiologisia seurauksia haponerityksen pitkäaikaisesta estymisestä ja ovat hyvänlaatuisia ja palautuvia.

Minkä tahansa protonipumpun estäjän käytön aiheuttama mahanesteen erityksen väheneminen lisää mahalaukun bakteerien määrää, joita normaalisti esiintyy maha-suolikanavassa. Hoito protonipumpun estäjillä voi lisätä maha-suolikanavan infektioiden, kuten salmonellan tai kampylobakteerin, riskiä.

Farmakokinetiikka.

Esomepratsoli on happoa, ja se annetaan suun kautta enteropäällysteenä. Konversio R-isomeeriksi in vivo on mitätön. Esomepratsolin imeytyminen on nopeaa, ja huippupitoisuudet plasmassa saavutetaan noin 1-2 tunnin kuluttua annoksesta. Absoluuttinen hyötyosuus on 64% 40 mg:n kerta-annoksen jälkeen ja nousee 89%:iin toistuvan kerran vuorokaudessa antamisen jälkeen. 20 mg esomepratsolia vastaa arvoja 50% ja 68%. Jakautumistilavuus terveydessä Tasapainossa olevien vapaaehtoisten määrä on 0,22 l/painokilo. Esomepratsoli sitoutuu 97% plasman proteiineihin.

Syöminen hidastaa ja vähentää esomepratsolin imeytymistä, mutta tämä ei vaikuta mahahapon erittymiseen.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Esomepratsoli metaboloituu täysin sytokromi P450 (CYP) -järjestelmän kautta. Suurin osa esomepratsolin metaboliasta riippuu CYP2C19-polymorfista, joka on vastuussa esomepratsolin hydroksi- ja desmetyylimetaboliittien esiintymisestä. Toinen osa riippuu toisesta spesifisestä isoformista, CYP3A4:stä, joka on vastuussa esomepratsolisulfonin, veriplasman päämetaboliitin, esiintymisestä.

Alla olevat parametrit heijastavat pääasiassa farmakokinetiikkaa henkilöillä, joilla on toimiva CYP2C19-entsyymi (laajuiset metaboloijat).

Plasman kokonaispuhdistuma on noin 17 l/h kerta-annoksen jälkeen ja noin 9 l/h toistuvan annon jälkeen. Plasman eliminaation puoliintumisaika on noin 1,3 tuntia toistuvan annoksen jälkeen kerran vuorokaudessa. Esomepratsolin farmakokinetiikkaa tutkittiin enintään 40 mg:n annoksilla 2 kertaa vuorokaudessa. Plasman pitoisuus-aikakäyrän rajoittama alue kasvaa esomepratsolin toistuvan annon aikana. Tämä lisäys on annoksesta riippuvaista ja johtaa enemmän kuin annokseen verrannolliseen AUC-arvon nousuun toistuvan annon jälkeen. Tämä aika- ja annosriippuvuus selittyy ensikierron metabolian ja systeemisen puhdistuman vähenemisellä esomepratsoli ja/tai sen sulfmetaboliitti estävät CYP2C19-entsyymin toimintaa. Esomepratsoli eliminoituu kokonaan plasmasta annosten välillä, eikä sillä ole taipumusta kumuloitua, kun lääke otetaan kerran vuorokaudessa.

Esomepratsolin päämetaboliitit eivät vaikuta mahanesteen erittymiseen. Noin 80% oraalisesta esomepratsoliannoksesta erittyy metaboliitteina virtsaan ja osa ulosteisiin. Alle 1% alkuperäisestä lääkeaineesta löytyy virtsasta.

Erityiset potilasryhmät.

Noin 2,9±1,5%:lla potilasryhmästä on CYP2C19-entsyymin puutos (heitä kutsutaan heikkoiksi metaboloijiksi). Näillä henkilöillä esomepratsolin metabolia tapahtuu pääasiassa CYP3A4:n välityksellä. Kun esomepratsolia on annettu toistuvasti 40 mg kerran vuorokaudessa, plasman pitoisuuden aikariippuvuuden rajallisen käyrän alueen keskiarvo heikoilla metaboloijilla on noin 100% korkeampi kuin yksilöillä, joilla on normaali toimintakyky. CYP2C19-entsyymi (laajuiset metaboloijat). Keskimääräinen plasman huippupitoisuus nousee noin 60%. Näillä tuloksilla ei ole vaikutusta esomepratsolin annokseen.

Esomepratsolin metaboliassa ei tapahdu merkittäviä muutoksia iäkkäillä potilailla (71-80 vuotta).

40 mg:n esomepratsolin kerta-annoksen jälkeen plasman pitoisuus-aikakäyrän rajoittama pinta-ala oli keskimäärin 30% suurempi naisilla kuin miehillä. Toistettaessa ei havaittu sukupuoleen liittyviä eroja lääkkeen anto suun kautta 1 kerran päivässä. Nämä tulokset eivät vaikuta esomepratsolin annokseen.

Potilaat, joilla on maksan/munuaisten vajaatoiminta

Esomepratsolin metabolia saattaa heikentyä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Aineenvaihdunta halpa Nexium hidastuu potilailla, joilla on vakava maksan vajaatoiminta, mikä johtaa plasman pitoisuuden aika-ajan rajallisen käyrän alueen kasvuun kertoimella 2. Näin ollen suurin annos potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, on 20 mg. Esomepratsolilla ja sen metaboliiteilla ei ole taipumusta kerääntyä, kun lääke otetaan kerran vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty tutkimuksia. Koska munuaiset ovat vastuussa esomepratsolin aineenvaihduntatuotteiden erittymisestä, eivät pääasiallinen lähtöaine, metabolian muutoksia ei odoteta potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Sovellus pediatriassa

12-18-vuotiaat lapset: 20 mg:n ja 40 mg:n esomepratsolin toistuvan käytön jälkeen kokonaisvaikutus ja aika lääkkeen enimmäispitoisuuden saavuttamiseen veriplasmassa olivat samat kuin aikuisilla.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

aikuisia

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD):

• erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;
• parantuneen esofagiittipotilaiden pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi;
• gastroesofageaalisen refluksin oireenmukainen hoito unihäiriö (GERD).

Yhdessä asianmukaisten antibakteeristen hoitojen kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseksi:

• Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoito;
• peptisten haavaumien uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia.

Potilaat, jotka tarvitsevat ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) pitkäaikaista käyttöä:

• NSAID-lääkkeiden käytön aiheuttamien mahahaavojen paraneminen;
• tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamien maha- ja pohjukaissuolihaavojen ehkäisy riskipotilailla.

Pitkäaikainen hoito suonensisäisen lääkkeen käytön jälkeen peptisten haavaumien aiheuttaman verenvuodon toistumisen estämiseksi.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito.

Yli 12-vuotiaat lapset

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD):

• erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;
• parantuneen esofagiittipotilaiden pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi;
• gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito.

Yhdessä antibioottien kanssa Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoidossa.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle, substituoiduille bentsimidatsoleille tai jollekin apuaineelle.

Esomepratsolia ei tule käyttää samanaikaisesti nelfinaviirin kanssa (ks. kohta "Yhteisvaikutukset"). vaikutus muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset).

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Esomepratsolin vaikutukset muiden lääkkeiden farmakokinetiikkaan

Proteaasin estäjät

Omepratsolin ja joidenkin proteaasinestäjien yhteisvaikutuksia on havaittu. Näiden raportoitujen yhteisvaikutusten kliinistä merkitystä ja mekanismeja ei aina tunneta. Kohonneet mahalaukun pH-arvot omepratsolihoidon aikana voivat muuttaa proteaasinestäjien imeytymistä. Toinen mahdollinen yhteisvaikutusmekanismi on CYP2C19-aktiivisuuden suppressio.

Atatsanaviirin ja nelfinaviirin pitoisuudet plasmassa on raportoitu laskevan, kun niitä käytetään samanaikaisesti omepratsolin kanssa, joten niiden samanaikaista käyttöä ei suositella. Kun terveillä vapaaehtoisilla annettiin omepratsolia (40 mg kerran päivässä) yhdessä atatsanaviirin 300 mg/ritonaviiri 100 mg kanssa, atatsanaviirialtistus pieneni merkittävästi (AUC-, Cmax- ja Cmin-arvot pienenivät noin 75%). Atatsanaviiriannoksen nostaminen 400 mg:aan ei kompensoinut omepratsolin vaikutusta atatsanaviirialtistukseen. Omepratsolin (20 mg/vrk) ja atatsanaviirin 400 mg/ritonaviiri 100 mg samanaikainen anto terveillä vapaaehtoisilla pienensi atatsanaviirialtistusta noin 30% verrattuna altistukseen, joka havaittiin päivittäisellä atatsanaviiriannoksella 300 mg/ritonaviiri 100 mg ilman omepratsolia 20 mg /päivä Aiheeseen liittyvä sovellus omepratsolin (40 mg/vrk) antaminen johti nelfinaviirin AUC-, Cmax- ja Cmin-arvojen keskiarvojen laskuun 36–39% ja farmakologisesti aktiivisen metaboliitin AUC-, Cmax- ja Cmin-arvojen keskiarvoihin. M8 laski 75–92%. Koska omepratsolin ja esomepratsolin farmakodynaamiset vaikutukset ja farmakokineettiset ominaisuudet ovat samankaltaisia, esomepratsolin käyttöä samanaikaisesti atatsanaviirin kanssa ei suositella (ks. kohta "Käytön erityispiirteet"); esomepratsolin samanaikainen käyttö nelfinaviirin kanssa on vasta-aiheista (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Samanaikaisen omepratsolihoidon (40 mg/vrk) aikana on raportoitu, että käytettäessä sakinaviiria (yhdistelmänä ritonaviirin kanssa) sen plasmapitoisuudet nousivat (80-100%). Hoito omepratsoliannoksella 20 mg/vrk ei vaikuttanut daravinaarin (yhdessä ritonaviirin kanssa) ja amprenaviirin (yhdistelmänä ritonaviirin kanssa) altistukseen. Hoito esomepratsoliannoksella 20 mg/vrk ei vaikuttanut amprenaviirialtistukseen (ritonaviirin kanssa tai ilman). Hoito omepratsoliannoksella 40 mg/vrk ei vaikuttanut lopinaviirialtistukseen (yhdistelmänä ritonaviirin kanssa).

Metotreksaatti

Joillakin potilailla havaittiin metotreksaatin tason nousua, kun niitä käytettiin samanaikaisesti protonipumpun estäjien kanssa.

Kun metotreksaattia määrätään suurina annoksina, esomepratsolin tilapäistä lopettamista tulee harkita.

Takrolimuusi

Esomepratsolin samanaikaisen käytön yhteydessä on raportoitu takrolimuusipitoisuuden nousua veriplasmassa. Pitäisi jatkaa ü takrolimuusipitoisuuksien sekä munuaisten toiminnan (kreatiniinipuhdistuman) Nexium hinta tehostettu seuranta; muuta takrolimuusin annosta tarvittaessa.

Lääkkeet, joiden imeytyminen riippuu pH:sta

Mahahapon esto esomepratsolin ja muiden PPI-ryhmän lääkkeiden hoidossa voi vähentää tai lisätä sellaisten lääkkeiden imeytymistä, joiden imeytyminen riippuu mahalaukun pH:sta. Kuten muidenkin mahalaukun happamuutta vähentävien lääkkeiden kohdalla, lääkkeiden, kuten ketokonatsolin, itrakonatsolin ja erlotinibin, imeytyminen voi heikentyä, kun taas lääkkeiden, kuten digoksiinin, imeytyminen voi lisääntyä esomepratsolihoidon aikana. Omepratsolin (20 mg/vrk) ja digoksiinin samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla lisäsi digoksiinin biologista hyötyosuutta 10% (jopa 30% kahdella kymmenestä koehenkilöstä). Harvoin on raportoitu digoksiinin aiheuttamia toksisuustapauksia. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava määrättäessä suuria esomepratsoliannoksia iäkkäille potilaille. Digoksiinin terapeuttista seurantaa on tehostettava.

Metaboloituneet lääkkeet, joihin liittyy CYP2C19

Esomepratsoli on CYP2C19:n, pääentsyymin, joka metaboloi esomepratsolia, estäjä. Kun esomepratsolia yhdistetään CYP2C19:n kanssa metaboloituvien lääkkeiden kanssa, kuten diatsepaami, sitalopraami, imipramiini, klomipramiini, fenytoiini jne., näiden lääkkeiden plasmapitoisuudet voivat nousta. ja saattaa vaatia annoksen pienentämistä. Tämä on erityisesti pidettävä mielessä, jos esomepratsolia määrätään tarvittaessa.

Diatsepaami

Esomepratsolin samanaikainen käyttö annoksella 30 mg johti diatsepaamin, CYP2C19-substraatin, puhdistuman laskuun 45%.

Fenytoiini

Kun esomepratsolia annettiin 40 mg:n annoksella samanaikaisesti epilepsiapotilailla, veriplasman fenytoiinin minimipitoisuuden havaittiin nousevan 13%. On suositeltavaa seurata fenytoiinin pitoisuutta veriplasmassa esomepratsolihoidon alussa tai sen lopettamisen yhteydessä.

Vorikonatsoli

Omepratsolin käyttö (40 mg kerran vuorokaudessa) nosti vorikonatsolin (CYP2C19-substraatti) Cmax-arvoa 15% ja AUCτ-arvoa 41%.

silostatsoli

Omepratsoli ja esomepratsoli toimivat CYP2C19:n estäjinä. Ristikkäisessä tutkimuksessa omepratsolin käyttö 40 mg:n annoksena terveillä vapaaehtoisilla suurensi silostatsolin Cmax-arvoa 18% ja AUC 26% ja yhden sen aktiivisen metaboliitin 29% ja 69%.

Sisapridi

Terveillä vapaaehtoisilla, kun esomepratsolia (40 mg) käytettiin samanaikaisesti, plasman sisapridipitoisuuden ja ajan (AUC) käyrän alla oleva pinta-ala kasvoi 32% ja puoliintumisaika (T½) piteni 31%, mutta lisääntyi merkittävästi. sisapridin maksimipitoisuuksissa plasmassa ei havaittu verta. QTc-ajan lievä pidentyminen, joka on havaittu sisapridimonoterapian yhteydessä, kun Sisapridin nykyistä käyttöä esomepratsolin kanssa ei havaittu (katso myös kohta "Käytön erityispiirteet").

varfariini

Kliinisessä tutkimuksessa osoitettiin, että käytettäessä esomepratsolia 40 mg:n annoksena varfariinihoitoa saavilla potilailla hyytymisaika pysyi hyväksyttävissä rajoissa. Rekisteröinnin jälkeisenä aikana on kuitenkin raportoitu useita erityistapauksia kliinisesti merkittävästä kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) indeksin noususta näiden lääkkeiden samanaikaisen käytön yhteydessä. Seurantaa suositellaan esomepratsolin yhteiskäytön alussa ja sen jälkeen varfariini- tai muiden kumariinijohdannaisten hoidon aikana.

Klopidogreeli

Farmakokineettiset (PK)/farmakodynaamiset (PD) yhteisvaikutukset klopidogreelin (kyllästysannos 300 mg/ylläpitoannos 75 mg/vrk) ja esomepratsolin (oraalinen 40 mg/vrk) välillä terveillä vapaaehtoisilla tehdyissä tutkimuksissa. klopidogreelin metaboliittia keskimäärin 40% ja verihiutaleiden aggregaation enimmäisinhibiittoreiden (ADP:n aiheuttamaa) laskua keskimäärin 14%.

Terveillä vapaaehtoisilla tehdyssä tutkimuksessa, kun klopidogreelia annettiin yhdessä esomepratsolin ja asetyylisalisyylihapon (ASA) kanssa kiinteän annoksen yhdistelmänä (vastaavasti 20 mg + 81 mg) verrattuna pelkkään klopidogreeliin, altistuminen aktiiviselle metaboliitille pieneni. klopidogreeli prak teoriassa 40 prosenttia.

Kuitenkin (ADP:n aiheuttaman) verihiutaleiden aggregaation eston enimmäistasot näillä henkilöillä olivat samanlaiset klopidogreelimonoterapiaryhmässä klopidogreeli-, esomepratsoli- ja ASA-ryhmässä.

Havainnointi- ja kliinisissä tutkimuksissa on saatu ristiriitaisia tietoja esomepratsolin PK/PD-vuorovaikutuksen kliinisistä näkökohdista tärkeimpien kardiovaskulaaristen tapahtumien suhteen. Varotoimenpiteenä esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Testatut lääkkeet ilman kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia

Amoksisilliini ja kinidiini

Todettiin, että esomepratsolilla ei ollut kliinisesti merkittävää vaikutusta amoksisilliinin tai kinidiinin farmakokinetiikkaan.

Naprokseeni tai rofekoksibi

Lyhytaikaisissa tutkimuksissa esomepratsolin samanaikaisesta käytöstä naprokseenin tai rofekoksibin kanssa ei havaittu farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutukset esomepratsolin farmakokinetiikkaan

Lääkkeet, jotka estävät CYP2C19- ja/tai CYP3A4-aktiivisuutta

Esomepratsoli metaboloituu CYP2C19:n ja CYP3A4:n välityksellä. Esomepratsolin ja CYP3A4-estäjän klaritromysiinin (500 mg kahdesti vuorokaudessa) samanaikainen käyttö johti esomepratsolin altistuksen (AUC) kaksinkertaistumiseen. Esomepratsolin ja yhdistelmän CYP2C19- ja CYP3A4-estäjän samanaikainen käyttö voi johtaa esomepraaltistuksen yli kaksinkertaiseen lisääntymiseen. atsoli. CYP2C19- ja CYP3A4-estäjä vorikonatsoli suurensi omepratsolin AUCτ-arvoa 280%. Esomepratsolin annosta ei yleensä tarvitse muuttaa missään näistä tilanteista. Annoksen muuttamista tulee kuitenkin harkita potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta ja jos pitkäaikaishoito on aiheellista.

Lääkkeet, jotka indusoivat CYP2C19- ja/tai CYP3A4-aktiivisuutta

Lääkkeet, joiden tiedetään indusoivan CYP2C19:n tai CYP3A4:n tai molempien entsyymien toimintaa (kuten rifampisiini ja mäkikuisma), voivat johtaa esomepratsolin plasmapitoisuuden laskuun kiihdyttämällä sen metaboliaa.

Lasten väestö

Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla.

Sovelluksen ominaisuudet

Jos sinulla on hälyttäviä oireita (kuten merkittävä spontaani painonpudotus, ajoittainen oksentelu, dysfagia, veri- tai melena-oksentelu) sekä mahahaava tai sitä epäillään, pahanlaatuisen kasvaimen läsnäolo tulee ei voida sulkea pois, koska esomepratsolihoito voi parantaa oireita ja viivästyttää diagnoosia.

Lääkkeen pitkäaikainen käyttö

Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä pitkään (erityisesti yli vuoden hoitoa saavien potilaiden) tulee olla säännöllisen lääkärin valvonnassa.

Hoito "tilauksesta"

Potilaat, jotka käyttävät esomepraasia ol "on demand" tulee neuvoa ottamaan yhteyttä lääkäriin, jos oireiden luonne muuttuu.

Helicobacter pylorin hävittäminen

Kun esomepratsolia määrätään Helicobacter pylorin hävittämiseen, on otettava huomioon mahdolliset lääkevuorovaikutukset kaikkien kolmoishoidon komponenttien välillä. Klaritromysiini on voimakas CYP3A4:n estäjä, joten määrättäessä kolmoishoitoa potilaille, jotka saavat muita CYP3A4:n kautta metaboloituvia lääkkeitä (esimerkiksi sisapridia), klaritromysiinin mahdolliset vasta-aiheet ja yhteisvaikutukset näiden lääkkeiden kanssa on otettava huomioon.

Ruoansulatuskanavan infektiot

Protonipumpun estäjien käyttö saattaa hieman lisätä riskiä saada maha-suolikanavan infektioita, kuten salmonella- ja kampylobakteeri (ks. kohta Farmakodynamiikka).

B12-vitamiinin imeytyminen

Esomepratsoli, kuten kaikki kloorivetyhapon vaikutusta estävät lääkkeet, voi vähentää B12-vitamiinin (syanokobalamiinin) imeytymistä hypo- tai aklorhydrian kehittymisen vuoksi. Tämä on otettava huomioon hoidettaessa pitkäaikaisesti potilaita, joilla on vähentyneet B12-vitamiinivarastot, tai potilaita, joilla on riskitekijöitä heikentyneelle B12-vitamiinin imeytymiselle.

Hypomagnesemia

Vaikeaa hypomagnesemiaa on raportoitu potilailla, joita on hoidettu protonipumpun estäjillä (PPI), kuten esomepratsolilla, vähintään 3 kuukauden ajan ja useimmissa tapauksissa vuoden ajan. voisi Vakavia hypomagnesemian ilmenemismuotoja, kuten väsymystä, tetaniaa, deliriumia, kouristuksia, huimausta ja kammioiden rytmihäiriöitä, saattaa esiintyä, mutta nämä oireet voivat alkaa salakavalasti ja ne voivat jäädä huomaamatta. Useimmissa tapauksissa hypomagnesemiaa kokeneiden potilaiden tila parani magnesiumkorvaushoidon ja PPI-hoidon lopettamisen jälkeen.

Potilaiden, joiden odotetaan olevan pitkäaikaisessa hoidossa tai potilailla, joita hoidetaan PPI-lääkkeillä yhdessä digoksiinin tai hypomagnesemiaa aiheuttavien lääkkeiden (esim. diureettien) kanssa, terveydenhuollon ammattilaisten tulee harkita magnesiumpitoisuuden mittaamista ennen PPI-hoidon aloittamista ja ajoittain sen aikana. terapiaa.

Murtumien vaara

Protonipumpun estäjät, erityisesti käytettäessä suuria annoksia ja pitkäaikaisen hoidon aikana (> 1 vuosi), voivat lisätä jossain määrin lonkka-, ranteen- ja selkärangan murtumien riskiä, pääasiassa iäkkäillä potilailla tai muiden riskitekijöiden läsnä ollessa. Havaintotiedot viittaavat siihen, että protonipumpun estäjät voivat lisätä murtumien kokonaisriskiä 10–40%. Jotkut murtumien määrän lisääntymisen tapaukset voivat liittyä muihin riskitekijöihin. Potilaita, joilla on riski sairastua osteoporoosiin, tulee hoitaa nykyisten kliinisten ohjeiden ja riittävän D-vitamiinin ja kalsiumin mukaisesti.

Yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa

Esomepratsolin ja atatsanaviirin yhteiskäyttöä ei suositella (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset"). Jos atatsanaviirin ja protonipumpun estäjän yhdistelmää ei voida välttää, on suositeltavaa seurata potilaita huolellisesti sairaalassa ja myös nostaa atatsanaviirin annosta 400 mg:aan 100 mg:sta ritonaviiria. esomepratsolin 20 mg annosta ei saa ylittää.

Esomepratsoli on CYP2C19:n estäjä. Siksi esomepratsolihoidon alussa tai lopussa on otettava huomioon esomepratsolin yhteisvaikutus sellaisten lääkkeiden kanssa, jotka metaboloituvat CYP2C19:n mukana. Klopidogreelin ja esomepratsolin välillä on havaittu yhteisvaikutuksia (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset"). Tämän yhteisvaikutuksen kliininen merkitys on edelleen epävarma. Varotoimenpiteenä esomepratsolin ja klopidogreelin samanaikaista käyttöä tulee välttää.

Kun esomepratsolia määrätään käytettäväksi tilauksesta, on plasman esomepratsolin pitoisuuksien vaihteluiden vuoksi otettava huomioon seuraukset lääkkeen yhteisvaikutuksesta muiden lääkkeiden kanssa. Katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset".

Jos potilaalla on jokin sokeri-intoleranssi, älä keskustele lääkärisi kanssa ennen tämän lääkkeen ottamista.

Vaikutus laboratoriotuloksiin

Kromograniini A:n (CgA) tason nousun ansiosta on mahdollista vaikuttaa neuroendokriinisten kasvainten havaitsemiseen liittyvien laboratoriotutkimusten tuloksiin. Tällaisen vaikutuksen välttämiseksi esomepratsolihoito tulee lopettaa vähintään 5 päivää ennen CgA-tason mittaamista (ks. kohta Farmakodynamiikka).

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Raskaus

Tällä hetkellä ei ole riittävästi tietoa esomepratsolin käytöstä raskauden aikana. Hieman suurempi määrä epidemiologisista tutkimuksista saatua tietoa raseemisen omepratsolin seoksen käytöstä raskauden aikana viittaa synnynnäisten epämuodostumien ja sikiötoksisten vaikutusten puuttumiseen. Esomepratsolin eläintutkimuksissa ei ole havaittu suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia alkion/sikiön kehitykseen. Eläimillä tehdyissä raseemisen seoksen tutkimuksissa ei havaittu suoraa tai epäsuoraa vaikutusta raskauden etenemiseen, synnytykseen ja postnataaliseen kehitykseen. Sitä tulee käyttää varoen raskaana oleville naisille.

Kohtuullinen määrä tietoa raskaana olevista naisista (300 - 1000 raskaustapausta) viittaa siihen, että esomepratsolilla ei ole epämuodostumia tai toksisia vaikutuksia sikiön tilaan / vastasyntyneen lapsen terveyteen.

Eläintutkimukset osoittavat siitä, että lääkkeellä ei ole suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia lisääntymistoimintoihin sen toksisten vaikutusten vuoksi.

Imetys

Ei tiedetä, erittyykö esomepratsoli äidinmaitoon. Esomepratsolialtistuksen vaikutuksista vastasyntyneisiin/vauvaisiin ei ole riittävästi tietoa. Esomepratsolia ei tule käyttää imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Omepratsolin raseemisen seoksen tutkimustulokset eläimillä osoittavat, että omepratsoli ei vaikuta hedelmällisyyteen suun kautta annettuna.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä

Esomepratsolilla on vain vähän vaikutusta ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita. On raportoitu sellaisista ei-toivotuista reaktioista kuin huimaus (harvoin) ja näön hämärtyminen (harvoin) (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Jos tällaisia rikkomuksia havaitaan, potilaiden ei tule ajaa ajoneuvoja tai työskennellä muiden mekanismien kanssa.

Annostelu ja hallinnointi

aikuisia

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)

• erosiivisen refluksiesofagiitin hoitoon

40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.

Potilaita, joilla on hoitamaton ruokatorvitulehdus tai jatkuvat oireet, kehotetaan käyttämään lääkettä lisäksi 4 viikon ajan.

• pitkäaikainen hoito potilaille, joilla on parantunut ruokatorvi gitom estämään toistumisen:

20 mg 1 kerran päivässä.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito

Annos potilaille, joilla ei ole esofagiittia, on 20 mg kerran vuorokaudessa. Jos oireita ei ole saatu hallintaan 4 viikon hoidon jälkeen, potilaalle on tehtävä lisätutkimus. Kun oireet ovat hävinneet, 20 mg:n käyttö kerran vuorokaudessa voi olla riittävä lisähallintaan. Tarvittaessa voit siirtyä ottamaan lääkettä "on demand" -tilassa, eli käytä lääkettä 20 mg kerran päivässä. Ei ole suositeltavaa käyttää lääkettä "tarpeen mukaan" oireiden hallintaan edelleen potilailla, joilla on maha- ja pohjukaissuolihaavan kehittymisriski ja jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä.

Yhdessä sopivien antibakteeristen lääkkeiden kanssa Helicobacter pylorin hävittämiseen sekä

• Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoitoon ja
• peptisten haavaumien uusiutumisen ehkäisy potilailla, joilla on Helicobacter pylorin aiheuttamia haavaumia:

20 mg esomepratsolia, 1 g amoksisilliinia ja 500 mg klaritromysiiniä 2 kertaa päivässä 7 päivän ajan.

Potilaat, jotka tarvitsevat pitkäaikaista ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) käyttöä

• tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamien mahahaavojen hoitoon:

Nexium ostaa tavallinen annos on 20 mg kerran vuorokaudessa. Hoidon kesto on 4-8 viikkoa.

• Ennaltaehkäisy tulehduskipulääkkeiden käytön aiheuttamat maha- ja pohjukaissuolihaavat riskipotilailla:

20 mg 1 kerran päivässä.

Pitkäaikainen hoito suonensisäisen lääkkeen käytön jälkeen peptisten haavaumien aiheuttaman verenvuodon uusiutumisen estämiseksi:

40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan lääkkeen suonensisäisen käytön jälkeen peptisten haavaumien aiheuttaman verenvuodon uusiutumisen estämiseksi.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoito

Suositeltu esomepratsolin aloitusannos on 40 mg kahdesti vuorokaudessa. Tulevaisuudessa lääkkeen annos tulee säätää yksilöllisesti; hoito kestää niin kauan kuin kliiniset indikaatiot sitä vaativat. Saatavilla olevien kliinisten tietojen perusteella useimpien potilaiden tila voidaan saada hallintaan annoksilla 80-160 mg esomepratsolia vuorokaudessa. Jos annokset ylittävät 80 mg/vrk, annos tulee jakaa ja annostella 2 kertaa päivässä.

Erityisryhmien potilaat

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Potilaiden, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Koska lääkkeen käytöstä vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on vain vähän kokemusta, tällaisten potilaiden hoidossa on noudatettava varovaisuutta (ks. kohta Farmakokinetiikka ).

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta

Potilaat, joilla on toimintahäiriö Lievä tai kohtalainen maksasairaus ei vaadi annoksen muuttamista. Esomepratsolin enimmäisannos potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei saa ylittää 20 mg (ks. kohta "Farmakokinetiikka").

Iäkkäät potilaat

Iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa.

Lasten väestö

Yli 12-vuotiaat lapset

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)

• erosiivisen refluksiesofagiitin hoito:

40 mg kerran päivässä 4 viikon ajan.

Potilaita, joilla on hoitamaton ruokatorvitulehdus tai jatkuvat oireet, kehotetaan käyttämään lääkettä lisäksi 4 viikon ajan.

• parantuneen esofagiittipotilaiden pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi:

20 mg 1 kerran päivässä.

Gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito

Annos potilaille, joilla ei ole esofagiittia, on 20 mg kerran vuorokaudessa. Jos oireita ei ole saatu hallintaan 4 viikon hoidon jälkeen, potilaalle on tehtävä lisätutkimus. Oireiden lievittymisen jälkeen niitä voidaan hallita edelleen käyttämällä lääkettä 20 mg:n annoksella kerran päivässä.

Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoito

Kun valitset sopivaa yhdistelmähoitoa, ota huomioon viralliset kansalliset, alueelliset ja paikalliset suositukset bakteeriresistenssistä, hoidon kestosta ( yleensä 7 päivää, mutta joskus jopa 14 päivää) ja asianmukainen antibioottien käyttö. Hoito tulee suorittaa asiantuntijan valvonnassa.

pöytä 1

Annostussuositukset

Alle 12-vuotiaat lapset

Esomepratsolia ei tule käyttää alle 12-vuotiaille lapsille, koska sellaisesta käytöstä ei ole tietoa.

Käyttötapa

Tabletti tulee niellä kokonaisena nesteen kanssa. Tabletteja ei saa pureskella tai murskata.

Jos potilaalla on nielemisvaikeuksia, tabletit voidaan liuottaa myös puoleen lasilliseen hiilihapollista vettä. Muita nesteitä ei saa käyttää, koska ne voivat liuottaa enteerisen pinnoitteen. Sekoita, kunnes tabletit hajoavat Suspensio tulee juoda välittömästi tai 30 minuutin kuluessa. Täytä lasi puoliväliin vedellä, sekoita loput Nexium Suomi ja juo. Älä pureskele tai murskaa pellettejä.

Jos potilas ei pysty nielemään, tabletit tulee liuottaa hiilihapotettuun veteen ja antaa mahaletkun kautta. On tärkeää tarkistaa huolellisesti valitun ruiskun ja anturin sopivuus. Ohjeet lääkkeen valmistamiseksi ja antamiseksi letkun kautta annetaan alla.

Lääkkeen käyttöönotto mahaletkun kautta

1. Aseta tabletti sopivaan ruiskuun ja vedä ruiskuun noin 25 ml vettä ja noin 5 ml ilmaa. Joidenkin koettimien kohdalla lääke voi olla tarpeen laimentaa 50 ml:aan vettä, jotta koetin ei tukkeutuisi tablettirakeista.

2. Ravista ruiskua välittömästi noin 2 minuuttia, jotta tabletti liukenee.

3. Pidä ruiskua kärki ylöspäin ja varmista, että kärki ei ole tukossa.

4. Liitä ruisku anturiin pitäen samalla ruiskua ylhäällä.

5. Ravista ruiskua ja käännä se ylösalaisin. Ruiskuta välittömästi 5-10 ml liuennutta lääkettä anturiin. Pistämisen jälkeen käännä ruisku edelliseen asentoonsa ja ravista (ruiskua on pidettävä kärki ylöspäin, jotta kärki ei tukkeudu).

6. Käännä ruisku ylösalaisin ja ruiskuta vielä 5-10 ml lääkettä anturiin. Toista tämä toimenpide, kunnes ruisku on täysin tyhjä.

7. Vedä ruiskuun 25 ml vettä ja 5 ml ilmaa ja huuhtele toistamalla vaihe 5 tarvittaessa. l ruiskuun jäänyt sedimentti. Joitakin koettimia varten ota tarvittaessa 50 ml vettä.

Lapset

Esomepratsolia ei tule käyttää alle 12-vuotiaille lapsille, koska sellaisesta käytöstä ei ole tietoa.

Käyttö yli 12-vuotiaille lapsille seuraavilla käyttöaiheilla:

Gastroesofageaalinen refluksitauti (GERD)

• erosiivisen refluksiesofagiitin hoito;
• parantuneen esofagiittipotilaiden pitkäaikainen hoito uusiutumisen estämiseksi;
• gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD) oireenmukainen hoito.

Yhdessä antibioottien kanssa Helicobacter pylorin aiheuttaman pohjukaissuolihaavan hoidossa.

Yliannostus

Yliannostustiedot ovat rajalliset. Ruoansulatuskanavan oireita ja heikkoutta on kuvattu 280 mg:n esomepratsolin annon jälkeen. Esomepratsolin 80 mg:n kerta-annos ei aiheuta vakavia sivuvaikutuksia. Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

Esomepratsoli sitoutuu voimakkaasti proteiineihin, eikä sitä dialysoida. Kuten minkä tahansa yliannostuksen yhteydessä, oireenmukaista ja yleistä tukihoitoa tulee antaa.

Haittavaikutukset

Turvallisuusprofiilin yhteenveto

Kliinisissä tutkimuksissa (sekä lääkkeen rekisteröinnin jälkeisessä käytössä) useimmin esiintyvistä haittavaikutuksista mainitaan päänsärky, vatsakipu, ripuli ja pahoinvointi. Lisäksi noin lääkkeen turvallisuusprofiili on sama lääkkeen eri annostusmuodoille, hoidon indikaatioille, ikäryhmille ja potilasryhmille. Annoksesta riippuvia haittavaikutuksia ei havaittu.

Luettelo haittavaikutuksista taulukon muodossa

Seuraavat ovat esomepratsolin haittavaikutukset, joiden esiintyminen on kirjattu tai epäilty kliinisissä tutkimuksissa ja lääkkeen rekisteröinnin jälkeisenä aikana. Mikään reaktioista ei näyttänyt olevan annoksesta riippuvaista. Reaktiot annetaan niiden esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein (> 1/10); usein (≥ 1/100 - < 1/10); harvoin (≥ 1/1000 - < 1/100); harvoin (≥ 1/10000 - < 1/1000); hyvin harvoin (<1/10000); esiintymistiheys tuntematon (ei voida arvioida saatavilla olevien tietojen perusteella).

taulukko 2

Parasta ennen päiväys

2 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

7 tablettia läpipainopakkauksessa; 2 läpipainopakkausta pahvilaatikossa.

10 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Torrent Pharmaceuticals Ltd.

Valmistajan sijainti ja sen toimintapaikan osoite

Indrad Plant, Will. Indrad, Taluka Kadi, piiri Mehsana Gujarat 382721, Intia.