Memantiini ilman reseptiä

• Farmakologiset ominaisuudet
• Namenda hinta Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

LISÄYS 10

Yhdiste

vaikuttava aine: memantiini;

1 kalvopäällysteinen tabletti sisältää 10 mg memantiinihydrokloridia;

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, vedetön kolloidinen piidioksidi, talkki, magnesiumstearaatti, Opadry Gray 03F57692: hypromelloosi, titaanidioksidi (E 171), makrogoli 6000, talkki (mustarautaoksidi 17).

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: harmaat tabletit, kapselimainen muoto Kalvopinnoitettu s, jonka toiselle puolelle on kaiverrettu "322".

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Dementiassa käytettävät lääkkeet. ATC-koodi N06D X01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Hermostoa rappeuttavan dementian oireiden ilmenemisessä ja etenemisessä tärkeä rooli on heikentyneellä glutamatergisella neurotransmissiolla, erityisesti NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -reseptorien osallistuessa. Memantiini on jännitteestä riippuvainen, keskiaffiniteettinen, ei-kilpaileva NMDA-reseptorin antagonisti. Memantiini moduloi patologisesti kohonneiden glutamaattipitoisuuksien vaikutuksia, mikä voi johtaa hermosolujen toimintahäiriöihin.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen

Memantiinin hyötyosuus on noin 100%, aika huippupitoisuuden saavuttamiseen plasmassa (Tmax) on 3-8 tuntia. Ruoan nauttimisen vaikutuksesta imeytymiseen ei ole merkkejä.

Jakelu

Vuorokausiannos 20 mg saa aikaan vakaan memantiinin plasmapitoisuuden välillä 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol) merkittävin yksilöllisin vaihteluin. Käytettäessä 5-30 mg:n vuorokausiannoksia aivo-selkäydinnesteen ja veren seerumin lääkepitoisuuden suhde on 0,52. Noin 45% memantiinista sitoutuu plasman proteiineihin.

Aineenvaihdunta

Ihmiskehossa noin 80% memantiinista kiertää lähtöaineena, päämetaboliiteissa ei ole NMDA-muurahaista gonistiset ominaisuudet. Sytokromi P450:n osallistumista in vitro -metaboliaan ei paljastettu.

jalostukseen

Memantiini erittyy monoeksponentiaalisesti t1/2-välillä 60-100 tuntia. Vapaaehtoisilla, joiden munuaisten toiminta on normaali, kokonaispuhdistuma (Cltot) on 170 ml/min/1,73 m2. Memantiinin munuaisfarmakokinetiikka sisältää myös tubulaarisen reabsorption.

Memantiinin munuaiseliminaationopeus emäksisen virtsan olosuhteissa voi hidastua 7–9 kertaa. Virtsan alkalisoituminen voi tapahtua merkittävien ruokavaliomuutosten seurauksena, kuten lihapitoisen ruokavalion korvaaminen kasvisruokavaliolla tai runsasta antasidisten mahalääkkeiden käytöstä.

Lineaarisuus

Farmakokinetiikka on lineaarinen annosalueella 10-40 mg.

Farmakodynaaminen/farmakokineettinen suhde

Päivittäisellä 20 mg:n memantiinin annoksella taso aivo-selkäydinnesteessä vastaa memantiinin ki-arvoa (inhibitiovakio), joka on 0,5 μmol ihmisen otsakuoressa.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Keskivaikea tai vaikea Alzheimerin tauti.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai jollekin lääkkeen aineosalle.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Tulisi välttää memantiinin ja amantadiinin tilapäinen käyttö farmakotoksisen psykoosin riskin vuoksi. Molemmat yhdisteet ovat kemiallisesti halpa Namenda kytkettyjä NMDA-antagonisteja. Sama koskee ketamiinin ja dekstrometorfaanin yhdistettyä käyttöä. Yhdessä julkaistuista raporteista todettiin myös memantiinin ja fenytoiinin yhdistelmän riski.

Vaikutusmekanismi viittaa mahdolliseen L-dopan, dopaminergisten agonistien ja antikolinergisten lääkkeiden vaikutusten lisääntymiseen käytettäessä samanaikaisesti NMDA-antagonisteja, kuten memantiinia. Barbituraattien ja neuroleptisten lääkkeiden vaikutusten mahdollinen heikkeneminen. Memantiinin ja kouristuksia estävän lääkkeen, dantroleenin tai baklofeenin samanaikainen käyttö voi muuttaa niiden vaikutuksia, mikä saattaa edellyttää annoksen muuttamista.

Muut lääkkeet, kuten simetidiini, ranitidiini, prokaiiniamidi, kinidiini, kiniini ja nikotiini, jotka käyttävät samaa munuaisten kationinkuljetusjärjestelmää kuin amantadiini, voivat myös olla vuorovaikutuksessa memantiinin kanssa, mikä aiheuttaa plasman kohonneiden pitoisuuksien riskin.

Kun memantiinia määrätään yhdessä hydroklooritiatsidin (HCT) tai minkä tahansa HCT-yhdistelmän kanssa, HCT-pitoisuuden lasku veren seerumissa on mahdollista.

On raportoitu yksittäistapauksia kansainvälisen normalisoidun suhteen (INR) noususta memantiinin käytön yhteydessä varfariinia käyttävillä potilailla. Vaikka syy-yhteyttä ei ole osoitettu, protrombiiniajan tai MHC:n huolellinen seuranta on tarpeen potilailla, jotka erityisesti oraalisten antikoagulanttien ottaminen.

Memantiinilla ei ollut merkittäviä yhteisvaikutuksia glyburidin/metformiinin, donepetsiilin tai galantamiinin kanssa.

Memantiini ei ole CYP 1A2:n, 2A6:n, 2C9:n, 2D6:n, 2E1:n, 3A:n, flaviinimono-oksygenaasin, epoksidihydrolaasin tai sulfaation in vitro estäjä.

Sovelluksen ominaisuudet

Varovaisuutta on noudatettava määrättäessä lääkettä epilepsiapotilaille, potilaille, joilla on ollut kouristuskohtauksia, sekä potilaille, joilla on riskitekijöitä epilepsian kehittymiselle.

Samanaikaista käyttöä N-metyyli-D-aspartaatin (NMDA) antagonistien, kuten amantadiinin, ketamiinin tai dekstrometorfaanin, kanssa tulee välttää. Nämä yhdisteet vaikuttavat samaan reseptorijärjestelmään kuin memantiini, joten sivuvaikutukset (jotka liittyvät enimmäkseen keskushermostoon) voivat olla yleisempiä tai vakavampia.

Jotkut virtsan pH:n nousua aiheuttavat tekijät voivat edellyttää potilaan huolellista seurantaa. Näihin tekijöihin kuuluvat merkittävät ruokavaliomuutokset, kuten lihapitoisen ruokavalion korvaaminen kasvissyöjällä tai runsas mahalaukun antasidien saanti. Lisäksi virtsan pH voi nousta tubulaarisen munuaisasidoosin (THA) tai Proteus-bakteerien aiheuttamien vakavien virtsatieinfektioiden vuoksi.

Useimmissa kliinisissä tutkimuksissa potilaat, joilla on äskettäin sydäninfarkti, ja potilaat, joilla on dekompensoitu kongestiivista sydämen vajaatoimintaariittävyys (III-IV aste New York Heart Associationin luokituksen mukaan) sekä hallitsematon valtimoverenpaine, suljettiin pois osallistujista. Siksi tällaisia sairauksia sairastavia potilaita on seurattava huolellisesti.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Ei ole tietoa memantiinin vaikutuksesta raskauden aikana. Eläimillä tehdyt kokeelliset tutkimukset osoittavat mahdollisuuden hidastaa kohdunsisäistä kasvua, kun ne altistetaan pitoisuuksille, jotka ovat samat tai hieman suuremmat kuin ihmisillä käytetyt. Mahdollista riskiä ihmisille ei tunneta. Memantiinia ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole selvästi välttämätöntä.

Ei tiedetä, erittyykö memantiini äidinmaitoon, mutta sitä voi tapahtua aineen lipofiilisyyden vuoksi. Naiset, jotka käyttävät memantiinia, eivät saa imettää.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä

Keskivaikea tai vaikea Alzheimerin tauti heikentää yleensä ajokykyä tai koneiden käyttökykyä. Lisäksi memantiinilla on vain vähän tai kohtalainen vaikutus henkilön reaktion nopeuteen. Siksi avohoitopotilaita tulee varoittaa olemaan erityisen varovaisia ajaessaan tai käyttäessään koneita.

le-4"> Antotapa ja annostus

Hoito tulee aloittaa ja suorittaa lääkärin valvonnassa. Hoito tulee aloittaa vain, jos paikalla on huoltaja, joka seuraa säännöllisesti potilaan lääkkeen saantia.

Tabletit tulee ottaa 1 kerran päivässä joka päivä samaan aikaan. Tabletit voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman.

aikuisia

Päivittäinen enimmäisannos on 20 mg. Haittavaikutusten riskin vähentämiseksi ylläpitoannos määritetään nostamalla annosta asteittain 5 mg:lla viikossa ensimmäisten 3 viikon ajan seuraavasti:

1. viikko (1.-7. päivä):

ota 1 tabletti 5 mg päivässä (käytä lääkettä sopivassa annoksessa);

2. viikko (8.–14. päivä):

ota 1 tabletti 10 mg päivässä;

3. viikko (15.–21. päivä):

ota 15 mg (1 tabletti 10 mg, 1 tabletti 5 mg kukin (käytä lääkettä sopivassa annoksessa)) päivässä;

4. viikosta alkaen:

ota 2 10 mg:n tablettia (20 mg päivässä) joka päivä.

Suositeltu ylläpitoannos on 20 mg päivässä.

Hoidon keston määrää yksilöllisesti Alzheimerin taudin diagnosointiin ja hoitoon perehtynyt lääkäri. Memantiinin siedettävyys ja annostus tulee arvioida säännöllisesti, erityisesti kolmen kuukauden kuluessa hoidon aloittamisesta. Jatkossa memantiinin kliinistä vaikutusta ja potilaan hoitovastetta tulee arvioida säännöllisesti ohjeiden mukaisesti. ja nykyisten kliinisten ohjeiden mukaan. Ylläpitohoitoa voidaan jatkaa niin kauan kuin terapeuttinen vaikutus säilyy suotuisana ja potilas sietää memantiinia hyvin. Memantiinihoidon lopettamista tulee harkita, jos terapeuttisen vaikutuksen merkit häviävät tai hoidon siedettävyys huononee.

Iäkkäät potilaat.

Kliinisten tutkimusten tulosten perusteella suositeltu annos yli 65-vuotiaille potilaille on 20 mg vuorokaudessa (2 10 mg:n tablettia 1 kerran vuorokaudessa), kuten edellä mainittiin.

Heikentynyt munuaisten toiminta.

Annosta ei tarvitse pienentää potilailla, joilla on lievä munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 50-80 ml/min).

Keskivaikeaa munuaisten vajaatoimintaa (kreatiniinipuhdistuma 30-49 ml/min) sairastavilla potilailla Namenda Suomi vuorokausiannos on pienennettävä 10 mg:aan.

Annosta voidaan nostaa 20 mg:aan vuorokaudessa vakiojärjestelmän mukaisesti, jos haittavaikutuksia ei esiinny vähintään 7 päivän hoidon jälkeen. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 5-29 ml/min), vuorokausiannos on pienennettävä 10 mg:aan.

Vähentynyt maksan toiminta.

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta (Child-Pugh A, B), annosta ei tarvitse muuttaa. Memantiinin käyttö potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta Ei suositeltu.

Lapset

Lääkettä ei tule käyttää lapsille, koska tiedot turvallisuudesta ja tehosta ovat riittämättömät.

Yliannostus

Kokemus on rajallinen.

Oireet.

Suhteellisen merkittävät yliannostukset (200 mg ja 105 mg päivässä 3 päivän ajan) liittyivät joko väsymyksen, Namenda ostaa heikkouden ja/tai ripulin oireisiin tai olivat oireettomia. Enintään 140 mg:n yliannostuksen tai määrittelemättömän annoksen tapauksessa keskushermoston toimintahäiriön oireita (sekoitus, letargia, uneliaisuus, huimaus, kiihtyneisyys, aggressio, hallusinaatiot, kävelyhäiriöt) ja/tai ruoansulatuskanavan häiriöitä (oksentelua ja ripulia) havaittiin.

Otettuaan 2000 mg memantiinia potilaalle kehittyi 10 päivää kestänyt kooma, myöhemmin diplopia ja levottomuus. Oireisen hoidon ja plasmafereesin jälkeen potilas toipui ilman jälkiseurauksia.

Hoito.

Oireellinen, spesifistä vastalääkettä ei ole. Vaikuttavan aineen poistamiseksi kehosta tulee käyttää tavanomaisia kliinisiä toimenpiteitä, kuten mahahuuhtelu, aktiivihiili, virtsareaktion happamoittaminen, pakkodiureesi.

Jos keskushermoston yleistä stimulaatiota on liikaa, oireenmukaisia hoitotoimenpiteitä tulee käyttää varoen.

Haittavaikutukset

Saatavilla olevien tietojen perusteella tiedetään, että memantiinin kliinisissä tutkimuksissa yhteensä haittatapahtumien esiintymistiheys ei eronnut lumelääkkeen taajuudesta, ja haittatapahtumat olivat yleensä lieviä tai kohtalaisia.

Kliinisissä tutkimuksissa ja lääketieteellisessä käytössä havaitut haittavaikutukset on esitetty alla olevassa taulukossa esiintymistiheyden mukaan: hyvin usein (≥1/10), usein (≥1/100 - <1/10), harvoin (≥ 1/1000 - <1/100), harvoin (≥1/10000 - <1/1000), hyvin harvoin (<1/10000), epämääräinen (ei voida määrittää saatavilla olevista tiedoista).

1 Hallusinaatioita on havaittu pääasiassa potilailla, joilla on vaikea Alzheimerin tauti.

2 Erilliset raportit lääketieteellisissä sovelluksissa.

Alzheimerin tauti liittyy masennukseen, itsemurha-ajatuksiin ja itsemurhaan. Tällaiset tapaukset tunnetaan memantiinin lääketieteellisessä käytössä.

Parasta ennen päiväys

2 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä enintään 30 °C:n lämpötilassa alkuperäispakkauksessa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 tablettia läpipainopakkauksessa, 3 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite

Tutkimus nro 214, paikka nro 20 Gavt.Indl.Eria, Phase II, Piparia, Silvassa - 396230, U.T. Dadra ja Nagar Haveli, Intia.