Osta Naltreksoni Ilman Reseptiä

Montelukast (Montelukasti) ilman reseptiä

ASMONT

Yhdiste

vaikuttava aine: natriummontelukasti;

1 tabletti sisältää 5,2 mg montelukastinatriumia, mikä vastaa 10 mg:aa montelukastinatriumia;

Apuaineet: mannitoli (E 421), kroskarmelloosinatrium, aspartaami (E 951), kirsikkaaromi, mikrokiteinen selluloosa, vähän substituoitu hydroksipropyyliselluloosa, magnesiumstearaatti.

Annosmuoto

Purutabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: vaaleanpunaiset tabletit, litteät lieriömäiset, viistetyt reunat*.

* Sisällytykset ovat sallittuja, th o tuotantotekniikan vuoksi.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Keinot systeemiseen käyttöön obstruktiivisissa hengitystiesairauksissa. Leukotrieenireseptorin salpaajat.

ATC-koodi R03D C03.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Kysteinyylileukotrieenit (LTC4, LTD4, LTE4) ovat voimakkaita tulehduksellisia eikosanoideja, joita eri solut, mukaan lukien syöttösolut ja eosinofiilit, erittävät. Nämä tärkeät astmaa edistävät välittäjät sitoutuvat ihmisen hengitysteissä (mukaan lukien sileän lihaksen myosyytit ja makrofagit) oleviin kysteinyylileukotrieenireseptoreihin (CysLT) ja aiheuttavat reaktioita, kuten bronkospasmia, ysköksen muodostumista, verisuonten läpäisevyyttä ja eosinofiilien lisääntymistä.

Montelukast on aktiivinen yhdiste, joka sitoutuu erittäin selektiivisesti ja kemiallisesti affiniteetilla CysLT1-reseptoreihin. Montelukasti estää merkittävästi hengitysteiden kysteinyylileukotrieenireseptorien toimintaa, minkä on osoitettu estävän keuhkoputkien supistumista potilailla, joilla on LTD4-inhalaation aiheuttama astma. Pienikin 5 mg:n annos estää merkittävästi LTD4:n stimuloiman bronkokonstriktion. Montelukasti aiheuttaa keuhkoputkien laajenemista 2 tunnin kuluessa oraalisen annon jälkeen; tämä vaikutus oli additiivinen p-agonistien aiheuttamaan bronkodilataatioon.

Montelukastihoito vähentää bronkospasmia sekä varhaisessa että myöhäisessä vaiheessa. tadia, mikä vähentää vastetta antigeeneille. Montelukasti vähentää ääreisveren eosinofiilien määrää aikuisilla ja lapsilla, vähentää merkittävästi eosinofiilien määrää hengitysteissä (yskösanalyysi) ja parantaa astman kliinistä hallintaa.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen

Annon jälkeen montelukasti imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti. Tyhjään vatsaan otettuna lääke purutablettien muodossa 5 mg:n annoksella, suurin plasmapitoisuus (Cmax) saavutetaan 2 tunnin kuluttua. Keskimääräinen oraalinen hyötyosuus oli 73% ja laski 63%:iin ruoan kanssa otettuna.

Jakelu

Yli 99% montelukastista sitoutuu plasman proteiineihin. Montelukastin jakautumistilavuus stationaarivaiheessa on keskimäärin 8-11 litraa. Merkittyä montelukastia koskevassa tutkimuksessa läpäisy veri-aivoesteen läpi oli minimaalista. Kaikissa muissa kudoksissa radioisotoopilla leimatun materiaalin pitoisuudet 24 tuntia annoksen jälkeen olivat myös minimaaliset.

Aineenvaihdunta

Montelukasti metaboloituu aktiivisesti. Terapeuttisia annoksia käyttävien tutkimusten aikana montelukastin metaboliittien vakaan tilan plasmapitoisuuksia ei ole määritetty aikuisilla ja lapsipotilailla.

Ihmisen maksan mikrosomeilla tehdyissä in vitro -tutkimuksissa osoitettiin, että sytokromit P450 3A4, 2A6 ja 2C9 osallistuvat montelukastin metaboliaan. Metaboliittien osallistuminen Montelin terapeuttiseen toimintaan bitti on minimaalinen.

jalostukseen

Montelukastin puhdistuma terveiden aikuisten vapaaehtoisten plasmasta on keskimäärin 45 ml/min. Isotooppisesti leimatun montelukastin oraalisen annoksen jälkeen 86% erittyy ulosteisiin 5 päivän kuluessa ja alle 0,2% virtsaan. Yhdessä montelukastin oraalisen biologisen hyötyosuuden kanssa tämä seikka osoittaa, että sen metaboliitit erittyvät lähes kokonaan sappeen.

Farmakokinetiikka eri potilasryhmissä

Iäkkäillä potilailla sekä potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Ei ole tietoa montelukastin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla).

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty tutkimuksia. Koska montelukasti ja sen metaboliitit erittyvät sappeen, annoksen muuttamista pidetään tarpeellisena potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Kun otettiin suuria annoksia montelukastia (jotka ovat 20 ja 60 kertaa aikuisille suositeltuja annoksia), veriplasman teofylliinipitoisuuden havaittiin pienenevän. Tätä vaikutusta ei havaittu käytettäessä suositeltua 10 mg:n annosta kerran päivässä.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

6-14 vuotiaat lapset:

  • lisähoitona lievän tai kohtalaisen jatkuvan astman hoidossa, joka ei ole hyvin hallinnassa inhaloitavat kortikosteroidit sekä astman riittämätön kliininen hallinta, kun β-agonisteja käytetään tarvittaessa;
  • vaihtoehtoisena hoitona inhaloitavilla kortikosteroideilla, joita käytetään pieninä annoksina potilaille, joilla on lievä jatkuva astma ja joilla ei ole viime aikoina ollut vakavia astmakohtauksia, jotka vaativat suun kautta otettavia kortikosteroideja, sekä potilaille, jotka eivät voi käyttää inhaloitavia kortikosteroideja;
  • astman ehkäisy, jonka hallitseva komponentti on rasituksen aiheuttama bronkospasmi;
  • kausiluonteisen ja ympärivuotisen allergisen nuhan oireiden lievitys.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys montelukastille tai muille lääkkeen aineosille.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Montelukastia voidaan antaa muiden lääkkeiden kanssa astman ehkäisyyn tai pitkäaikaiseen hoitoon. Montelukastin suositellulla kliinisellä annoksella ei ole merkittävää kliinistä vaikutusta seuraavien lääkkeiden farmakokinetiikkaan: teofylliini, prednisoni, prednisoloni, suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet (etinyyliestradioli/noretindroni 35/1), terfenadiini, digoksiini ja varfariini.

Potilailla, jotka ottivat samanaikaisesti fenobarbitaalia, montelukastin pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala (AUC) pieneni noin yhdellä ja 40%. Koska montelukasti metaboloituu CYP 3A4-, 2C8- ja 2C9-entsyymien kautta, varovaisuutta on noudatettava erityisesti lapsilla, kun montelukastia annetaan samanaikaisesti CYP3A4-, 2C8- ja 2C9-induktorien, kuten fenytoiinin, fenobarbitaalin ja rifampisiinin, kanssa.

In vitro -tutkimuksissa montelukastin havaittiin olevan voimakas CYP 2C8:n estäjä. Montelukastin ja gemfibrotsiilin (CYP 3A4:n, 2C8:n ja 2C9:n estäjä) välisessä kliinisessä lääkevuorovaikutustutkimuksessa gemfibrotsiili lisäsi systeemistä montelukastialtistusta 4,4-kertaiseksi. Kun montelukastin annosta annetaan samanaikaisesti gemfibrotsiilin tai muiden voimakkaiden CYP 2C8:n estäjien kanssa, montelukastin annosta ei tarvitse muuttaa, mutta lääkärin tulee olla tietoinen haittavaikutusten lisääntyneestä riskistä.

In vitro -tutkimusten tulosten perusteella ei ole odotettavissa kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia vähemmän tehokkaiden CYP 2C8:n estäjien (esim. trimetopriimi) kanssa.

Montelukastin ja itrakonatsolin (voimakas CYP 3A4:n estäjä) samanaikainen käyttö ei lisännyt merkittävästi montelukastin systeemistä altistusta.

Sovelluksen ominaisuudet

Potilaita tulee varoittaa, että Asmontia ei tule käyttää akuuttien astmakohtausten lievittämiseen ja että heidän tulee aina pitää mukanaan sopiva pelastuslääke. Akuutin kohtauksen sattuessa tulee käyttää lyhytvaikutteisia inhaloitavia beetaagonisteja. Potilaiden tulee kääntyä lääkärin puoleen mahdollisimman pian ja vaativat tavallista enemmän inhaloitavia lyhytvaikutteisia β-agonisteja.

Älä vaihda inhaloitavia tai oraalisia kortikosteroideja äkillisesti montelukastilla.

Ei ole olemassa tietoja, jotka osoittaisivat, että suun kautta otettavien kortikosteroidien annosta voidaan pienentää montelukastihoidon aikana.

Psykoneurologisia reaktioita on raportoitu montelukastia käyttävillä aikuisilla potilailla, nuorilla ja lapsilla (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Potilaiden ja lääkäreiden tulee ottaa huomioon neuropsykiatristen reaktioiden mahdollisuus. Lääkäreiden tulee keskustella tällaisten reaktioiden mahdollisuudesta potilaiden ja/tai heidän hoitajiensa kanssa. Potilaita ja/tai Singulair hinta hoitajia tulee neuvoa ilmoittamaan neuropsykiatrisista muutoksista lääkärilleen. Lääkäreiden tulee huolellisesti arvioida montelukastihoidon jatkamisen riskit ja hyödyt, jos tällaisia tapahtumia ilmenee.

Yksittäistapauksissa astmalääkkeitä, mukaan lukien montelukasti, saavat potilaat voivat kokea systeemistä eosinofiliaa, johon joskus liittyy vaskuliitin kliinisiä oireita, niin kutsuttua Churg-Straussin oireyhtymää (granulomatoottinen allerginen angiiitti), jota hoidetaan systeemisillä kortikosteroideilla. Nämä tapahtumat ovat yleensä, mutta eivät aina, liittyneet annoksen pienentämiseen tai oraalisten kortikosteroidien käytön lopettamiseen. Leukotrieenireseptoriantagonistien yhteyttä Churg-Strutsin oireyhtymän kehittymiseen ei voida kiistää tai vahvistaa, joten lääkäreiden tulee muistaa potilaiden mahdollisuudesta kehittää eosinofiliaa, vaskuliittista ihottumaa, pahenevia keuhkooireita, sydän- ja verisuonikomplikaatioita ja/tai neuropatiaa. Potilaat, joille kehittyy edellä mainitut oireet, on tutkittava uudelleen ja heidän hoito-ohjelmansa on tarkistettava.

Montelukastihoito ei poista aspiriinista riippuvaista astmaa sairastavien potilaiden tarvetta välttää asetyylisalisyylihapon tai muiden ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden käyttöä.

Asmont-purutabletit sisältävät aspartaamia, fenyylialaniinin johdannaista, joka on vaarallista fenyyliketonuriapotilaille. Fenyyliketonuriapotilaiden tulee ottaa huomioon, että yksi Asmont 5 mg -tabletti sisältää 0,743 mg aspartaamia.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Raskaus

Eläinkokeissa ei ole osoitettu haitallisia vaikutuksia raskauteen tai alkion/sikiön kehitykseen.

Olemassa olevat tiedot julkaistuista prospektiivisistä ja retrospektiivisistä Singulair Suomi kohorttitutkimuksista montelukastin käytöstä raskaana oleville naisille, jotka arvioivat merkittäviä synnynnäisiä epämuodostumia lapsilla, eivät ole osoittaneet lääkkeen käyttöön liittyvää riskiä. Olemassa olevilla tutkimuksilla on metodologisia rajoituksia, mukaan lukien pienet otoskoot, joissakin tapauksissa retrospektiivinen tiedonkeruu ja epäjohdonmukaiset vertailuryhmät.

Asmontia voidaan käyttää raskauden aikana vain jos se katsotaan ehdottoman tarpeelliseksi.

Imetys

Eläintutkimukset ovat osoittaneet, että montelukasti erittyy äidinmaitoon. Ei tiedetä, erittyykö montelukasti naisten rintamaitoon.

Asmontia voidaan käyttää imetyksen aikana vain, jos se katsotaan ehdottoman tarpeelliseksi.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä

Montelukastin ei odoteta vaikuttavan potilaan ajokykyyn tai kykyyn käyttää koneita. Harvinaisissa tapauksissa on kuitenkin raportoitu uneliaisuutta tai huimausta, joten lääkkeen käytön aikana sinun tulee pidättäytyä ajamasta autoa tai muita mekanismeja.

Annostelu ja hallinnointi

Tabletit tulee pureskella ennen nielemistä.

Potilaiden, joilla on keuhkoastma ja allerginen nuha (kausiluonteinen ja ympärivuotinen), tulee ottaa 1 5 mg purutabletti kerran päivässä. Allergisen nuhan oireiden lievittämiseksi vastaanottoaika valitaan yksilöllisesti.

Keuhkoastman hoitoon annos 6-14-vuotiaille lapsille on 1 purutabletti (5 mg) 1 kerran päivässä, illalla, 1 tunti ennen ateriaa tai 2 tuntia sen jälkeen. Tämän ikäryhmän annosta ei tarvitse muuttaa.

Yleisiä suosituksia

Lääkkeen terapeuttinen vaikutus keuhkoastman hallinnan indikaattoreihin tapahtuu 1 päivän kuluessa. Potilas meitä tulee neuvoa jatkamaan Asmontin käyttöä, vaikka astma olisi hallinnassa, sekä astman pahenemisjaksojen aikana.

Annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta. Ei ole tietoa lääkkeen käytöstä potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Lääkkeen annostus on sama mies- ja naispotilaille.

Vaihtoehtona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille lievän jatkuvan astman hoitoon

Montelukastia ei suositella monoterapiana potilaille, joilla on kohtalainen jatkuva astma. Päätös käyttää montelukastia vaihtoehtona pieniannoksisille inhaloitaville kortikosteroideille lapsille, joilla on lievä jatkuva astma, tulee tehdä vain potilaille, joilla ei ole äskettäin ollut vaikeaa kortikosteroideja vaativaa astmakohtausta, ja potilaille, halpa Singulair jotka ovat osoittaneet, että he eivät voi käyttää inhaloitavat kortikosteroidit.

Lieväksi jatkuvaksi astmaksi määritellään astmaoireiden esiintyminen useammin kuin kerran viikossa, mutta harvemmin kuin kerran päivässä, yöllisten oireiden esiintyminen useammin kuin kaksi kertaa kuukaudessa, mutta harvemmin kuin kerran viikossa, normaali keuhkojen toiminta episodien välisenä aikana.

Jos tyydyttävää kontrollia ei saavuteta 1 kuukauden kuluessa montelukastihoidon aloittamisesta Astma, lisä- tai muun anti-inflammatorisen hoidon tarve tulee arvioida keuhkoastman hoidon vaiheittaisen järjestelmän perusteella. Potilaita tulee seurata säännöllisesti astman hallinnan arvioimiseksi.

Montelukastin käyttö muiden astman hoitojen yhteydessä

Jos montelukastihoitoa käytetään inhaloitavien kortikosteroidien lisähoitona, älä vaihda inhaloitavia kortikosteroideja äkillisesti montelukastiin.

Lapset

Käytä 6-14-vuotiaille lapsille. Yli 15-vuotiaiden lasten tulee ottaa montelukasti 10 mg tabletteja.

Yliannostus

Pitkäaikaisissa kroonisen keuhkoastman tutkimuksissa montelukastia on annettu aikuisille potilaille annoksina 200 mg/vrk ja lyhytaikaisissa tutkimuksissa enintään 900 mg/vrk noin viikon ajan ilman kliinisesti merkittäviä haittavaikutuksia. .

Oireet.

Akuuttia montelukastin yliannostusta on raportoitu. Näissä tapauksissa aikuiset ja lapset saivat yli 1000 mg:n annoksia (noin 61 mg/kg 42 kuukauden ikäisellä lapsella). Saadut kliiniset ja laboratorioparametrit olivat Singulair ostaa aikuisten potilaiden ja lasten turvallisuusprofiilin sisällä. Useimmissa yliannostustapauksissa ei ole raportoitu haittavaikutuksia. Yleisimmin havaitut haittavaikutukset vastasivat montelukastin turvallisuusprofiilia ja niitä olivat vatsakipu, uneliaisuus, jano, päänsärky, oksentelu ja psykomotorinen hyperaktiivisuus.

Hoito.

Montelukastin yliannostuksen hoidosta ei ole erityistä tietoa. Hoito on oireenmukaista. Vastalääkettä ei ole. Ei tiedetä, eliminoituuko montelukasti peritoneaalidialyysillä vai hemodialyysillä.

Haittavaikutukset

Kliinisissä tutkimuksissa seuraavia haittavaikutuksia raportoitiin usein (≥ 1/100 - < 1/10) montelukastilla hoidetuilla potilailla ja useammin kuin lumelääkettä saaneilla potilailla.

Hermosto: päänsärky.

Ruoansulatuskanava: vatsakipu.

Yleiset häiriöt: jano.

Turvallisuusprofiili ei muuttunut kliinisissä tutkimuksissaan, joissa hoidettiin pidennettyä hoitoa eri ikäryhmille.

Markkinoille tulon jälkeisenä aikana rekisteröidyt haittavaikutukset

Infektiot ja invaasiot: hyvin usein - ylempien hengitysteiden infektiot *.

Verijärjestelmä ja imunestejärjestelmä: harvoin - taipumus lisätä verenvuotoa; hyvin harvoin - trombosytopenia.

Immuunijärjestelmä: harvoin - yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien anafylaksia; hyvin harvoin - maksan eosinofiilinen infiltraatio.

Mielenterveyden häiriöt: harvoin - unihäiriöt, mukaan lukien painajaiset, unettomuus, uneliaisuus, ahdistuneisuus, kiihtyneisyys, mukaan lukien aggressiivinen käyttäytyminen tai vihamielisyys, masennus, psykomotorinen yliaktiivisuus (mukaan lukien ärtyneisyys, ahdistuneisuus, vapina§); harvoin - heikentynyt huomio, muistin heikkeneminen, tic; hyvin harvoin - hallusinaatiot, sekavuus, itsemurha-ajatukset ja -käyttäytyminen (itsemurha), dysfemia, pakko-oireinen häiriö.

Hermosto: harvoin - huimaus, letargia, parestesia / hypoestesia, kouristukset.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä: harvoin - sydämentykytys.

Hengityselimet, rintakehän ja välikarsinaelimet: harvoin - nenäverenvuoto; hyvin harvoin - Churg-Strutsin oireyhtymä (katso kohta "Käytön erityispiirteet"), keuhkojen eosinofilia.

Ruoansulatuskanava: usein - ripuli**, pahoinvointi**, oksentelu**; harvoin - suun kuivuminen, dyspepsia.

Maksa-sappijärjestelmä: usein - seerumin transaminaasien (AlAT, AsAT) tason nousu; hyvin harvoin - hepatiitti (mukaan lukien kolestaattinen, hepatosellulaarinen ja sekalainen maksavaurio).

Iho ja ihonalaiset kudokset: usein - ihottuma **; harvoin - hematooma, urtikaria, kutina; harvoin - angioödeema; hyvin harvoin - erythema nodosum, erythema multiforme.

Tuki- ja liikuntaelimistö ja sidekudos: harvoin - nivelkipu, lihaskipu, mukaan lukien lihaskrampit.

Virtsatiejärjestelmä: harvoin - enureesi lapsilla.

Yleiset häiriöt: usein - kuume**; n harvoin - voimattomuus / väsymys, epämukavuuden tunne (pahoinvointi), turvotus.

Esiintymistiheysluokat: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100 - < 1/10), melko harvinainen (≥ 1/1000 - < 1/100), harvinainen (≥ 1/10 000 - < 1/1000) , erittäin harvinainen (<1/10 000).

* Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin haittavaikutus "erittäin usein" montelukastia saaneilla potilailla sekä lumelääkettä saaneilla potilailla.

** Kliinisissä tutkimuksissa havaittiin haittavaikutus "usein" potilailla, jotka saivat montelukastia, sekä potilailla, jotka saivat lumelääkettä.

§ Taajuusluokka: harvinainen.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Älä käytä pakkaukseen merkityn viimeisen käyttöpäivämäärän jälkeen.

Varastointiolosuhteet

Alkuperäisessä pakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

7 tablettia läpipainopakkauksessa, 4 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Osakeyhtiö "Agrofarm".

Osakeyhtiö "Natur+".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite