Ostaa Tamiflu Online

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste

vaikuttava aine: oseltamiviiri; 1 kapseli sisältää oseltamiviiria 75,00 mg oseltamiviirifosfaatin muodossa 98,50 mg;

apuaineet: esigelatinoitu tärkkelys, talkki, povidoni K30, kroskarmelloosinatrium, natriumstearyylifumaraatti;

kapselin kuori: titaanidioksidi (E 171), keltainen rautaoksidi (E 172), punainen rautaoksidi (E 172), gelatiini, natriumlauryylisulfaatti.

Annosmuoto

Kapselit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: kovat gelatiinikapselit nro 2, joissa on ruskea runko ja kermanvärinen kansi, jossa on merkinnät "OP" korkissa ja "75" rungossa, painettu mustalla. Kapseleiden sisältö on valkoista tai lähes valkoista jauhetta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Viruksenvastaiset aineet systeemiseen käyttöön. Suoravaikutteiset viruslääkkeet. Neuraminidaasin estäjät. Oseltamiviiri.

ATC-koodi J05A H02.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Oseltamiviirifosfaatti on aktiivisen metaboliitin (oseltamiviirikarboksylaatti) aihiolääke. Aktiivinen metaboliitti on influenssaviruksen neuraminidaasientsyymin selektiivinen estäjä, joka on virionin pinnalla oleva glykoproteiini. Virusentsyymin neuraminidaasin aktiivisuus on tärkeä viruksen pääsylle infektoitumattomiin soluihin, vasta muodostuneiden viruspartikkelien vapautumiselle infektoituneista soluista ja viruksen leviämisestä edelleen kehossa.

Oseltamiviirikarboksylaatti estää influenssa A- ja B-neuraminidaasia in vitro. Oseltamiviirifosfaatti estää viruksen replikaatiota ja patogeenisyyttä in vitro. Oraalisesti annettu oseltamiviiri estää influenssa A- ja B-virusten replikaatiota ja sen patogeenisyyttä in vivo -eläinmalleissa influenssainfektion antiviraalisella altistuksella, joka saavutettiin ihmisillä annoksella 75 mg 2 kertaa vuorokaudessa.

Oseltamiviirin antiviraalinen vaikutus A- ja B-influenssaviruksia vastaan on vahvistettu kokeellisissa tutkimuksissa. tutkimuksia terveillä vapaaehtoisilla.

Oseltamiviirin IC50-arvo influenssa A -virusten kliinisten isolaattien neuraminidaasientsyymille vaihteli välillä 0,1-1,3 nmol ja influenssa B -viruksilla 2,6 nmol. Julkaistut tutkimustiedot raportoivat korkeampia IC50-arvoja influenssa B -viruksille mediaanilla 8,5 nmol.

Resistenssi oseltamivirille

Kliiniset tutkimukset. Kliinisissä tutkimuksissa tutkittiin riskiä sellaisten influenssavirusten ilmaantumisesta, joiden herkkyys on heikentynyt tai resistenssiä oseltamivirille. Oseltamiviiriresistenssin kehittymistä viruksessa hoidon aikana havaittiin useammin lapsilla kuin aikuisilla, ja se vaihteli alle 1%:sta aikuisilla 18%:iin alle 1-vuotiailla vauvoilla. Lapset, jotka kantavat oseltamiviiriresistenttiä virusta, levittävät virusta yleensä pidempään kuin ne, joilla on ei-resistentti virus. Hoidon aiheuttama resistenssi oseltamiviiria kohtaan ei kuitenkaan vaikuttanut hoitovasteeseen eikä pidentänyt influenssan oireita.

Kaiken kaikkiaan oseltamiviiriresistenssin esiintyvyys havaittiin korkeampi immuunipuutteisilla aikuisilla ja nuorilla, joita hoidettiin tavallisella tai kaksinkertaisella oseltamiviiriannoksella 10 päivän ajan [14,5% (10/69) vakioannosryhmässä ja 2,7% kaksinkertaisen annoksen ryhmässä], verrattuna tuloksiin tutkimuksista aikuisilla ja nuorilla, joilla ei ole muita oseltamiviirin sairauksia. Suurin osa aikuispotilaista, joille kehittyy resis intensiteetti, olivat elinsiirtopotilaita (8/10 potilasta vakioannosryhmässä ja 2/2 potilasta kaksinkertaisen annoksen ryhmässä). Suurin osa potilaista, joilla oli oseltamiviiriresistentti virus, infektoituivat tyypin A influenssaviruksella ja erittivat virusta pidemmän aikaa.

Oseltamiviriresistenssin ilmaantuvuus immuunipuutteisilla lapsilla (≤ 12-vuotiailla), joita hoidettiin lääkkeellä kahdessa tutkimuksessa, oli 20,7% (6/29). Kuudesta immuunipuutteisesta lapsesta, joille kehittyi resistenssi oseltamivirille hoidon aikana, 3 potilasta sai vakioannoksen ja 3 potilasta suuren (kaksinkertaisen tai kolminkertaisen) annoksen. Suurimmalla osalla heistä oli akuutti lymfaattinen leukemia ja he olivat ≤5-vuotiaita.

Oseltamiviiriresistenssin kehittymistaajuus kliinisissä tutkimuksissa

*Kaikissa tutkimuksissa ei tehty täydellistä genotyypitystä.

Flunssan ehkäisy

Ei vahvistusta oseltamiviiriin liittyvä lääkeresistenssi kliinisissä tutkimuksissa, jotka on suoritettu tähän mennessä altistuksen jälkeisellä profylaksialla (7 päivää), perheenjäsenillä altistuksen jälkeen (10 päivää) ja kausi-influenssan estohoidolla (42 päivää) immuunipuutteisilla potilailla. Resistenssiä ei havaittu immuunipuutteisilla potilailla 12 viikkoa kestäneen profylaksitutkimuksen aikana.

Kliiniset ja havainnointitiedot. Luonnollisia mutaatioita, jotka liittyvät heikentyneeseen oseltamiviiriherkkyyteen, on havaittu in vitro influenssa A- ja B-viruksissa, jotka on eristetty potilaista, jotka eivät olleet altistuneet oseltamiviirille. Oseltamiviirihoidon aikana valitut resistentit kannat on eristetty immuunipuutteellisista ja normaaleista potilaista. Immuunipuutteisilla potilailla ja pienillä lapsilla on suurempi riski kehittää oseltamiviiriresistenssi, kun heitä hoidetaan viruksella.

Oseltamiviiriresistenttien virusten, jotka on eristetty oseltamivirilla hoidetuista potilaista, ja oseltamiviiriresistenttien influenssavirusten laboratoriokantojen on havaittu sisältävän mutaatioita N1- ja N2-neuraminidaasissa. Resistenssimutaatiot olivat yleensä viruksen alatyyppispesifisiä. Vuodesta 2007 lähtien H275Y-mutaatioon liittyvää luonnollista resistenssiä on havaittu satunnaisesti kausiluonteisissa H1N1-kannoissa. Kuten kävi ilmi, herkkyys oseltamivirille ja esiintyvyys tällaisten virusten määrä vaihtelee kausittain ja maantieteellisesti. Vuonna 2008 H275Y:tä löydettiin yli 99 prosentista Euroopassa kiertävistä H1N1-influenssaisolaateista. Vuonna 2009 H1N1-influenssavirus ("sikainfluenssa") oli lähes tasaisesti herkkä oseltamivirille, ja lääkkeen hoidossa ja ehkäisyssä raportoitiin satunnaisesti resistenssiä.

Farmakokinetiikka.

Imu

Suun kautta annetun oseltamiviirifosfaatti (aihiolääke) imeytyy helposti maha-suolikanavasta ja muuttuu suurelta osin aktiiviseksi metaboliitiksi (oseltamiviirikarboksylaatiksi) maksan esteraasien vaikutuksesta. Vähintään 75% suun kautta otetusta annoksesta joutuu systeemiseen verenkiertoon aktiivisen metaboliitin kautta, alle 5% - emolääkkeen muodossa. Sekä aihiolääkkeen että aktiivisen metaboliitin pitoisuudet plasmassa ovat suhteessa annokseen eivätkä siksi ole riippuvaisia samanaikaisesta käytöstä ruoan kanssa.

Jakelu

Ihmisellä aktiivisen metaboliitin keskimääräinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa on noin 23 l, mikä vastaa kehon solunulkoisen nesteen määrää. Koska neuraminidaasin aktiivisuus on solunulkoista, oseltamiviirikarboksylaatti saavuttaa kaikki tärkeimmät influenssainfektion kohdat.

Aktiivisen metaboliitin sitoutuminen halpa Tamiflu ihmisen plasman proteiineihin on vähäistä (noin 3%).

Aineenvaihdunta

Oseltamiviiri muuttuu suurelta osin oseltamiviirikarboksylaatiksi vaikutuksesta Syön esteraaseja, jotka sijaitsevat pääasiassa maksassa. Oseltamiviirifosfaatti tai sen aktiivinen metaboliitti eivät ole sytokromi P450 -järjestelmän tärkeimpien isoentsyymien substraatteja tai estäjiä in vitro -tutkimuksissa. Molemmille yhdisteille ei löydetty faasin 2 konjugaatteja in vivo.

jalostukseen

Imeytynyt oseltamiviiri eliminoituu ensisijaisesti (> 90%) muuttumalla oseltamiviirikarboksylaatiksi, joka ei muutu edelleen ja erittyy virtsaan. Useimmilla potilailla aktiivisen metaboliitin huippupitoisuus plasmassa pienenee ja eliminaation puoliintumisaika on 6-10 tuntia. Täysin aktiivinen metaboliitti erittyy munuaisten kautta. Munuaispuhdistuma (18,8 l / h) ylittää glomerulusten suodatusnopeuden (7,5 l / h), mikä osoittaa, että lääke erittyy lisäksi tubuluserityksen kautta. Alle 20% nautitusta radioaktiivisesti leimatusta lääkkeestä erittyy ulosteisiin.

Farmakokinetiikka erityisryhmissä.

Yli 1-vuotiaat lapset

Oseltamiviirin farmakokinetiikkaa tutkittiin 1–16-vuotiailla lapsilla kerta-annoksen farmakokineettisessä tutkimuksessa. Useiden annosten farmakokinetiikkaa on tutkittu pienellä määrällä lapsia kliinisessä tehokkuustutkimuksessa. Pienillä lapsilla lääkkeen ja aktiivisen metaboliitin eliminaatio oli nopeampaa kuin aikuisilla, mikä johti pienempään altistukseen mg/kg annoksena ilmaistuna. Lääkkeen ottaminen annoksella 2 mg / kg antaa saman altistuksen oseltamiviirikarboksylaatille, joka saavutetaan aikuisilla 75 mg:n kerta-annoksen jälkeen (vastaa noin 1 mg/kg). Oseltamiviirin farmakokinetiikka lapsilla ja yli 12-vuotiailla nuorilla on sama kuin aikuisilla.

Iäkkäät potilaat

Iäkkäillä potilailla (65-78-vuotiaat) aktiivisen metaboliitin altistus vakaassa tilassa on 25-35% suurempi kuin nuoremmilla potilailla (alle 65-vuotiaat), kun käytetään samanlaisia oseltamiviirin annoksia. Lääkkeen puoliintumisaika vanhuksilla on samanlainen kuin nuoremmilla potilailla. Lääkealtistuksen ja siedettävyyden perusteella annosta ei tarvitse muuttaa iäkkäillä potilailla, paitsi potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min) (ks. kohta "Käyttötapa ja annokset").

Potilaat, joilla on munuaissairaus

Oseltamiviirifosfaatin antaminen 100 mg kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan potilaille, joilla on eriasteisia munuaisvaurioita, on osoittanut, että oseltamiviirikarboksylaatille altistuminen liittyy käänteisesti heikentyneeseen munuaisten toimintaan. Katso annostelu kohdasta "Antotapa ja annokset".

Potilaat, joilla on maksasairaus

In vitro -tutkimusten tulosten perusteella ei odoteta merkittävää oseltamiviirialtistuksen lisääntymistä eikä oseltamiviirin aktiiviselle metaboliitille altistumisen merkittävää vähenemistä potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta (ks. sovellukset ja annokset).

raskaana

Yhdistetty populaatiofarmakokineettinen analyysi osoittaa, että oseltamiviirin Tamiflu Suomi annostusohjelma, joka on kuvattu kohdassa Annostus ja antotapa, johtaa alhaisempaan altistukseen (keskimäärin 30% kaikkien raskauskolmanneksien aikana) aktiiviselle metaboliitille raskaana olevilla naisilla verrattuna ei-raskaana oleviin naisiin. Alempi odotettu altistuminen on kuitenkin terapeuttisella tasolla inhiboivien pitoisuuksien (IC95-arvo) ja influenssaviruskantojen vaihteluvälin yläpuolella. Lisäksi havainnointitutkimuksista saadut tiedot heijastavat nykyisen annosteluohjelman hyötyä tälle potilasryhmälle. Siksi ei ole suositeltavaa muuttaa annosta raskaana oleville naisille influenssan hoidossa tai ehkäisyssä (ks. kohta "Käyttö raskauden tai imetyksen aikana").

Immuunipuutteiset potilaat

Populaatiofarmakokineettiset analyysit ovat osoittaneet, että oseltamiviirin käyttö immuunipuutteisilla aikuisilla ja lapsilla (< 18-vuotiaat) (kuten kohdassa Annostus ja antotapa) lisää ennakoitua altistumista vaikuttavalle aineelle (noin 5-50%). potilaisiin, joilla on normaali immuniteetti ja vastaava Tamiflu ostaa kreatiniinipuhdistuma. Koska aktiivisen metaboliitin turvallisuus on laaja, annosta ei tarvitse muuttaa immuunipuutteisilla potilailla. Immuunivajauspotilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, annos tulee kuitenkin olla t säädä kohdan "Antotapa ja annokset" suositusten mukaisesti.

Kahden immuunipuutospotilailla tehdyn tutkimuksen farmakokineettisten ja farmakodynaamisten tietojen analyysi ei osoittanut merkittävää lisähyötyä normaaliannosta suurempien annosten käytöstä.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Flunssan hoito

Oseltamiviiri on tarkoitettu aikuisille ja yli 1-vuotiaille lapsille, joilla on influenssan oireita influenssaviruksen kiertäessä. Teho osoitettiin, kun hoito aloitettiin 2 päivän sisällä ensimmäisistä oireista.

Flunssan ehkäisy:

• influenssan ehkäisy aikuisilla ja yli 1-vuotiailla lapsilla sen jälkeen, kun he ovat olleet kosketuksissa kliinisesti diagnosoidun influenssan sairastavan kanssa influenssaviruksen kierron aikana;
• oseltamiviirin asianmukainen käyttö influenssan ehkäisyyn on päätettävä tapauskohtaisesti ottaen huomioon olosuhteet ja suojelun tarpeessa oleva potilasryhmä. Poikkeustilanteissa (esimerkiksi kiertävän viruksen ja rokotuksen kohteena olevan influenssaviruksen välisessä erimielisyydessä ja pandemian aikana) voidaan tehdä kausiluonteista ehkäisyä yli 1-vuotiaille.

Oseltamiviiri ei korvaa influenssarokotusta.

Viruslääkkeiden käytön influenssan hoitoon ja ehkäisyyn tulee perustua noudata virallisia ohjeita. Päätös oseltamiviirin käytöstä hoitoon ja ennaltaehkäisyyn tulee tehdä ottaen huomioon kiertävien influenssavirusten ominaisuudet, saatavilla olevat tiedot influenssavirusten herkkyydestä lääkeaineille kunkin vuodenajan osalta, taudin vaikutukset eri maantieteellisillä alueilla ja potilasryhmissä.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys oseltamiviirifosfaatille tai jollekin lääkkeen aineosalle.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Oseltamiviirin farmakokineettiset ominaisuudet, kuten heikko sitoutuminen proteiineihin ja CYP450- ja glukuronidaasijärjestelmistä riippumaton metabolia (ks. kohta Farmakokinetiikka), osoittavat, että kliinisesti merkittävät yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ovat epätodennäköisiä.

probenesidi

Kun oseltamiviiria ja probenesidiä käytetään samanaikaisesti potilailla, joilla on normaali munuaisten toiminta, annosta ei tarvitse muuttaa. Probenesidin, joka on voimakas munuaisten tubuluserityksen anionisen reitin estäjä, samanaikainen anto lisää oseltamiviirin Tamiflu hinta aktiivisen metaboliitin altistumista noin 2-kertaiseksi.

Amoksisilliini

Oseltamiviiri ei osoita kineettistä yhteisvaikutusta amoksisilliinin kanssa, jonka eliminaatio tapahtuu samalla tavalla kuin oseltamiviirin, mikä viittaa heikkoon yhteisvaikutukseen oseltamiviirin kanssa tällä tavalla.

Erittyminen munuaisten kautta

< p>Kliinisesti tärkeät yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa, mukaan lukien kilpailu munuaisten tubulusten erityksestä, ovat epätodennäköisiä johtuen useimpien näiden lääkkeiden tunnetuista turvallisuusmarginaaleista, aktiivisten metaboliittien eliminaatioominaisuuksista (glomerulussuodatus ja anioninen tubuluseritys) ja erittymisen määrästä näitä reittejä. Varovaisuutta on kuitenkin noudatettava määrättäessä oseltamiviiria potilaille, jotka käyttävät lääkkeitä, joilla on samanlainen erittymisreitti ja kapea terapeuttinen ikkuna (esim. klooripropamidi, metotreksaatti, fenyylibutatsoni).

lisäinformaatio

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset oseltamiviirin ja sen päämetaboliitin välillä, kun sitä annetaan samanaikaisesti parasetamolin, asetyylisalisyylihapon, simetidiinin ja antasidien (magnesiumhydroksidi ja alumiinihydroksidi, kalsiumkarbonaatti), rimantadiinin tai varfariinin kanssa (potilailla, jotka saavat vakaita varfariiniannoksia ja jotka eivät kärsi influenssa) ei havaittu.

Oseltamiviirin faasin III kliinisissä tutkimuksissa influenssan hoitoon ja ehkäisyyn oseltamiviiria annettiin yleisesti käytettyjen lääkkeiden, kuten angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien (enalapriili, kaptopriili), tiatsididiureettien (bendrofluatsidi), antibioottien (penisilliini, kefalosporiini, atsitromysiini, erytromysiini ja doksisykliini). ), H2-reseptorin salpaajat (ranitidiini, simetidiini), beetasalpaajat (propranololi), ksantiinit (teofylliini), sympatomimeetit ( pseudoefedriini), opioidit (kodeiini), kortikosteroidit, inhaloitavat bronkodilaattorit ja kipulääkkeet (asetyylisalisyylihappo, ibuprofeeni ja parasetamoli). Käytettäessä oseltamiviiria yhdessä lueteltujen lääkkeiden kanssa turvallisuusprofiilissa ja haittavaikutusten esiintymistiheydessä ei havaittu muutoksia.

Oraalisten ehkäisyvalmisteiden kanssa ei ole yhteisvaikutusmekanismia.

Sovelluksen ominaisuudet

Oseltamiviiri tehoaa vain influenssavirusten aiheuttamiin sairauksiin. Oseltamiviirin tehokkuudesta ei ole tietoa muiden patogeenien kuin influenssavirusten aiheuttamissa sairauksissa.

Oseltamiviiri ei korvaa influenssarokotusta. Oseltamiviirin käyttö ei saa häiritä henkilöiden vuotuista influenssarokotusta koskevaa tutkimusta. Suojaus influenssaa vastaan jatkuu vain, kun oseltamiviiria otetaan. Oseltamiviiria tulee käyttää influenssan hoitoon ja ehkäisyyn vain, jos on olemassa luotettavaa epidemiologista näyttöä kiertävästä viruksesta. Kierrettävien influenssaviruskantojen herkkyyden oseltamivirille on osoitettu vaihtelevan suuresti, joten lääkärin tulee ottaa huomioon viimeisimmät tiedot tällä hetkellä kiertävien virusten oseltamiviiriherkkyydestä ennen kuin hän päättää oseltamiviirin käytöstä.

Vaikeat ihoreaktiot ja yliherkkyysreaktiot

Markkinoille tulon jälkeisen käytön aikana Oselt amivir on raportoinut tapauksia anafylaksiasta ja vakavista ihoreaktioista, mukaan lukien toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja erythema multiforme. Oseltamiviirin käyttö on lopetettava ja asianmukainen hoito aloitettava, jos tällaisia reaktioita ilmenee tai niiden epäillään ilmaantuvan.

Vaikeat rinnakkaistilat

Ei ole tietoa oseltamiviirin turvallisuudesta ja tehosta potilailla, joilla on vaikea tai epävakaa sairaus, jolla on välitön sairaalahoitoriski.

Immuunipuutteiset potilaat

Oseltamiviirin turvallisuutta ja tehoa influenssan hoidossa ja ehkäisyssä immuunipuutospotilailla ei ole osoitettu.

Sydän / hengityselinten sairaus

Oseltamiviirin tehoa kroonista sydän- ja hengityselinsairauksia sairastavien potilaiden hoidossa ei ole osoitettu. Näillä potilailla ei havaittu eroa komplikaatioiden määrässä hoito- ja plaseboryhmien välillä.

vaikea munuaisten vajaatoiminta

Oseltamiviirin annoksen muuttamista hoitoa ja ehkäisyä varten suositellaan aikuisille ja nuorille (13–17-vuotiaille), joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta. Yli 1-vuotiaiden munuaisten vajaatoimintaa sairastavien lasten käytöstä ei ole riittävästi kliinistä tietoa annossuosituksiin (ks. kohta "Antotapa ja annos", "Farmakokinetiikka").

Neuropsykiatriset häiriöt

Influenssapotilailla (pääasiassa lapsilla ja nuorilla) Oseltamivir-lääkettä käytettäessä kirjattiin neuropsykiatrisia häiriöitä. Tällaisia häiriöitä on raportoitu myös influenssapotilailla, jotka eivät käyttäneet tätä lääkettä. Potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti käyttäytymismuutosten havaitsemiseksi, ja hoidon jatkamisen hyödyt ja riskit tulee arvioida varoen jokaisen potilaan kohdalla (ks. kohta "Haittavaikutukset").

Käyttämättömän lääkkeen ja lääkkeen, jonka viimeinen käyttöpäivä on vanhentunut, hävittäminen. Lääkkeen pääsy ulkoiseen ympäristöön on minimoitava. Lääkevalmistetta ei saa heittää viemäriin eikä hävittää talousjätteiden mukana. Käytä hävittämiseen niin kutsuttua jätteenkeräysjärjestelmää, jos sellainen on käytettävissä.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Raskaus

Influenssaan liittyy haitallisia vaikutuksia raskauteen, sikiön kehitykseen ja merkittävien synnynnäisten epämuodostumien, mukaan lukien synnynnäinen sydänsairaus, riski. Suuri määrä tietoja oseltamiviirin käytöstä raskauden aikana, joka on saatu markkinoille tulon jälkeen ja havainnointitutkimuksissa (yli 1000 altistuksen vaikutusta ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana), viittaa epämuodostumien tai sikiölle/vastasyntyneelle toksisuuden puuttumiseen.

Eräässä havainnointitutkimuksessa, koska synnynnäisten epämuodostumien kokonaisriski ei lisääntynyt, tulokset suhteellisen merkittävistä synnynnäisistä synnynnäiset sydänvauriot, jotka on diagnosoitu 12 kuukauden kuluessa syntymästä, eivät olleet ratkaisevia. Tässä tutkimuksessa merkittävän synnynnäisen sydänsairauden ilmaantuvuus oseltamiviirialtistuksen jälkeen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana oli 1,76% (7 vauvaa 397 raskaudesta) verrattuna 1,01%:iin yleisväestössä ilman oseltamiviirialtistusta (riskisuhde 1,75, luottamus väli 0,51 - 5,98). Näiden tietojen kliininen merkitys on epäselvä, koska tässä tutkimuksessa oli rajoitettu otoskoko. Tämä tutkimus ei myöskään ollut tarpeeksi suuri arvioimaan luotettavasti yksittäisiä synnynnäisiä epämuodostumia; Lisäksi ei ollut mahdollista verrata kaikkia naisia, jotka olivat altistuneet oseltamiviirille tai eivät olleet altistuneet oseltamiviiriin, ja erityisesti määrittää, oliko heillä influenssa.

Eläintutkimukset eivät viittaa lisääntymistoksisuuteen.

Tarvittaessa oseltamviirin käyttöä raskauden aikana voidaan harkita saatavilla olevan influenssaviruskannan turvallisuudesta ja hyödyistä sekä patogeenisuudesta saatavien tietojen perusteella.

Imetys

Imettävillä rotilla oseltamiviiri ja aktiivinen metaboliitti erittyvät äidinmaitoon. Lapsista, joiden äidit saivat oseltamiviiria imetyksen aikana, ja oseltamiviirin erittymisestä äidinmaitoon on hyvin vähän tietoa. Rajalliset tiedot osoittavat, että oseltamiviiria ja sen aktiivista metaboliittia on löydetty äidinmaidosta, mutta niiden tasoja ei havaittu alhainen, mikä voi johtaa pikkulasten subterapeuttisiin annoksiin. Kun otetaan huomioon nämä tiedot, sekä kiertävän influenssaviruskannan patogeenisyys ja imettävän äidin tila, oseltamiviirin määräämistä voidaan harkita, mikäli siitä on ilmeistä mahdollista hyötyä imettävälle naiselle.

Hedelmällisyys

Prekliinisten tietojen perusteella ei ole näyttöä oseltamiviirin vaikutuksesta miesten tai naisten hedelmällisyyteen.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä

Oseltamiviiri ei vaikuta reaktionopeuteen ajettaessa tai käytettäessä muita mekanismeja.

Annostelu ja hallinnointi

Käyttötapa

Suun kautta käytettäväksi.

Potilaat, jotka eivät pysty nielemään kapselia, voivat saada sopivia annoksia oseltamiviirijauhetta oraalisuspensiota varten.

Annostelu

Oseltamiviirikapselit ja oseltamiviirisuspensio ovat bioekvivalentteja annosmuotoja.

Lapsille ja aikuisille, joilla on vaikeuksia niellä kapseleita tai jotka tarvitsevat pienempää lääkeannosta, on suositeltavaa käyttää oseltamiviiria jauheena oraalisuspensiota varten (6 mg / ml).

Aikuiset ja yli 13-vuotiaat nuoret

Hoito. Oseltamiviirin suositeltu annostusohjelma on 1 kapseli 75 mg kahdesti vuorokaudessa suun kautta 5 päivän ajan aikuisille ja nuorille (ikäisille 13-17-vuotiaat) painavat yli 40 kg.

Immuunipuutteisille potilaille (aikuiset ja nuoret (13-17-vuotiaat), jotka painavat yli 40 kg) Oseltamivir-lääkkeen suositeltu annostusohjelma on 1 kapseli 75 mg 2 kertaa päivässä suun kautta 10 päivän ajan (katso kohta "Annostus erityistilanteissa . Immuunipuutteiset potilaat").

Hoito tulee aloittaa mahdollisimman aikaisin, kahden ensimmäisen päivän kuluessa flunssan oireiden alkamisesta.

Ennaltaehkäisy kosketuksen jälkeen. Oseltamiviirin suositusannos influenssan ehkäisyyn lähikontaktin jälkeen tartunnan saaneen henkilön kanssa on 75 mg kerran päivässä suun kautta 10 päivän ajan aikuisille ja yli 40 kg painaville nuorille (13–17-vuotiaille), mukaan lukien immuunipuutteiset potilaat (aikuiset). ) ja yli 40 kg painavat nuoret (13–17-vuotiaat). Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden päivän kuluessa kosketuksesta tartunnan saaneeseen henkilöön.

Ennaltaehkäisy kausi-influenssaepidemian aikana. Suositeltu annos ennaltaehkäisyyn kausi-influenssaepidemian puhkeamisen aikana on 75 mg kerran päivässä 6 viikon ajan (tai enintään 12 viikkoa immuunipuutteellisilla potilailla, katso kohdat "Käyttöominaisuudet", "Haittavaikutukset").

Lapset 1-12 vuotiaat

Hoito. Oseltamiviirin suositeltu annostusohjelma on 1 kapseli 75 mg kahdesti vuorokaudessa suun kautta 5 päivän ajan yli 1-vuotiaille lapsille, jotka painavat yli 40 kg ja jotka pystyvät nielemään kapselin.

Yli 1-vuotiaille ja yli 40 kg painaville immuunipuutteisille lapsille, jotka pystyvät nielemään kapselin, suositellaan lääkkeen annostusta. Oseltamiviiri - 1 kapseli 75 mg 2 kertaa päivässä suun kautta 10 päivän ajan (katso alakohta "Annostus erityistapauksissa. Immuunipuutteiset potilaat").

Jos potilailla on vaikeuksia niellä kapseleita tai he tarvitsevat pienemmän annoksen lääkettä, on suositeltavaa käyttää oseltamiviiria jauheena oraalisuspensiota varten (6 mg / ml).

Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän kuluessa flunssan oireiden alkamisesta.

Ennaltaehkäisy kosketuksen jälkeen. Oseltamiviirin suositeltu annosteluohjelma on 1 kapseli 75 mg kerran vuorokaudessa suun kautta 10 päivän ajan yli 1-vuotiaille lapsille, jotka painavat yli 40 kg (mukaan lukien immuunipuutteiset lapset), jotka pystyvät nielemään kapselin altistumisen jälkeistä ehkäisyä varten flunssapotilaan kanssa. . Jos potilailla on vaikeuksia niellä kapseleita tai he tarvitsevat pienemmän annoksen lääkettä, on suositeltavaa käyttää oseltamiviiria jauheena oraalisuspensiota varten (6 mg / ml).

Ennaltaehkäisy kausi-influenssaepidemian aikana. Ennaltaehkäisyä alle 12-vuotiaiden lasten kausi-influenssaepidemian aikana ei ole tutkittu.

Annostus erikoistapauksissa

< p>Potilaat, joiden maksan toiminta on heikentynyt

Annosta ei tarvitse muuttaa hoitoa tai ehkäisyä varten potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Oseltamiviirin turvallisuutta ja farmakokinetiikkaa lapsilla, joilla on maksan vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta

Flunssan hoito. Oseltamiviirin annosta on muutettava aikuisilla ja nuorilla (13–17-vuotiaat), joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. taulukko 1).

pöytä 1

< p>* Tiedot saatu tutkimuksista potilailla, joilla on pysyvä avohoito peritoneaalidialyysi (CAPD); oseltamiviirikarboksylaatin puhdistuman odotetaan olevan suurempi automaattisessa jatkuvassa syklisessä peritoneaalidialyysissä (PCPD). Hoito-ohjelma voidaan vaihtaa PCPD:stä CAPD:hen, jos nefrologi katsoo sen tarpeelliseksi.

Flunssan ehkäisy. Oseltamiviirin annosta on muutettava aikuisilla ja nuorilla (13–17-vuotiaat), joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (ks. taulukko 2).

taulukko 2

* Tiedot, jotka on saatu tutkimuksista potilailla, jotka saivat jatkuvaa ambulatorista peritoneaalidialyysihoitoa (CAPD); oseltamiviirikarboksylaatin puhdistuman odotetaan olevan suurempi automaattisessa jatkuvassa syklisessä peritoneaalidialyysissä (PCPD). Hoito-ohjelma voidaan vaihtaa PCPD:stä CAPD:hen, jos nefrologi katsoo sen tarpeelliseksi.

Ei ole tarpeeksi kliinistä tietoa annossuositusten antamiseksi alle 12-vuotiaille lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Iäkkäät potilaat

Annosta ei tarvitse muuttaa, paitsi jos kyseessä on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Immuunipuutteiset potilaat

Hoito. Suositeltu influenssahoidon kesto immuunipuutteisilla potilailla on 10 päivää (ks. kohdat "Käyttöominaisuudet", "Haittavaikutukset"). Annoksen säätämistä ei tarvita. Hoito tulee aloittaa mahdollisimman pian kahden ensimmäisen päivän kuluessa influenssan oireiden alkamisesta.

Kausiluonteinen ehkäisy. Immuunivajauspotilailla tutkittiin pidempään (jopa 12 viikkoa) kausiluonteista estolääkitystä (ks. kohdat "Käytön erityispiirteet", "Haittavaikutukset").

Lapset

Saatavilla olevat tiedot oseltamiviirin turvallisuudesta influenssan hoidossa yli 1-vuotiailla lapsilla, jotka on saatu prospektiivisissa ja retrospektiivisissä seurantatutkimuksissa sekä epidemiologisen tietokannan tiedot ja rekisteröinnin jälkeinen käyttö, osoittavat, että turvallisuusprofiili yli 1-vuotiailla lapsilla on verrattavissa vahvistettuun turvallisuusprofiili aikuisilla.

Käytetään yli 1-vuotiaille lapsille, jotka painavat yli 40 kg ja jotka pystyvät nielemään kapselin.

Yliannostus

Oseltamiviirin yliannostusilmoituksia on saatu kliinisissä tutkimuksissa ja lääkkeen markkinoille tulon jälkeen. Useimmissa yliannostustapauksissa ei ole raportoitu haittavaikutuksia.

Yliannostuksen yhteydessä raportoidut haittavaikutukset olivat luonteeltaan ja jakautumiselta samanlaisia kuin oseltamiviirin terapeuttisilla annoksilla havaitut (ks. kohta "Haittavaikutukset").

Spesifistä vastalääkettä ei tunneta.

Lapset

Yliannostusta on raportoitu useammin lapsilla kuin aikuisilla ja nuorilla. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä Oseltamiviria lapsille.

Haittavaikutukset

Kaiken kaikkiaan oseltamiviirin turvallisuusprofiili perustuu influenssahoitotietoihin 6049 aikuisella/nuorella ja 1473 oseltamiviiri- tai lumelääkehoitoa saaneella lapsella sekä influenssan ehkäisytietoihin 3990 aikuisella/nuorella ja 253 oseltamiviirihoitoa saaneella lapsella. Lisäksi 245 potilasta heikentynyt immuunipuutteiset potilaat (mukaan lukien 7 nuorta ja 39 lasta) saivat oseltamiviiria influenssan hoitoon ja 475 immuunipuutteista potilasta (joista 18 lasta, 10 oseltamiviiriryhmässä, 8 lumelääkeryhmässä) influenssan ehkäisyyn.

Aikuisilla/nuorilla pahoinvointi ja oksentelu olivat yleisimmin raportoituja haittavaikutuksia oseltamiviirin käytöstä influenssan hoitoon liittyvissä tutkimuksissa ja pahoinvointi influenssan ehkäisyä koskevissa tutkimuksissa. Useimmat näistä haittavaikutuksista raportoitiin yksittäistapauksissa, ne olivat ohimeneviä ja ilmenivät yleensä ensimmäisenä tai toisena hoitopäivänä ja hävisivät itsestään 1-2 päivän kuluttua. Lapsilla yleisin haittatapahtuma oli oksentelu. Useimmissa tapauksissa nämä haittavaikutukset eivät johtaneet Oseltamivir-lääkkeen lopettamiseen.

Seuraavia vakavia haittavaikutuksia on raportoitu harvoin oseltamiviirin markkinoille tulon jälkeen: anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot, maksahäiriöt (fulminantti hepatiitti, maksan toimintahäiriö ja keltaisuus), angioödeema, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, maha-suolikanavan verenvuoto ja neuropsykiatriset häiriöt (neuropsykiatriset häiriöt, katso kohta "Käytön erityispiirteet").

Seuraavia luokkia käytettiin kuvaamaan haittavaikutusten esiintymistiheyttä: hyvin yleinen (≥ 1/10), yleinen (≥ 1/100, < 1/10) ), melko harvinainen (≥ 1/1000, < 1/100), harvinainen (≥ 1/10000, <1/1000), erittäin harvinainen (<1/10000). Haittavaikutukset luokitellaan yhdistettyjen kliinisten tutkimusten tietojen analyysin mukaan.

Influenssan hoito ja ehkäisy aikuisilla ja nuorilla

Yleisiä haittavaikutuksia, joita on raportoitu tutkimuksissa oseltamiviirin käytöstä influenssan hoitoon ja ehkäisyyn aikuisilla ja nuorilla sekä rekisteröinnin jälkeisenä aikana käytettäessä suositeltua annosta (75 mg 2 kertaa päivässä 5 päivän ajan hoitoon ja 75 mg kerran päivässä 6 viikon ajan profylaksiaan) on annettu alla.

Potilailla, jotka saivat oseltamiviiria suositelluilla profylaktisilla annoksilla (75 mg kerran vuorokaudessa enintään 6 viikon ajan) raportoitu turvallisuusprofiili oli samanlainen kuin hoitotutkimuksissa havaittu, huolimatta profylaktisten tutkimusten pidemmästä kestosta:

infektiot ja invaasiot: yleinen - keuhkoputkentulehdus, herpes simplex, ylempien hengitysteiden infektiot, nenänielutulehdus, sinuiitti;

veri- ja imukudosjärjestelmän häiriöt: harvoin yleinen - trombosytopenia;

immuunijärjestelmän häiriöt: melko harvinainen - yliherkkyysreaktio; harvoin yleinen - anafylaktiset ja anafylaktoidiset reaktiot;

psykiatriset häiriöt: harvinainen - kiihtyneisyys, patologinen käyttäytyminen, ahdistuneisuus, sekavuus, delirium, delirium, hallusinaatiot, painajaiset, itsensä vahingoittaminen;

hermoston häiriöt: hyvin yleinen - päänsärky; yleinen - unettomuus; harvinainen - tajunnan heikkeneminen, kouristukset;

näköelinten häiriöt: harvoin yleinen - näön heikkeneminen;

sydänjärjestelmän häiriöt: melko harvinainen - sydämen rytmihäiriöt;

hengityselinten, rintaelinten ja välikarsinahäiriöt: yleinen - yskä, rinorrea, kurkkukipu;

maha-suolikanavan häiriöt: hyvin yleinen - pahoinvointi; yleinen - oksentelu, vatsakipu (myös yläosissa), dyspepsia; harvoin yleinen - maha-suolikanavan verenvuoto, hemorraginen koliitti;

maksan ja sappijärjestelmän häiriöt: Melko harvinainen - maksaentsyymiarvojen nousu; harvoin yleinen - fulminantti hepatiitti, maksan vajaatoiminta, hepatiitti;

ihon ja ihonalaisen kudoksen häiriöt: harvinainen - ihottuma, ihottuma, ekseema, nokkosihottuma; harvoin yleinen - angioödeema, erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi; esiintymistiheys tuntematon - allergia, kasvojen turvotus;

yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa: yleinen huimaus (mukaan lukien huimaus), heikkous, kipu, hypertermia, kipu raajoissa.

Lasten influenssan hoito ja ehkäisy

Oseltamiviirin kliinisissä tutkimuksissa influenssan hoitoon osallistui yhteensä 1473 lasta (mukaan lukien terveet 1–12-vuotiaat lapset ja 6–12-vuotiaat astmapotilaat). Heistä 851 lasta hoidettiin oseltamiviirisuspensiolla. Yhteensä 158 lasta sai suositellun annoksen lääkettä. immuunipuutteinen (n = 10).

Yleiset haittavaikutukset, joita on raportoitu tutkimuksissa oseltamiviirin käytöstä lasten influenssan hoitoon ja ehkäisyyn (käytettäessä ikään perustuvaa -30 - 75 mg annosta kerran päivässä):

infektiot ja invaasiot: yleinen - välikorvatulehdus; esiintymistiheys tuntematon - keuhkoputkentulehdus, keuhkokuume, sinuiitti;

hermoston häiriöt: yleinen - päänsärky;

veri- ja imukudosjärjestelmän häiriöt: esiintymistiheyttä ei tunneta - lymfadenopatia;

näköelinten häiriöt: yleinen - sidekalvotulehdus (mukaan lukien silmien punoitus, vuoto silmistä ja kipu);

kuuloelinten ja vestibulaarilaitteen häiriöt: yleinen - kipu korvissa; harvinainen - tärykalvon häiriöt kalvot;

hengityselinten, rintaelinten ja välikarsinahäiriöt: hyvin yleinen - yskä, nenän tukkoisuus; yleinen - rinorrea; esiintymistiheys tuntematon - astma (mukaan lukien paheneminen), nenäverenvuoto;

maha-suolikanavan häiriöt: hyvin yleinen - oksentelu; yleinen - pahoinvointi, vatsakipu (myös yläosissa), dyspepsia; esiintymistiheys tuntematon - ripuli;

ihon ja ihonalaisen kudoksen puolelta: harvinainen - dermatiitti (mukaan lukien allerginen ja atooppinen ihottuma).

Yksittäisten haittavaikutusten kuvaus

Psyykkiset ja neurologiset häiriöt

Influenssaan voi liittyä erilaisia neurologisia ja käyttäytymisoireita, joihin voi sisältyä hallusinaatioita, deliriumia ja sopimatonta käyttäytymistä joissakin tapauksissa kuolemaan johtaen. Nämä ilmiöt voidaan havaita enkefaliitin tai enkefalopatian ilmentymänä, mutta niitä voi esiintyä ilman ilmeistä vakavaa sairautta.

Influenssapotilailla, kun Oseltamivir-lääkettä käytettiin rekisteröinnin jälkeisenä aikana, kirjattiin myös kouristuksia ja deliriumia (mukaan lukien oireet, kuten tajunnantason muutokset, sekavuus, sopimaton käytös, delirium, hallusinaatiot, kiihtyneisyys, ahdistuneisuus, painajaisia), jotka yksittäisissä tapauksissa johtivat tahattomaan itsensä vahingoittamiseen tai kuolemaan. Nämä ilmiöt tallennettiin Niitä esiintyy pääasiassa lapsilla ja nuorilla, ja ne alkavat usein äkillisesti ja päättyvät nopeasti. Ei tiedetä, liittyykö oseltamiviirin käyttöön neuropsykiatrisia häiriöitä, koska neuropsykiatrisia häiriöitä on raportoitu myös influenssapotilailla, jotka eivät käyttäneet tätä lääkettä.

Maksan ja sappien häiriöt

Maksa-sappihäiriöitä on havaittu potilailla, joilla on influenssan kaltainen sairaus, mukaan lukien hepatiittitapaukset ja kohonneet maksaentsyymiarvot. Näihin tapauksiin sisältyi kuolemaan johtanut fulminantti hepatiitti/maksan vajaatoiminta.

Lisätietoja yksittäisistä potilasryhmistä

Iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on kroonisia sydän- ja/tai hengityselinten sairauksia

Influenssan hoidon tutkimuspopulaatiossa oli terveitä aikuisia/nuoria ja potilaita, joilla oli riskitekijöitä (potilaat, joilla oli suurentunut riski saada influenssaan liittyviä komplikaatioita, kuten iäkkäät potilaat ja potilaat, joilla on krooninen sydän- tai hengityselinsairaus). Kaiken kaikkiaan turvallisuusprofiili nuorilla ja aikuisilla, joilla oli krooninen sydänsairaus ja/tai hengityselinsairauksia, oli laadullisesti verrattavissa terveiden vapaaehtoisten nuorten/aikuisten turvallisuusprofiiliin.

Immuunipuutteiset potilaat

Influenssan hoitoa immuunipuutteisilla potilailla arvioitiin kahdessa tutkimuksessa, joissa käytettiin tavallisia tai suuria (kaksinkertaisia tai kolminkertaisia) lääkeannoksia. valtimoiden lääkeaine oseltamiviiri. Näissä tutkimuksissa havaittu oseltamiviirin turvallisuusprofiili vastasi aiemmissa kliinisissä tutkimuksissa havaittua turvallisuusprofiilia, joissa oseltamiviiria käytettiin influenssan hoitoon kaikissa ikäryhmissä olevilla potilailla, joilla ei ole immuunivajavuutta (potilaat, joilla ei ole muita sairauksia tai joilla on riskitekijöitä sydän ja/tai hengityselimet]). Yleisin haittavaikutus immuunipuutteisilla lapsilla oli oksentelu (28%).

12 viikkoa kestäneessä profylaksitutkimuksessa, johon osallistui 475 immuunipuutteista henkilöä, mukaan lukien 18 1–12-vuotiasta lasta, turvallisuusprofiili 238 oseltamiviirihoitoa saaneella potilaalla oli verrattavissa kliinisissä oseltamiviirin estotutkimuksissa havaittuun tutkimukseen.

Lapset, joilla on keuhkoastma

Yleisesti ottaen keuhkoastmaa sairastavien lasten haittavaikutusten profiili oli laadullisesti verrattavissa terveiden lasten vastaaviin muihin sairauksiin.

Parasta ennen päiväys

4 Vuotta.

Varastointiolosuhteet

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Paketti

10 75 mg:n kapselia läpipainopakkauksessa. 1 läpipainopakkaus pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Strides Pharma Science Limited.

Valmistajan sijainti ja sijaintiosoite sen toiminnasta

No. 36/7, Suragajakkanahalli, Indlavadi Cross, Anekal Taluk, Bangalore, Karnataka 562106, Intia.