Ostaa Tegretol Online

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste:

vaikuttava aine: karbamatsepiini;

1 tabletti sisältää 200 mg karbamatsepiinia;

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, natriumlauryylisulfaatti, gelatiini.

Annosmuoto

Tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet : pyöreät yksikerroksiset tabletit, joissa on tasaiset ylä- ja alapinnat, joiden reunat on viistottu, riski, valkoinen tai valkoinen kellertävällä sävyllä. Vikakohdassa suurennuslasin alla katsottuna näkyy suhteellisen homogeeninen rakenne.

Pharma koterapeuttinen ryhmä

Epilepsialääkkeet. Karbamatsepiini.

ATX-koodi N03A F01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka .

Antikonvulsanttina. Lääkkeen karbamatsepiinin vaikutus epilepsialääkkeenä sisältää: osittaiset kohtaukset (yksinkertaiset ja monimutkaiset) sekundaarisen yleistymisen kanssa ja ilman; yleistyneet toonis-klooniset kohtaukset sekä tämäntyyppisten kohtausten yhdistelmät.

Karbamatsepiinin vaikuttavan aineen, karbamatsepiinin, vaikutusmekanismi on selvitetty vain osittain. Karbamatsepiini stabiloi ylivirittyneiden hermosäikeiden kalvoja, estää toistuvien hermosolujen purkausten esiintymistä ja vähentää kiihottavien impulssien synaptista johtumista. On mahdollista, että lääkkeen pääasiallinen vaikutusmekanismi voi olla natriumriippuvaisten toimintapotentiaalien uudelleenmuodostumisen estäminen depolarisoituneissa hermosoluissa estämällä natriumkanavia, mikä riippuu käytön kestosta ja jännitteestä.

Vaikka glutamaatin vapautumisen väheneminen ja hermosolujen kalvojen stabiloituminen voivat selittää lääkkeen kouristuksia estävän vaikutuksen, karbamatsepiinin maanisvastainen vaikutus voi johtua dopamiinin ja norepinefriinin aineenvaihdunnan estämisestä.

Kliinisissä tutkimuksissa, joissa karbamatsepiinia käytettiin monoterapiana epilepsiapotilailla (erityisesti lapsilla ja nuorilla), havaittiin psykoosia. Lääkkeen vahva vaikutus, joka ilmeni osittain positiivisena vaikutuksena ahdistuksen ja masennuksen oireisiin sekä ärtyneisyyden ja aggressiivisuuden vähenemiseen. Useiden tutkimusten mukaan karbamatsepiinin vaikutus kognitiivisiin toimintoihin ja psykomotoriseen suorituskykyyn oli annoksesta riippuvainen ja joko kyseenalainen tai negatiivinen. Muissa tutkimuksissa on havaittu karbamatsepiinin positiivinen vaikutus huomiota, oppimista ja muistamista kuvaaviin indikaattoreihin.

neurotrooppisena aineena. Karbamatsepiini on tehokas joihinkin neurologisiin sairauksiin: se ehkäisee esimerkiksi kipukohtauksia idiopaattisessa ja sekundaarisessa kolmoishermosärkyssä. Lisäksi karbamatsepiinia on käytetty neurogeenisen kivun lievittämiseen erilaisissa olosuhteissa, mukaan lukien selkäydinvamma, posttraumaattiset parestesiat ja postherpeettinen neuralgia. Alkoholin vieroitusoireyhtymässä karbamatsepiini nostaa kouristusvalmiuden kynnystä (joka alenee tässä tilassa) ja vähentää oireyhtymän kliinisten oireiden, kuten kiihtymyksen, vapina ja kävelyhäiriöt, vakavuutta. Potilailla, joilla on keskushermoston diabetes insipidus, karbamatsepiini vähentää diureesia ja janoa.

Psykotrooppisena aineena karbamatsepiini on tehokas mielialahäiriöissä, nimittäin: akuuttien maanisten tilojen hoitoon, kaksisuuntaisten mielialahäiriöiden (maanis-depressiivisten) ylläpitohoitoon (monoterapiana sekä Tegretol Suomi yhdistelmähoitona psykoosilääkkeet, masennuslääkkeet tai litiumvalmisteet).

Farmakokinetiikka.

Imu .

Tablettien ottamisen jälkeen karbamatsepiini imeytyy lähes kokonaan, vaikkakin hieman hitaasti. Tavallisen tabletin kerta-annoksen jälkeen plasman huippupitoisuus (C_max ) saavutetaan 12 tunnin kuluttua. Vaikuttavan aineen imeytymisasteessa ei ole kliinisesti merkittäviä eroja sen jälkeen, kun lääkkeen eri annostusmuotoja on käytetty suun kautta. 400 mg karbamatsepiinia sisältävän lääketabletin yhden oraalisen annon jälkeen muuttumattoman vaikuttavan aineen keskimääräinen C_max -arvo saavuttaa noin 4,5 μg / ml.

Karbamatsepiinin eri oraalisten annosmuotojen biologisen hyötyosuuden on osoitettu olevan 85-100%.

Ruoan nauttiminen ei vaikuta merkittävästi karbamatsepiinin imeytymisnopeuteen ja laajuuteen.

Lääkkeen tasapainopitoisuudet veriplasmassa saavutetaan 1-2 viikossa, mikä riippuu aineenvaihdunnan yksilöllisistä ominaisuuksista (karbamatsepiinin aiheuttama maksaentsyymijärjestelmien autoinduktio, muiden samanaikaisesti käytettävien lääkkeiden heteroinduktio) sekä potilaan tilasta. , lääkkeen annos ja hoidon kesto. Terapeuttisella alueella tasapainopitoisuuksien arvoissa havaitaan merkittäviä yksilöiden välisiä eroja: useimmilla potilailla nämä arvot vaihtelevat välillä 4-12 µg/ml (17-50 µmol/l). kons karbamatsepiini-10, 11-epoksidin (farmakologisesti aktiivinen metaboliitti) pitoisuudet ovat lähes 30% verrattuna karbamatsepiinin pitoisuuksiin.

Eri karbamatsepiinivalmisteiden biologinen hyötyosuus voi vaihdella; Tämä ominaisuus välttää annostusmuodon muuttamisen, mikä voi johtaa vaikutuksen heikkenemiseen lääkettä käytettäessä tai epileptisten kohtausten ilmaantumiseen lääkettä käytettäessä tai liiallisten sivuvaikutusten ilmaantumista.

Jakelu.

Täydellisen karbamatsepiinin imeytyessä näennäinen jakautumistilavuus on 0,8-1,9 l/kg. Karbamatsepiini läpäisee istukan. Karbamatsepiinin sitoutuminen plasman proteiineihin on 70-80%. Muuttumattoman karbamatsepiinin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä ja syljessä on verrannollinen aktiivisen aineen proteiineihin sitoutumattomaan osuuteen (20-30%). Karbamatsepiinin pitoisuus rintamaidossa on 25-60% sen plasmapitoisuudesta.

Aineenvaihdunta .

Karbamatsepiini metaboloituu maksassa pääasiassa epoksireitin kautta, jolloin muodostuu päämetaboliitit - 10, 11-transdiolijohdannainen ja sen konjugaatti glukuronihapon kanssa. Pääisoentsyymi, joka saa aikaan karbamatsepiinin biotransformaation karbamatsepiini-10,11-epoksidiksi, on sytokromi P450 3A4. Näiden metabolisten reaktioiden seurauksena muodostuu myös "pieni" metaboliitti, 9-hydroksimetyyli-10-karbamoyyliakridaani. Yhden suullisen levityksen jälkeen karbamatsepiinin annon jälkeen noin 30% vaikuttavasta aineesta erittyy virtsaan epoksidiaineenvaihdunnan lopputuotteina. Muut karbamatsepiinin tärkeät biotransformaatioreitit johtavat erilaisten monohydroksylaattijohdannaisten muodostumiseen, ja myös karbamatsepiini-N-glukuronidia muodostuu uridyylidifosfaattiglukuronosyylitransferaasin (UGT2B7) osallistuessa.

Johtopäätös .

Yhden oraalisen annoksen jälkeen muuttumattoman karbamatsepiinin puoliintumisaika on keskimäärin 36 tuntia ja lääkkeen toistuvan annon jälkeen keskimäärin 16-24 tuntia (maksan mono-oksygenaasijärjestelmän autoinduktion vuoksi) hoidon kestosta riippuen. Potilailla, jotka ottavat samanaikaisesti muita saman maksaentsyymijärjestelmän indusoivia lääkkeitä (fenytoiini, fenobarbitaali), karbamatsepiinin puoliintumisaika on keskimäärin 9-10 tuntia.

10,11-epoksidimetaboliitin puoliintumisaika plasmassa on noin 6 tuntia oraalisen epoksidin kerta-annoksen jälkeen.

Karbamatsepiinin kerta-annoksen oraalisen 400 mg:n annoksen jälkeen 72% otetusta annoksesta erittyy virtsaan ja 28% ulosteeseen. Lähes 2% otetusta annoksesta erittyy virtsaan muuttumattomana ja noin 1% farmakologisesti aktiivisena metaboliittina 10,11-epoksidina.

Farmakokinetiikka eri potilasryhmissä .

Lapset. Koska karbamatsepiinin eliminaatio on nopeampaa, lapset saattavat joutua ylläpitämään terapeuttisia pitoisuuksia. Suurempien karbamatsepiiniannosten käyttöä mg/kg ruumiinpainoa kohti ei tulisi suositella aikuisiin verrattuna.

Iäkkäät potilaat . Ei ole olemassa tietoja, jotka osoittaisivat, että karbamatsepiinin farmakokinetiikka olisi muuttunut iäkkäillä potilailla (verrattuna nuoriin aikuisiin).

Potilaat, joiden munuaisten tai maksan toiminta on heikentynyt . Tietoja karbamatsepiinin farmakokinetiikasta potilailla, joilla on munuaisten tai maksan vajaatoiminta, ei ole vielä saatavilla.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

• Epilepsia:

- monimutkaiset tai yksinkertaiset osittaiset kouristuskohtaukset (tajunnan menetyksen kanssa tai ilman) toissijaisen yleistymisen kanssa tai ilman;

- yleistyneet toonis-klooniset kohtaukset;

- Sekamuotoiset kouristuskohtaukset.

Karbamatsepiinia voidaan käyttää monoterapiana sekä yhdistelmähoidossa.

• Akuutit maaniset tilat; kaksisuuntaisen mielialahäiriön ylläpitohoito pahenemisen ehkäisemiseksi tai oireiden lievittämiseksi _ _ _ _ pahenemisen kliiniset oireet .
• Alkoholin vieroitusoireyhtymä .
• Idiopaattinen kolmoishermosärky ja trigeminaalinen neuralgia multippeliskleroosissa ( tyypillinen ja epätyypillinen ) . _ _
• Glossofaryngeaalisen hermon idiopaattinen neuralgia .

Vasta-aiheet

Ei pidä antaa:

• todettu yliherkkyys karbamatsepiinille tai kemiallisesti vastaaville lääkkeille (trisykliset masennuslääkkeet) tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle;
• atrioventrikulaarisella salpauksella;
• potilaat, joilla on ollut luuydinsuppressio;
• potilaat, joilla on ollut maksan porfyria (esimerkiksi akuutti ajoittainen porfyria, sekaporfyria, myöhäinen ihoporfyria);
• yhdessä monoamiinioksidaasin (MAO) estäjien kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Sytokromi P45 0 3A4 (CYP3A4) on pääentsyymi, joka katalysoi aktiivisen metaboliitin karbamatsepiini-10,11-epoksidin muodostumista. CYP3A4-estäjien samanaikainen käyttö voi johtaa karbamatsepiinin pitoisuuden nousuun veriplasmassa, mikä puolestaan voi johtaa haittavaikutusten kehittymiseen. CYP3A4-indusoijien samanaikainen käyttö voi lisätä karbamatsepiinin metaboliaa, mikä johtaa karbamatsepiinin pitoisuuden vähenemiseen veren seerumissa ja terapeuttiseen vaikutukseen. Samoin CYP3A4:n indusoijan käytön lopettaminen voi hidastaa karbamatsepiinin metaboliaa, mikä johtaa plasman karbamatsepiinin pitoisuuksien nousuun.

Karbamatsepiini on voimakas CYP3A4:n ja muiden faasin I ja faasin II entsyymijärjestelmien indusoija maksassa ja saattaa siksi alentaa muiden pääasiassa CYP3A4:n kautta metaboloituvien lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa indusoimalla niiden metaboliaa.

Ihmisen mikrosomaalinen epoksidihydrolaasi on entsyymi, joka vastaa 10,11-transdiolpoksidin karbamatsepiini-10,11-epoksidin muodostumisesta. Ihmisen mikrosomaalisen epoksidihydrolaasin estäjien samanaikainen anto voi johtaa karbamatsepiini-10,11-epoksidin pitoisuuden nousuun veriplasmassa. Lääkkeet, jotka voivat lisätä karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa.

Koska karbamatsepiinipitoisuuden nousu veriplasmassa voi aiheuttaa ei-toivottuja reaktioita (kuten huimausta, uneliaisuutta, ataksiaa, diplopiaa), Lääkkeen karbamatsepiiniannosta tulee säätää vastaavasti ja/tai sen pitoisuutta veriplasmassa on seurattava, kun sitä käytetään samanaikaisesti seuraavien lääkkeiden kanssa.

Kipulääkkeet, tulehduskipulääkkeet: dekstropropoksifeeni, ibuprofeeni.

Androgeenit: danatsoli.

Antibiootit: makrolidiantibiootit (esim. erytromysiini, troleandomysiini, joosamysiini, klaritromysiini, siprofloksasiini).

Masennuslääkkeet: desipramiini, fluoksetiini, fluvoksamiini, nefatsodoni, paroksetiini, tratsodoni, viloksatsiini.

Epilepsialääkkeet: styripentoli, vigabatriini.

Sienilääkkeet: atsolit (esim. itrakonatsoli, ketokonatsoli, flukonatsoli, vorikonatsoli). Vorikonatsoli- tai itrakonatsolihoitoa saaville potilaille voidaan suositella vaihtoehtoisia epilepsialääkkeitä.

Antihistamiinit: loratadiini, terfenadiini.

Psykoosilääkkeet: olantsapiini, loksapiini, ketiapiini.

Tuberkuloosilääkkeet: isoniatsidi.

Antiviraaliset valmisteet rotat: HIV:n proteaasi-inhibiittorit (esim. ritonaviiri).

Hiilihappoanhydraasin estäjät: asetatsolamidi.

Sydän- ja verisuonilääkkeet: diltiatseemi, verapamiili.

Ruoansulatuskanavan sairauksien hoitoon tarkoitetut lääkkeet: simetidiini, omepratsoli.

Lihasrelaksantit: oksibutyniini, dantroleeni.

Trombosyyttilääkkeet: tiklopidiini.

Muut ainesosat: greippimehu, nikotiiniamidi (aikuisille, vain suurina annoksina).

Lääkkeet, jotka voivat nostaa aktiivisen metaboliitin karbamatsepiini-10,11-epoksidin pitoisuutta plasmassa.

Koska aktiivisen metaboliitin karbamatsepiini-10,11-epoksidin kohonneet plasmapitoisuudet voivat aiheuttaa haittavaikutuksia (esim. huimausta, uneliaisuutta, ataksiaa, diplopiaa), karbamatsepiini-lääkkeen annosta tulee muuttaa vastaavasti ja/tai lääkkeen määrää veriplasmassa on seurattava, jos karbamatsepiinia otetaan samanaikaisesti tällaisten lääkkeiden kanssa: loksapiini, ketiapiini, primidoni, progabidi, valproiinihappo, valnoktamidi ja valpromidi.

Lääkkeet, jotka voivat alentaa plasman karbamatsepiinin pitoisuutta .

Karbamatsepiinin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen Samanaikainen käyttö seuraavien lääkkeiden kanssa.

Epilepsialääkkeet: felbamaatti, metsuksimidi, okskarbatsepiini, fenobarbitaali, fensuksimidi, fenytoiini (fenytoiinimyrkytyksen ja karbamatsepiinin subterapeuttisten pitoisuuksien välttämiseksi on suositeltavaa säätää plasman fenytoiinin pitoisuus arvoon 13 mikrogrammaa / ml ennen primitoiinihoidon aloittamista) ja fosuksimidi ja klonatsepaami (vaikka sen tiedot ovat ristiriitaisia).

Syöpälääkkeet: sisplatiini tai doksorubisiini.

Tuberkuloosilääkkeet: rifampisiini.

Bronkodilaattorit tai astmalääkkeet: teofylliini, aminofylliini.

Iholääkkeet: isotretinoiini.

Vuorovaikutus muiden aineiden kanssa: mäkikuismaa ( Hypericum perforatum ) sisältävät rohdosvalmisteet.

Meflokiinilla voi olla antagonistisia ominaisuuksia karbamatsepiini-lääkkeen epilepsiaa estävään vaikutukseen nähden. Karbamatsepiinin annosta tulee sen mukaisesti muuttaa.

Isotretinoiinin on raportoitu muuttavan karbamatsepiinin ja karbamatsepiini-10,11-epoksidin biologista hyötyosuutta ja/tai puhdistumaa; on tarpeen kontrolloida karbamatsepiinin pitoisuutta plasmassa kr ovi.

Karbamatsepiinin vaikutus samanaikaisesti annettujen lääkkeiden plasmapitoisuuksiin .

Karbamatsepiini saattaa alentaa joidenkin lääkkeiden pitoisuuksia plasmassa ja vähentää tai poistaa niiden vaikutuksia. Saattaa olla tarpeen muuttaa seuraavien lääkkeiden annosta kliinisten vaatimusten mukaisesti.

Kipulääkkeet, tulehduskipulääkkeet: buprenorfiini, metadoni, parasetamoli (pitkäaikainen karbamatsepiinin käyttö parasetamolin (asetaminofeeni) kanssa saattaa liittyä maksatoksisuuden kehittymiseen), fenatsoni (antipyriini), tramadoli.

Antibiootit: doksisykliini, rifabutiini.

Antikoagulantit: suun kautta otettavat antikoagulantit (esim. varfariini, fenprokumoni, dikumaroli ja asenokumaroli).

Masennuslääkkeet: bupropioni, sitalopraami, mianseriini, nefatsodoni, sertraliini, tratsodoni, trisykliset masennuslääkkeet (esim. imipramiini, amitriptyliini, nortriptyliini, klomipramiini).

Antiemeetit: soveltuva.

Epilepsialääkkeet: klobatsaami, klonatsepaami, etosukkimidi, felbamaatti, lamotrigiini, okskarbatsepiini, primidoni, tiagabiini, topiramaatti, valproiinihappo, tsonisamidi. Sekä fenytoiinipitoisuuden nousu veriplasman karbamatsepiinin vaikutuksesta että sen lasku ja yksittäinen tapauksia, joissa plasman mefenytoiinipitoisuus on kohonnut.

Sienilääkkeet: itrakonatsoli, vorikonatsoli, ketonatsoli. Vaihtoehtoisia epilepsialääkkeitä voidaan suositella potilaille, jotka saavat vorikonatsolia tai itrakonatsolia.

Anthelmintiset lääkkeet: pratsikvanteli, albendatsoli.

Syöpälääkkeet: imatinibi, syklofosfamidi, lapatinibi, temsirolimuusi.

Psykoosilääkkeet: klotsapiini, haloperidoli ja bromperidoli, olantsapiini, ketiapiini, risperidoni, tsiprasidoni, aripipratsoli, paliperidoni.

Viruslääkkeet: proteaasi-inhibiittorit HIV:n hoitoon (esim. indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri).

Anksiolyytit: alpratsolaami, midatsolaami.

Keuhkoputkia laajentavat lääkkeet tai astmalääkkeet: teofylliini.

Ehkäisyvälineet: hormonaaliset ehkäisyvalmisteet (vaihtoehtoisia ehkäisymenetelmiä tulee harkita).

Sydän- ja verisuonilääkkeet: kalsiumkanavasalpaajat (dihydropyridiiniryhmä), esim. felodipiini, isradipiini, digoksiini, kinidiini, propranololi, simvastatiini, atorvastatiini, lovastatiini, serivastatiini, ivabradiini.

Kortikosteroidit (erityisesti prednisoloni, deksametasoni).

Erektiohäiriöiden hoitoon käytettävät lääkkeet: tadalafiili.

Immunosuppressantit: siklosporiini, everolimuusi, takrolimuusi, sirolimuusi.

Kilpirauhaslääkkeet: levotyroksiini.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa: buprenofiini, gestrinoni, tiboloni, toremifeeni, mianseriini, sertraliini.

Erillistä harkintaa vaativat lääkeyhdistelmät.

Karbamatsepiinin ja levetirasetaamin samanaikainen käyttö voi lisätä karbamatsepiinin toksisuutta.

Karbamatsepiinin ja isoniatsidin samanaikainen käyttö voi lisätä isoniatsidin maksatoksisuutta.

Karbamatsepiinin ja litiumvalmisteiden tai metoklopramidin sekä karbamatsepiinin ja neuroleptien (haloperidoli, tioridatsiini) samanaikainen käyttö voi johtaa haitallisten neurologisten vaikutusten lisääntymiseen (jälkimmäisen yhdistelmän tapauksessa jopa terapeuttisilla plasmatasoilla).

Yhdistelmähoito karbamatsepiinin ja joidenkin diureettien (hydroklooritiatsidi, furosemidi) kanssa voi johtaa oireiseen hyponatremiaan.

Karbamatsepiini saattaa antagonisoida ei-depolarisoivien lihasrelaksanttien (esim. pancuronium) vaikutuksia. Näiden lääkkeiden annoksia voi olla tarpeen suurentaa, ja potilaiden tilaa on seurattava huolellisesti, koska hermo-lihassalpaus saattaa päättyä odotettua nopeammin.

Karbamatsepiini, kuten muutkin psykotrooppiset lääkkeet, voi heikentää alkoholinsietokykyä, joten potilaita kehotetaan pidättymään alkoholin juomisesta.

Yhteinen käyttö on vasta-aiheista.

Koska karbamatsepiini on rakenteeltaan samanlainen kuin trisykliset masennuslääkkeet, sen käyttöä samanaikaisesti monoamiinioksidaasin estäjien (MAO-estäjien) kanssa ei suositella. MAO-estäjän käyttö on lopetettava ennen lääkkeen käytön aloittamista (vähintään kaksi viikkoa etukäteen tai aikaisemmin, jos kliiniset olosuhteet sen sallivat).

Vaikutus serologisiin tutkimuksiin.

Karbamatsepiini voi antaa väärän positiivisen HPLC-tuloksen (korkean erotuskyvyn nestekromatografia) perfenatsiinipitoisuuden määrittämiseksi.

Karbamatsepiini-10,11-epoksidi voi antaa väärän positiivisen tuloksen immunomäärityksessä, jossa käytetään polarisoitua fluoresenssimääritystä trisyklisten masennuslääkkeiden pitoisuuden määrittämiseen.

Sovelluksen ominaisuudet.

Karbamatsepiinia tulee käyttää vain lääkärin valvonnassa hyöty/haitta-arvioinnin jälkeen ja potilaiden, joilla on sydän- maksan tai munuaisten toimintahäiriöt, haitalliset hematologiset reaktiot muille lääkkeille historiassa ja jos karbamatsepiinihoito on keskeytetty.

Hoidon alussa ja tietyin väliajoin hoidon aikana on suositeltavaa tehdä yleinen virtsakoe ja määrittää veren ureatypen taso.

Karbamatsepiinilla on lievä antikolinerginen vaikutus, joten potilaita, joilla on kohonnut silmänpaine, tulee varoittaa ja neuvoa mahdollisista riskitekijöistä.

On muistettava piilevien psykoosien mahdollinen aktivoituminen ja iäkkäiden potilaiden hoidossa - sekavuuden ja ahdistuksen mahdollinen aktivoituminen.

Lääke on yleensä tehoton poissaoloissa (pienissä epileptisissa kohtauksissa) ja myoklonisissa kohtauksissa. Yksittäiset tapaukset osoittavat, että kohtausten lisääntyminen on mahdollista potilailla, joilla on epätyypillisiä poissaoloja.

hematologiset vaikutukset . Lääkkeen käyttöön liittyy agranulosytoosin ja aplastisen anemian kehittyminen; Näiden sairauksien äärimmäisen vähäisen ilmaantuvuuden vuoksi on kuitenkin vaikea arvioida merkittävää riskiä karbamatsepiini-lääkettä käytettäessä. Potilailla, jotka eivät ole saaneet hoitoa, agranulosytoosin kokonaisriski on 4,7 henkilöä / 1 000 000 vuodessa, aplastinen anemia - 2 henkilöä / 1 000 000 vuodessa. Potilaille tulee kertoa varhaisista toksisuuden merkeistä ja mahdollisten hematologisten häiriöiden oireista sekä dermatologisten ja maksareaktioiden oireista. uy. Potilasta tulee varoittaa, että jos ilmaantuu reaktioita, kuten kuumetta, kurkkukipua, ihottumaa, suun haavaumia, helposti ilmaantuvia mustelmia, peteekiaalisia verenvuotoja tai verenvuotopurppuraa, on välittömästi otettava yhteys lääkäriin.

Jos leukosyyttien tai verihiutaleiden määrä laskee merkittävästi hoidon aikana, tulee suorittaa täydellinen verenkuva ja potilaan tilaa on seurattava huolellisesti. Karbamatsepiinihoito tulee lopettaa, jos potilaalle kehittyy vaikeaa, etenevää leukopeniaa tai siihen liittyy kliinisiä oireita, kuten kuumetta tai kurkkukipua, tai jos potilaalla on merkkejä luuytimen lamasta.

Verihiutaleiden tai leukosyyttien määrä on vähentynyt tilapäisesti tai pysyvästi karbamatsepiini-lääkkeen käytön yhteydessä. Useimmissa tapauksissa tämä lasku oli kuitenkin tilapäistä eikä osoittanut aplastisen anemian tai agranulosytoosin kehittymistä. Ennen hoidon aloittamista ja ajoittain sen toteuttamisen aikana on suoritettava verikoe, mukaan lukien verihiutaleiden lukumäärän (ja mahdollisesti retikulosyyttien ja hemoglobiinin määrän) määrittäminen.

Vakavat dermatologiset reaktiot . Vakavat dermatologiset reaktiot, kuten toksinen epidermaalinen nekrolyysi (TEN) tai Lyellin oireyhtymä ja Stevens-Johnsonin oireyhtymä (SSD), ovat erittäin harvinaisia karbamatsepiinin käytön yhteydessä. Potilaat, joilla on vakava ihotauti nämä reaktiot voivat vaatia sairaalahoitoa, koska nämä tilat voivat olla hengenvaarallisia. Suurin osa SJS/TEN-tapauksista ilmenee karbamatsepiinihoidon ensimmäisten kuukausien aikana. Kun vakaviin dermatologisiin reaktioihin viittaavia oireita (esimerkiksi SJS, Lyellin oireyhtymä / TEN) kehittyy, karbamatsepiinin käyttö on lopetettava välittömästi ja vaihtoehtoinen hoito on määrättävä.

Farmakogenomiikka.

On olemassa yhä enemmän todisteita erilaisten HLA-alleelien vaikutuksesta potilaan taipumukseen kehittää immuunijärjestelmään liittyviä haittavaikutuksia.

Viestintä (HLA)-B*1502:n kanssa

Retrospektiiviset tutkimukset han-kiinalaispotilailla ovat osoittaneet vahvan korrelaation karbamatsepiiniin liittyvien SJS/TEN-ihoreaktioiden ja ihmisen leukosyyttiantigeenin (HLA), alleelin (HLA)-B*1502, esiintymisen välillä näillä potilailla. SJS:n korkea ilmaantuvuus (melko harvinainen kuin erittäin harvinainen) on tyypillistä joillekin Aasian maille (esimerkiksi Taiwan, Malesia ja Filippiinit), joissa alleeli (HLA) -B * 1502 vallitsee väestön keskuudessa. Tämän alleelin kantajista Aasian väestössä on yli 15% Filippiineillä, Thaimaassa, Hongkongissa ja Malesiassa, noin 10% Taiwanissa, lähes 4% Pohjois-Kiinassa, noin 2% - 4% Etelä-Aasiassa ( mukaan lukien Intia ) ja alle 1% Japanissa ja Koreassa. Alleelijakauma (HLA)-B * 1502 on merkityksetön erityisesti eurooppalaisten, afrikkalaisten kansojen, Amerikan alkuperäisväestön ja Latinalaisen Amerikan väestön keskuudessa. Potilailla, joiden katsotaan olevan geneettisesti riskialttiita, on testattava (HLA)-B * 1502 -alleelin esiintyminen ennen karbamatsepiinihoidon aloittamista. Jos alleelin (HLA) -B * 1502 esiintymisen analyysi antaa positiivisen tuloksen, karbamatsepiinihoitoa ei pidä aloittaa, ellei muita hoitovaihtoehtoja ole. Potilailla, jotka on seulottu ja testattu negatiiviseksi (HLA)-B*1502:n suhteen, on pieni riski saada SSc, vaikka tällaisia reaktioita saattaa esiintyä hyvin harvoin.

Tällä hetkellä tiedon puutteen vuoksi ei ole varmuudella tiedossa, ovatko kaikki kaakkois-aasialaista syntyperää olevat henkilöt vaarassa.

(HLA)-B*1502-alleelin esiintyminen on riskitekijä SJS/TEN:n kehittymiselle kiinalaisilla potilailla, jotka saavat muita epilepsialääkkeitä, mikä saattaa liittyä SJS/TEN:n esiintymiseen. Siten muiden lääkkeiden käyttöä, jotka voivat liittyä SJS/TEN:n esiintymiseen, tulee välttää potilailla, joilla on alleeli (HLA)-B * 1502, jos vaihtoehtoista hoitoa voidaan käyttää. Yleensä ei ole tarpeen suorittaa geneettistä seulontaa niiden kansallisuuksien potilaille, joiden edustajilla on alhainen alleelikerroin (HLA) -B * 1502. Useimmissa tapauksissa ei ole suositeltavaa seuloa potilaita, jotka jo saavat karbamatsepiinia, koska SJS/TEN-riski on merkittävästi rajoitettu muutaman ensimmäisen kuukauden aikana riippumatta siitä, onko potilaan geeneissä (HLA)-B*1502-alleeli.

Valkoihoisilla potilailla (HLA)-B*1502-alleelin ja SJS:n esiintymisen välillä ei ole yhteyttä.

Yhteys HLA-A*3101:n kanssa

Ihmisen leukosyyttiantigeeni on riskitekijä ihon haittavaikutusten, kuten SJS:n, TEN:n, lääkeihottuman, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS), akuutin yleistyneen eksentematoottisen pustuloosin (AGEP), makulopapulaarinen ihottuma, kehittymiselle. Jos analyysi paljastaa HLA-A * 3101 -alleelin, karbamatsepiini-lääkkeen käyttöä tulee välttää.

Geneettisen seulonnan rajoitus

Geneettisen seulonnan tulokset eivät saa korvata potilaiden asianmukaista kliinistä seurantaa ja hoitoa. Muut mahdolliset tekijät, kuten epilepsialääkkeen annostus, hoidon noudattaminen, samanaikainen hoito, vaikuttavat näiden vakavien ihohaittavaikutusten esiintymiseen. Muiden sairauksien vaikutusta ja ihosairauksien seurannan tasoa ei tutkittu.

Muut dermatologiset reaktiot .

On mahdollista kehittää ohimeneviä ja ei-uhkaavia, lieviä dermatologisia reaktioita, kuten eristetty makulaarinen tai makulopapulaarinen eksanteeema. Ne häviävät yleensä muutaman päivän tai viikon kuluttua, sekä samalla annoksella että annoksen pienentämisen jälkeen. korjata. Koska vakavimpien dermatologisten reaktioiden varhaisia merkkejä voi olla erittäin vaikea erottaa lievistä ohimenevistä reaktioista, potilasta on tarkkailtava lääkkeen käytön lopettamiseksi välittömästi, jos reaktio pahenee.

HLA-A*3101-alleelin esiintyminen potilaalla liittyy karbamatsepiinin aiheuttamiin vähemmän vakaviin haitallisiin ihoreaktioihin, kuten antikonvulsiiviseen yliherkkyysoireyhtymään tai vähäisiin ihottumiin (makulopapulaarinen ihottuma). On kuitenkin havaittu, että (HLA)-B*1502:n läsnäolo voi viitata edellä mainittujen reaktioiden riskiin.

Yliherkkyys . Karbamatsepiini voi aiheuttaa yliherkkyysreaktioita, mukaan lukien lääkeihottuma, johon liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS), useita viivästyneitä yliherkkyysreaktioita, joihin liittyy kuumetta, ihottumaa, vaskuliittia, lymfadenopatiaa, pseudolymfoomaa, nivelkipua, leukopeniaa, eosinofiliaa, hepatosplenomegaliaa ja maksan toimintahäiriöitä, ab:ta oireyhtymä sappitiehyissä (mukaan lukien sappitiehyiden tuhoutuminen ja katoaminen), joita voi esiintyä erilaisina yhdistelminä. On myös mahdollista vaikuttaa muihin elimiin (keuhkot, munuaiset, haima, sydänlihas, paksusuoli).

Potilaille, joilla on yliherkkyysreaktioita karbamatsepiinille, tulee kertoa, että noin 25-30%:lla näistä potilaista voi myös olla yliherkkyysreaktioita. okskarbatsepiinin elinkelpoisuutta.

Karbamatsepiinia ja fenytoiinia käytettäessä voi kehittyä ristikkäinen yliherkkyys.

Yleensä, jos yliherkkyyteen viittaavia oireita ilmaantuu, karbamatsepiinihoito tulee lopettaa välittömästi.

Kohtaukset . Karbamatsepiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sekakohtaisia kohtauksia, joihin kuuluu poissaoloja (tyypillisiä tai epätyypillisiä). Tällaisissa tapauksissa lääke voi aiheuttaa kohtauksia. Jos provosoi kouristuskohtauksia, karbamatsepiini-lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Kohtausten tiheyden lisääntyminen on mahdollista, kun siirrytään lääkkeen oraalisista muodoista peräpuikkoihin.

Maksan toiminta . Lääkehoidon aikana on välttämätöntä arvioida maksan toiminta alkutasolla ja arvioida tätä toimintaa säännöllisesti hoidon aikana, erityisesti potilailla, joilla on aiemmin ollut maksasairaus, ja iäkkäillä potilailla. Maksan toimintahäiriön lisääntyessä ja maksasairauden siirtyessä aktiiviseen vaiheeseen on välttämätöntä lopettaa lääkkeen käyttö välittömästi.

Jotkin maksan toiminnallista tilaa arvioivien laboratoriotutkimusten indikaattorit voivat olla karbamatsepiinia saavilla potilailla normaalin alueen ulkopuolella, erityisesti gammaglutamyylitransferaasin (GGT) taso. Tämä johtuu todennäköisesti maksaentsyymien induktiosta. Entsyymien induktio voi myös johtaa kohtalaiseen alkalisen fosfataasin tason nousuun. Sellainen maksan metabolian toiminnallisen aktiivisuuden lisääntyminen ei ole osoitus karbamatsepiinin käytöstä poistamiselle.

Karbamatsepiinin käytöstä johtuvat vaikeat maksareaktiot ovat erittäin harvinaisia. Maksan vajaatoiminnan tai aktiivisen maksasairauden oireiden ilmetessä potilas on tutkittava kiireellisesti ja karbamatsepiinihoito on keskeytettävä, kunnes tutkimuksen tulokset on saatu.

Munuaisten toiminta . On suositeltavaa arvioida munuaisten toiminta ja määrittää veren ureatypen taso hoidon alussa ja ajoittain hoidon aikana.

Hyponatremia . Karbamatsepiinin käytön yhteydessä on raportoitu hyponatremiatapauksia. Potilailla, joilla on aiempi munuaisten vajaatoiminta, johon liittyy alhainen natriumpitoisuus, ja potilailla, joita hoidetaan natriumpitoisuutta alentavilla lääkkeillä (kuten diureetteilla, antidiureettisen hormonin epäasianmukaiseen erittymiseen liittyvillä lääkkeillä), veren natriumpitoisuus on mitattava ennen hoitoa. Sen jälkeen se tulee mitata 2 viikon välein, sitten kuukauden välein kolmen ensimmäisen hoitokuukauden aikana tai kliinisesti tarpeen mukaan. Tämä koskee ensisijaisesti iäkkäitä potilaita. Tässä tapauksessa sinun tulee rajoittaa juomasi veden määrää.

Kilpirauhasen vajaatoiminta . Karbamatsepiini voi vähentää kilpirauhashormonien pitoisuutta. Tässä suhteessa on tarpeen lisätä korvaushoidon annosta kilpirauhashormonien käyttö potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta.

antikolinergiset vaikutukset . Karbamatsepiinilla on kohtalainen antikolinerginen vaikutus. Siksi potilaita, joilla on kohonnut silmänsisäinen paine ja joilla on virtsanpidätys, tulee seurata hoidon aikana.

Psyykkiset vaikutukset . On muistettava piilevän psykoosin aktivoitumisen todennäköisyys ja iäkkäillä potilailla - sekavuus tai kiihottuminen.

Itsetuhoiset ajatukset ja käyttäytyminen . Epilepsialääkkeillä hoidetuilla potilailla on raportoitu useita itsemurha-ajatuksia ja -käyttäytymistä. Myös lumekontrolloiduista epilepsialääkkeitä koskevista tutkimuksista saatujen tietojen meta-analyysi osoitti, että itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen riski kasvoi hieman. Tämän riskin syntymekanismia ei tunneta, eivätkä saatavilla olevat tiedot sulje pois itsemurha-ajatusten ja itsemurhakäyttäytymisen riskiä karbamatsepiinihoidon aikana.

Siksi potilaat on tutkittava itsemurha-ajatusten ja -käyttäytymisen varalta ja tarvittaessa aloitettava asianmukainen hoito. Potilaita (ja omaishoitajia) tulee neuvoa hakeutumaan lääkäriin, jos ilmenee merkkejä itsetuhoisista ajatuksista ja käyttäytymisestä.

endokriiniset vaikutukset . Maksaentsyymien induktion kautta karbamatsepiini voi heikentää estrogeeni- ja/tai progesteronivalmisteiden terapeuttista vaikutusta. Tämä voi johtaa laskuun ehkäisyn tehon heikkeneminen, oireiden uusiutuminen tai läpäisyvuoto, tiputtelu. Karbamatsepiinia käyttävien potilaiden, joille hormonaalinen ehkäisy on välttämätön, tulee saada valmistetta, joka sisältää vähintään 50 mikrogrammaa estrogeenia, tai vaihtoehtoisia ei-hormonaalisia ehkäisymenetelmiä tulee harkita tällaisille potilaille.

Lääkkeen pitoisuuden seuranta veriplasmassa . Vaikka korrelaatio annoksen ja plasman karbamatsepiinin pitoisuuksien välillä sekä karbamatsepiinin plasmapitoisuuksien ja kliinisen tehon ja siedettävyyden välillä ei ole merkitsevä, lääkeaineen pitoisuuden seuranta veriplasmassa voi olla tarkoituksenmukaista seuraavissa tapauksissa: äkillinen nousu kohtausten tiheydessä, potilaan hoitomyöntyvyyden tarkistamisessa, raskauden aikana, halpa Tegretol lasten ja nuorten hoidossa; jos epäillään imeytymisen heikkenemistä, jos epäillään myrkyllisyyttä ja jos käytetään useampaa kuin yhtä lääkettä.

Annoksen pienentäminen ja lääkkeiden vieroitusoireyhtymä . Lääkkeen äkillinen lopettaminen voi aiheuttaa kohtauksia, joten karbamatsepiinin käyttö tulee lopettaa asteittain kuuden kuukauden aikana. Jos lääke on välittömästi lopetettava epilepsiapotilailla, siirtyminen uuteen epilepsialääkkeeseen tulee suorittaa asianmukaisten lääkkeiden hoidon taustalla.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Eläimillä karbamatsepi suun kautta aiheuttanut vikojen kehittymisen.

Lapsilla, joiden äidit kärsivät epilepsiasta, on taipumus kohdunsisäisiin kehityshäiriöihin, mukaan lukien synnynnäiset epämuodostumat. Todennäköisyyttä, että karbamatsepiini, kuten useimmat epilepsialääkkeet, lisää näiden häiriöiden ilmaantuvuutta, on raportoitu, mutta kontrolloiduista karbamatsepiinin monoterapiatutkimuksista ei ole saatu vakuuttavaa näyttöä. Karbamatsepiinin käyttöön liittyviä kohdunsisäisiä kehityshäiriöitä ja synnynnäisiä epämuodostumia on kuitenkin raportoitu, mukaan lukien spina bifida ja muut synnynnäiset epämuodostumat, kuten kasvoleuan vauriot, sydän- ja verisuonihäiriöt, hypospadiat ja erilaisten kehon järjestelmien kehityksen poikkeavuudet.

Seuraavat varoitukset tulee ottaa huomioon:

• lääkkeen karbamatsepiini käyttö raskaana oleville naisille, joilla on epilepsia, vaatii erityistä huomiota;
• jos karbamatsepiinia saava nainen tulee raskaaksi, suunnittelee raskautta tai raskauden aikana on tarve käyttää karbamatsepiinilääkettä, lääkkeen käytön mahdollista hyötyä on punnittava huolellisesti mahdolliseen riskiin nähden (erityisesti raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana);
• hedelmällisessä iässä olevat naiset, jos mahdollista, karbamatsepiini tulee määrätä monoterapiana;
• on suositeltavaa määrätä pienin tehokas annos ja seurata karbamatsepiinin pitoisuutta veriplasmassa;
• potilaille on kerrottava lisääntyneen synnynnäisten epämuodostumien riskin mahdollisuudesta ja heille olisi annettava mahdollisuus synnytystä edeltävään seulontaan;
• raskauden aikana tehokasta epilepsiahoitoa ei pidä keskeyttää, koska taudin paheneminen uhkaa sekä äidin että lapsen terveyttä.

Valvonta ja ennaltaehkäisy . Tiedetään, että foolihapon puutos voi kehittyä raskauden aikana. Epilepsialääkkeet voivat lisätä foolihapon puutetta, joten foolihapon lisäystä suositellaan ennen raskautta ja raskauden aikana.

Vastasyntyneet . Vastasyntyneiden veren hyytymishäiriöiden ehkäisemiseksi on suositeltavaa määrätä K₁ -vitamiinia äideille raskauden viimeisten viikkojen aikana ja vastasyntyneille lapsille.

Vastasyntyneillä on useita kouristuksia ja/tai hengityslamaa, useita vastasyntyneiden oksentelua, ripulia ja/tai huonon ruokahalun tapauksia, jotka liittyvät karbamatsepiinin ja muiden antikonvulsanttien käyttöön.

Imetys . Karbamatsepiini erittyy äidinmaitoon (25-60%:n plasmapitoisuus). Imetyksen hyödyt ja vastasyntyneen sivuvaikutusten todennäköisyys on punnittava huolellisesti. Karbamatsepiinia saavat äidit voivat imettää, mikäli vauvaa seurataan mahdollisten haittavaikutusten varalta (esim. allergiset ihoreaktiot).

Hedelmällisyys .

Hyvin harvoin on raportoitu tapauksia heikentyneestä hedelmällisyydestä miehillä ja/tai poikkeavista spermatogeneesiparametreista.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Karbamatsepiinia käyttävän potilaan kyky reagoida nopeasti (erityisesti hoidon alussa tai annoksen valinnan aikana) voi heikentyä huimauksen ja uneliaisuuden vuoksi, joten potilaan tulee olla varovainen ajaessaan autoa tai käyttäessään muita mekanismeja.

Annostelu ja hallinnointi

karbamatsepiini oraalisesti annettuna; yleensä lääkkeen päivittäinen annos tulee jakaa kahteen tai kolmeen annokseen. Lääke voidaan ottaa aterioiden aikana, aterioiden jälkeen tai aterioiden välillä pienen nestemäärän, kuten lasillisen vettä, kanssa.

Ennen hoidon aloittamista potilaat, jotka ovat mahdollisesti alkuperänsä perusteella HLA-A * 3101 -alleelin kantajia, tulee mahdollisuuksien mukaan testata alleelin esiintymisen varalta, koska tällöin vakavien haittavaikutusten, kuten ihoreaktioiden, kehittyminen voi olla mahdollista. provosoitua.

E pilepsia

Hoito aloitetaan pienellä vuorokausiannoksella ja lääkkeen annosta nostetaan asteittain, mikä on sovitettava kunkin potilaan tarpeisiin.

Lääkkeen optimaalisen annoksen valitsemiseksi voi olla hyödyllistä määrittää eli karbamatsepiinin taso veriplasmassa.

Erityisesti yhdistelmähoidossa terapeuttiset annokset tulee laskea veriplasman karbamatsepiinin tason ja tehon määrittämisen perusteella.

Aikuiset: lääkkeen suositeltu aloitusannos on 100-200 mg 1-2 kertaa päivässä. Sitten annosta suurennetaan hitaasti, kunnes optimaalinen vaikutus saavutetaan; usein vuorokausiannos on 800–1200 mg. Jotkut potilaat saattavat tarvita karbamatsepiiniannoksen jopa 1600 mg tai jopa 2000 mg päivässä.

Iäkkäät potilaat : Mahdollisten lääkeinteraktioiden vuoksi karbamatsepiiniannos on valittava huolellisesti iäkkäille potilaille.

Lapset : voi aloittaa annoksella 100 mg/vrk; nosta annosta asteittain: joka viikko 100 mg.

Tavallinen lääkkeen annos on 10-20 mg / painokilo vuorokaudessa (otettuna jaettuina annoksina).

Yli 15-vuotiaille lapsille tulee määrätä annos kuten aikuisille.

Jos mahdollista, karbamatsepi n ei tule määrätä monoterapiana, mutta käytettäessä muiden lääkkeiden kanssa suositellaan samanlaista asteittaista lääkkeen annoksen nostamista.

Kun karbamatsepiinia määrätään nykyisen epilepsialääkkeen lisäksi, annosta on suurennettava asteittain muuttamatta nykyisten epilepsialääkkeiden annosta ja tarvittaessa muutettava karbamatsepiiniannosta.

Akuutit maaniset tilat ja ylläpitohoito kaksisuuntaisissa mielialahäiriöissä .

Annosalue on noin 400 - 1600 mg päivässä; yleensä - 400 - 600 mg päivässä jaettuna 2-3 annokseen. Akuutissa maniassa suositellaan annoksen melko nopeaa nostamista, kun taas kaksisuuntaisen mielialahäiriön ylläpitohoidon optimaalisen sietokyvyn varmistamiseksi suositellaan pienten annosten asteittaista lisäämistä.

alkoholin vieroitusoireyhtymä

Keskimääräinen annos on 200 mg 3 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa annosta voidaan suurentaa muutaman ensimmäisen päivän aikana (esimerkiksi annokseen 400 mg 3 kertaa päivässä). Alkoholin vieroitusoireiden vakavissa oireissa hoito tulee aloittaa karbamatsepiinin ja rauhoittavien unilääkkeiden (esim. klometiatsoli, klooridiatsepoksidi) yhdistelmällä yllä olevien annostusohjeiden mukaisesti. Akuutin vaiheen päätyttyä karbamatsepiinihoitoa voidaan jatkaa monoterapiana.

Idiopaattinen kolmoishermosärky ja trigeminaalinen neuralgia multippeliskleroosissa (tyypillinen ja epätyypillinen). Glossofaryngeaalisen hermon idiopaattinen neuralgia

Lääkkeen karbamatsepiini aloitusannos on 200-400 mg päivässä (100 mg 2 kertaa päivässä iäkkäille potilaille). Sitä tulee lisätä hitaasti, kunnes kipu häviää (yleensä annokseen 200 mg 3-4 kertaa päivässä). Useimmille potilaille 200 mg:n annos 3 tai 4 kertaa päivässä riittää pitämään kivuttoman tilan. Joissakin tapauksissa 1600 mg:n karbamatsepiiniannos voi olla tarpeen. Kivun häviämisen jälkeen annosta pienennetään vähitellen vähimmäisylläpitoannokseen.

Lapset.

Koska karbamatsepiinin eliminaatio on nopeampaa, lapset saattavat tarvita suurempia lääkeannoksia (painokiloa kohti) aikuisiin verrattuna. Karbamatsepiinitabletteja voivat ottaa 5-vuotiaat lapset.

Yliannostus

Oireet. Yliannostuksen yhteydessä ilmenevät oireet ja vaivat heijastavat yleensä keskushermoston, sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten vaurioita.

Keskushermosto (CNS) : Keskushermoston lama, desorientaatio, tajunnan masennus, uneliaisuus, kiihtyneisyys, hallusinaatiot, kooma, näön hämärtyminen, epäselvä puhe, dysartria, nystagmus, ataksia, dyskinesia, hyperrefleksia (alku), hyporefleksia (myöhemmin); kouristukset, psykomotoriset häiriöt laitteet, myoklonus, hypotermia, mydriaasi.

Hengityselimet : hengityslama, keuhkopöhö.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä : takykardia, valtimon hypotensio, joskus - hypertensio, johtumishäiriöt QRS-kompleksin laajentuessa; pyörtyminen, johon liittyy sydämenpysähdys, johon liittyy tajunnan menetys.

Ruoansulatuskanava : oksentelu, ruoan kertyminen mahalaukussa, paksusuolen liikkuvuuden heikkeneminen.

Tuki- ja liikuntaelimistö ja sidekudos : Yksittäisiä karbamatsepiinin toksisiin vaikutuksiin liittyviä rabdomyolyysitapauksia on raportoitu.

Munuaiset ja virtsatiejärjestelmä : virtsanpidätys, oliguria tai anuria; nesteen kertyminen; karbamatsepiinin vaikutuksesta johtuva hyperhydraatio, joka on samanlainen kuin ADH:n vaikutus.

Laboratorioarvojen osalta : hyponatremia, metabolinen asidoosi, hyperglykemia, lisääntynyt CPK:n lihasfraktio ovat mahdollisia.

Hoito . Spesifistä vastalääkettä ei ole. Aluksi hoidon tulee perustua potilaan kliiniseen tilaan; sairaalahoitoa ilmoitettu. Karbamatsepiinin pitoisuutta veriplasmassa määritetään tällä aineella tapahtuneen myrkytyksen vahvistamiseksi ja yliannostuksen asteen arvioimiseksi.

Mahalaukun sisältö tyhjennetään, maha pestään ja otetaan aktiivihiiltä. Mahalaukun sisällön myöhäinen evakuointi voi hidastaa imeytymistä ja myrkytysoireiden ilmaantumista uudelleen toipumisjakson aikana. Sovellettava oireenmukainen tukihoito teho-osastolla, sydämen toiminnan seuranta, elektrolyyttihäiriöiden huolellinen korjaus.

Erityiset suositukset . Valtimon hypotension kehittyessä dopamiinin tai dobutamiinin käyttöönotto on aiheellista; sydämen rytmihäiriöiden Tegretol ostaa kehittyessä hoito valitaan yksilöllisesti; kohtausten kehittyessä - bentsodiatsepiinien (esim. diatsepaami) tai muiden kouristuslääkkeiden, kuten fenobarbitaalin (varovaisesti hengityslaman lisääntyneen riskin vuoksi) tai paraldehydin käyttöönotto; hyponatremia (vesimyrkytys) kehittyessä - nesteen annon rajoittaminen, hidas varovainen 0,9-prosenttisen natriumkloridiliuoksen infuusio. Nämä toimenpiteet voivat auttaa estämään aivoturvotusta.

Hiilisorbenttien hemosorptio on suositeltavaa. Pakkodiureesin ja peritoneaalidialyysin on raportoitu olevan tehottomia. Yliannostusoireiden uudelleen pahenemisen mahdollisuus 2. ja 3. päivänä sen alkamisen jälkeen on välttämätöntä, mikä johtuu lääkkeen viivästyneestä imeytymisestä.

Haittavaikutukset

Karbamatsepiinihoidon alussa tai käytettäessä liian suurta lääkkeen aloitusannosta tai hoidettaessa iäkkäitä potilaita tietyntyyppisiä haittavaikutuksia esiintyy esimerkiksi keskushermostossa (huimaus, päänsärky, ataksia, uneliaisuus, yleinen heikkous, diplopia), maha-suolikanavasta (pahoinvointi, oksentelu) tai kaikki ergiset ihoreaktiot.

Annoksesta riippuvat haittavaikutukset häviävät yleensä muutamassa päivässä sekä spontaanisti että lääkkeen annoksen tilapäisen pienentämisen jälkeen. Haittavaikutusten kehittyminen keskushermoston puolelta voi johtua lääkkeen suhteellisesta yliannostuksesta tai merkittävistä vaihteluista vaikuttavan aineen pitoisuudessa veriplasmassa. Tällaisissa tapauksissa on suositeltavaa seurata vaikuttavan aineen pitoisuutta veriplasmassa ja jakaa vuorokausiannos pienempiin (esim. 3-4) erillisiin annoksiin.

Verestä ja lymfaattisesta järjestelmästä : leukopenia, trombosytopenia, eosinofilia; leukosytoosi, lymfadenopatia, foolihapon puutos, agranulosytoosi, aplastinen anemia, pansytopenia, erytrosyyttiaplasia, anemia, megaloblastinen anemia, akuutti ajoittainen porfyria, sekaporfyria, tardiivi ihoporfyria, retikulosytoosi, hemolyyttinen anemia, luuytimen vajaatoiminta.

Immuunijärjestelmän puolelta : Tegretol hinta viivästynyt tyyppinen usean elimen yliherkkyys, johon liittyy kuumetta, ihottumaa, vaskuliittia, lymfadenopatiaa, lymfooman kaltaisia merkkejä, nivelkipua, leukopeniaa, eosinofiliaa, hepatosplenomegaaliaa ja maksan toimintaparametrien muutokset sekä katoamisoireyhtymä sappitiehyet (sisäisten sappitiehyiden tuhoutuminen ja katoaminen) eri yhdistelminä esiintyvät lääkkeen aiheuttamat ihottumat, joihin liittyy eosinofiliaa ja systeemisiä oireita (DRESS).

Voi olla rikkomuksia muut elimet (esim. maksa, keuhkot, munuaiset, haima, sydänlihas, paksusuoli); aseptinen aivokalvontulehdus, johon liittyy myoklonus ja perifeerinen eosinofilia; anafylaktiset reaktiot, angioödeema, hypogammaglobulinemia.

Endokriiniset järjestelmät : turvotus, nesteen kertyminen, painonnousu, hyponatremia ja plasman osmolaarisuuden väheneminen antidiureettisen hormonin vaikutuksen kaltaisesta vaikutuksesta, joka joskus johtaa liikahydraatioon, johon liittyy letargiaa, oksentelua, päänsärkyä, sekavuutta ja neurologiset häiriöt; veren prolaktiinipitoisuuden nousu, johon liittyy tai ei liity sellaisia ilmenemismuotoja kuin galaktorrea, gynekomastia, luun aineenvaihduntahäiriöt (veriplasman kalsiumin ja 25-hydroksikolekalsiferolin pitoisuudet), mikä johtaa osteomalasiaan/osteoporoosiin; kolesterolipitoisuuden nousu, mukaan lukien korkeatiheyksinen lipoproteiinikolesteroli ja triglyseridit.

Aineenvaihdunta ja ravitsemus : folaatin puute, vähentynyt ruokahalu; akuutti porfyria (akuutti ajoittainen porfyria ja sekaporfyria), ei-akuutti porfyria (myöhäinen ihoporfyria).

Mielenterveyden häiriöt : hallusinaatiot (näkö- tai kuulo), masennus, ahdistuneisuus, aggressiivisuus, kiihtyneisyys, sekavuus, psykoosin aktivaatio.

Hermosto : huimaus, ataksia, uneliaisuus, yleinen heikkous; päänsärky, diplopia; epätavallinen tuottamaton vapaat liikkeet (esimerkiksi vapina, "lepattava" vapina, dystonia, tics), nystagmus; orofacial dyskinesia, silmien liikehäiriöt, puhehäiriöt (esim. dysartria tai epäselvä puhe), koreoatetoosi, perifeerinen neuropatia, parestesiat, lihasheikkous ja pareesi; makuhäiriöt, maligni neuroleptioireyhtymä, aseptinen aivokalvontulehdus, johon liittyy myoklonus ja perifeerinen eosinofilia, dysgeusia, sedaatio, muistin heikkeneminen.

Näköelinten puolelta : akkomodaatiohäiriöt (esimerkiksi näön hämärtyminen), linssin sameneminen, sidekalvotulehdus, kohonnut silmänpaine.

Kuulo- ja tasapainoelinten puolelta : kuulon heikkeneminen, esimerkiksi: korvien soiminen, lisääntynyt kuuloherkkyys, heikentynyt kuuloherkkyys, heikentynyt äänenkorkeuden havaitseminen.

Sydämen ja verisuonten puolelta : sydämensisäisen johtumishäiriöt; hypertensio tai valtimohypotensio; bradykardia, rytmihäiriöt, pyörtymisen esto, verenkierron romahdus, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, iskeemisen taudin paheneminen, tromboflebiitti, tromboembolia (esimerkiksi keuhkoembolia).

Hengityselimistöstä, rintakehästä ja välikarsinasta : keuhkojen yliherkkyysreaktiot, joille on ominaista kuume, hengenahdistus, keuhkotulehdus tai keuhkokuume.

Ruoansulatuskanavasta : pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ripuli tai ummetus; vatsakipu, glossiitti, st omatiitti, haimatulehdus, paksusuolitulehdus.

Maksan ja sappiteiden puolelta : gamma-glutamyylitransferaasin tason nousulla (johtuen maksaentsyymin induktiosta) ei yleensä ole kliinistä merkitystä; kohonneet alkalisen fosfataasin tasot veressä; kohonneet transaminaasitasot; kolestaattinen, parenkymaalinen (hepatosellulaarinen) tai sekahepatiitti, sapen katoava oireyhtymä, keltaisuus, granulomatoottinen hepatiitti, maksan vajaatoiminta.

Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta : allerginen ihottuma, nokkosihottuma (joskus vaikea), eksfoliatiivinen ihottuma, erytroderma, systeeminen lupus erythematosus, kutina, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, valoherkkyys, erythema multiforme ja nodulaarinen eryteema, ihon purpur pigmentaatiohäiriö akne, lisääntynyt hikoilu, lisääntynyt hiustenlähtö, hirsutismi, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi (AGEP), jäkäläinen keratoosi, onychomadesis.

Tuki- ja liikuntaelimistön ja sidekudoksen puolelta : lihasheikkous, nivelkipu, lihaskipu, lihaskouristukset, heikentynyt luuaineenvaihdunta (veriplasman kalsiumin ja 25-hydroksikolekalsiferolin pitoisuudet, mikä voi johtaa osteomalasiaan tai osteoporoosiin), murtumia.

Munuaisten ja virtsateiden puolelta : tubulointerstitiaalinen nefriitti, munuaisten vajaatoiminta, munuaisten vajaatoiminta (albuminuria, hematuria, oliguria, lisääntynyt veren urea/atsotemia), tiheä virtsaaminen ei, virtsanpidätys.

Lisääntymisjärjestelmästä : seksuaalinen toimintahäiriö / impotenssi / erektiohäiriö, spermatogeneesihäiriöt (jossa siittiöiden lukumäärä / liikkuvuus vähenee).

Yleiset häiriöt : yleinen heikkous.

Tartuntataudit ja loistaudit : ihmisen herpesviruksen tyypin VI uudelleenaktivoituminen.

Laboratorio- ja instrumenttitulosten poikkeama : gammaglutamyylitransferaasin tason nousu (maksaentsyymien induktion aiheuttama), jolla ei yleensä ole kliinistä merkitystä, veren alkalisen fosfataasin tason nousu, transaminaasien tason nousu, silmänsisäisen paineen nousu, veren kolesterolipitoisuuden nousu, lipoproteiinien korkea tiheys, kohonnut triglyseridipitoisuus veressä, muutokset kilpirauhasen toiminnassa: L-tyroksiinin (FT₄ , T₄ , T₃ ) ja kilpirauhasta stimuloivan hormonin tason nousu, johon ei yleensä liity kliinisiä oireita; veren prolaktiinipitoisuuden nousu, hypogammaglobulinemia, luun mineraalitiheyden lasku.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 tai 5 läpipainoliuskaa pahvipakkauksessa;

50 tablettia per pakkaus, 1 laatikko säiliö pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja/hakija

PJSC "Teknologi".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite