Thorazine ilman reseptiä

AMINATSIINI-TERVEYS

Yhdiste:

vaikuttava aine: 1 tabletti sisältää 25 mg klooripromatsiinihydrokloridia;

Apuaineet: kalsiumvetyfosfaatti, mikrokiteinen selluloosa, perunatärkkelys, vedetön kolloidinen piidioksidi, kalsiumstearaatti, steariinihappo, makrogoli 4000, talkki, hypromelloosi, titaanidioksidi (E 171), väriaine Sunset Yellow FCF (E1110).

Annosmuoto

Päällystetyt tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: kalvopäällysteiset tabletit, keltaisesta vaaleaan - oranssi, kaksoiskupera. Poikkileikkaus näyttää kaksi kerrosta.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Psykoosilääkkeet. Klooripromatsiini.

ATC-koodi N05A A01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Antipsykoottinen, neurolepti, rauhoittava, lihasrelaksantti, antiemeetti. Näyttää salpaavan vaikutuksen dopaminergisiin ja adrenergisiin reseptoreihin. Lääkkeen pääominaisuus on antipsykoottisen vaikutuksen yhdistelmä kykyyn vaikuttaa emotionaaliseen alueeseen.

Antipsykoottisen vaikutuksen mekanismi johtuu postsynaptisten dopamiinireseptorien salpauksesta aivojen mesolimbisissa rakenteissa. Tämän seurauksena harhaluulot ja hallusinaatiot heikkenevät tai eliminoituvat kokonaan, psykomotorinen kiihtyneisyys loppuu, affektiiviset reaktiot, ahdistus, ahdistus vähenevät, motorinen aktiivisuus vähenee. Dopaminergisten reseptorien salpauksen vuoksi aivolisäkkeen prolaktiinin eritys lisääntyy.

Estämällä α-adrenergiset reseptorit klooripromatsiinilla on voimakas rauhoittava vaikutus. Voimakas rauhoittava vaikutus on yksi klooripromatsiinin pääominaisuuksista muihin psykoosilääkkeisiin verrattuna. Yleinen rauhoittava vaikutus yhdistyy ehdollisen refleksitoiminnan ja ennen kaikkea motoristen puolustusrefleksien estoon, spontaanin motorisen toiminnan vähenemiseen, luustolihasten rentoutumiseen ja reaktiivisuuden laskuun. aktiivisuus endogeenisiin ja eksogeenisiin ärsykkeisiin säilyttäen samalla tajunnan.

Näyttää voimakkaan keskus- ja perifeerisen antiemeettisen vaikutuksen; keskeinen vaikutus johtuu dopamiini D2 -reseptorien estymisestä tai salpauksesta pikkuaivojen kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä, perifeerinen vaikutus johtuu ruuansulatuskanavan vagushermon Thorazine hinta tukkeutumisesta. Antiemeettistä vaikutusta tehostavat klooripromatsiinin antikolinergiset, rauhoittavat ja antihistamiiniset ominaisuudet.

Antikolinerginen vaikutus johtuu M-kolinergisten reseptorien kilpailevasta salpauksesta; anksiolyyttinen, rauhoittava ja analgeettinen - virityksen heikkeneminen aivorungon retikulaarisessa muodostumisessa.

Vähentää kohtalaisesti tulehdusreaktion vakavuutta, vähentää verisuonten läpäisevyyttä, vähentää kiniinien ja hyaluronidaasin aktiivisuutta ja osoittaa heikkoa antihistamiinivaikutusta. Alentaa systolista ja diastolista verenpainetta, aiheuttaa takykardiaa. Sillä on selvät kataleptogeeniset ominaisuudet. Estää hypotalamuksen ja aivolisäkkeen hormonien vapautumisen (se kuitenkin lisää prolaktiinin eritystä). Osoittaa heikkoa tai kohtalaista ekstrapyramidaalista toimintaa. Näyttää hypotermisen toiminnan.

Voimistaa kipulääkkeiden, paikallispuudutteiden, unilääkkeiden ja kouristuslääkkeiden vaikutusta.

Farmakokinetiikka.

Se imeytyy huonosti ruoansulatuskanavassa. Huippupitoisuus veressä saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua. Sitoutuminen plasman proteiineihin - 95-98%. alttiina ef "first pass" -efekti. Se on levinnyt laajalti kehoon, läpäisee veri-aivoesteen, kun taas sen pitoisuus aivoissa tulee korkeammaksi kuin veriplasmassa. Klooripromatsiini ja sen metaboliitit läpäisevät istukan rintamaitoon. Metaboloituu intensiivisesti maksassa muodostaen useita aktiivisia ja inaktiivisia metaboliitteja. Se erittyy metaboliittien muodossa munuaisten kautta ja suoliston kautta sapen mukana. Puoliintumisaika on noin 30 tuntia; metaboliittien eliminaatio voi olla pidempi.

Saman potilaan farmakokineettisissä parametreissa havaittiin huomattavaa vaihtelua. Klooripromatsiinin ja sen metaboliittien plasmapitoisuuksien ja terapeuttisen vaikutuksen välillä ei ole suoraa korrelaatiota.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Aikuiset. Krooniset vainoharhaiset ja hallusinatoris-paranoidiset tilat, psykomotoriset agitaatiotilat skitsofreniassa (hallusinatoriset-harha, hebefreniset, katatoniset oireyhtymät), alkoholipsykoosi, maaninen kiihottuminen maanis-depressiivisessa psykoosissa, mielenterveyshäiriöt epilepsiassa, kiihtynyt psykodepressio potilailla, joilla on preseniaalinen masennus masennuspsykoosi, samoin kuin muut sairaudet, joihin liittyy jännitystä, jännitystä; neurologiset sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt lihasjänne; Menieren tauti, oksentelu, oksentelun hoito ja ehkäisy syöpälääkkeiden aikana ami ja sädehoidolla; pitkittynyt hikka; kutisevat dermatoosit; osana monimutkaista hoitoa: jatkuva kipu, mukaan lukien kausalgia (yhdessä kipulääkkeiden kanssa), vakaat unihäiriöt (yhdistelmänä unilääkkeiden ja rauhoittavien lääkkeiden kanssa).

Lapset. Skitsofrenia, autismi.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys klooripromatsiinille ja muille lääkkeen komponenteille; vakavat maksan (kirroosi, hepatiitti, hemolyyttinen keltaisuus) ja/tai munuaisten (nefriitti, akuutti pyeliitti, munuaisten amyloidoosi), hematopoieettisten elinten toimintahäiriöt; aivojen ja selkäytimen etenevät systeemiset sairaudet (hitaat hermoinfektiot, esimerkiksi multippeliskleroosi); maha- ja pohjukaissuolihaava pahenemisvaiheen aikana; myksedeema; vakavat sydän- ja verisuonisairaudet (dekompensoitunut sydämen vajaatoiminta ja sydänvauriot, vaikea sydänlihasdystrofia, vaikea valtimoiden hypotensio, reumaattinen sydänsairaus myöhäisessä vaiheessa) tromboembolia; bronkiektaasin myöhäinen vaihe; glaukooma; eturauhasen liikakasvusta johtuva virtsanpidätys; aivohalvaus, traumaattisen aivovaurion akuutti jakso; sappikivitauti ja virtsakivitauti; akuutit tartuntataudit; vakava keskushermoston masennus, kooma, aivovamma, samanaikainen käyttö barbituraattien, alkoholin, huumeiden kanssa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Käytettäessä Thorazine ostaa samanaikaisesti muiden lääkkeiden kanssa näillä keinoilla on mahdollista:

  • keskushermostoa lamaantavilla lääkkeillä sekä etanolilla tai etanolia sisältävillä lääkkeillä - keskushermoston lisääntynyt masennus sekä hengityslama;
  • trisyklisten masennuslääkkeiden, maproliinin tai monoamiinioksidaasin estäjien kanssa - rauhoittavien ja antikolinergisten vaikutusten pidentyminen ja vahvistuminen, lisääntynyt pahanlaatuisen neuroleptisyndrooma riski;
  • antikonvulsanttien kanssa - kouristusvalmiuden kynnyksen alentaminen;
  • kilpirauhasen liikatoiminnan hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa - lisääntynyt agranulosytoosin kehittymisriski;
  • ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa - ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintymistiheyden ja vakavuuden lisääntyminen;
  • verenpainelääkkeiden kanssa - vaikea valtimoiden hypotensio, lisääntynyt ortostaattinen hypotensio;
  • efedriinin kanssa - jälkimmäisen vasokonstriktorivaikutuksen heikkeneminen;
  • amfetamiinien kanssa - antagonistinen vuorovaikutus;
  • antikolinergisten aineiden kanssa - lisääntynyt antikolinerginen vaikutus;
  • antikoliiniesteraasiaineiden kanssa - lihasheikkous, myasthenia graviksen paheneminen;
  • epinefriinin kanssa - jälkimmäisen vaikutusten vääristyminen, mikä johtaa verenpaineen laskuun ja vakavan valtimoverenpaineen ja takykardian kehittymiseen;
  • amitriptyliinin kanssa - lisääntynyt tardiivin dyskinesian riski, mahdollinen parien kehittyminen Aliittinen ileus;
  • diatsoksidin kanssa - vaikea hyperglykemia;
  • doksepiinin kanssa - hyperpyreksian voimistaminen;
  • litiumkarbonaatin kanssa - voimakkaat ekstrapyramidaaliset oireet, neurotoksinen vaikutus;
  • morfiinin kanssa - myoklonuksen kehittyminen;
  • sisapridin kanssa - QT-ajan additiivinen pidentyminen EKG:ssä;
  • nortriptyliinin kanssa skitsofreniapotilailla - kliinisen tilan mahdollinen paheneminen, vaikka klooripromatsiinipitoisuus veressä on kohonnut;
  • tsolpideemin tai tsopiklonin kanssa - klooripromatsiinin lisääntynyt rauhoittava vaikutus;
  • estrogeenien kanssa - klooripromatsiinin lisääntynyt neuroleptinen vaikutus;
  • guanetidiinin kanssa - guanetidiinin verenpainetta alentavan vaikutuksen väheneminen tai jopa täydellinen tukahduttaminen;
  • levodopan kanssa - levodopan vaikutusten estäminen;
  • sydänglykosidien kanssa - niiden toiminnan väheneminen.

Klooripromatsiinin pitoisuutta veriplasmassa vähentävät antasidit, jotka sisältävät alumiinia ja magnesiumhydroksidia (ne häiritsevät klooripromatsiinin imeytymistä ruoansulatuskanavasta), barbituraatit (lisäävät klooripromatsiinin metaboliaa maksassa). Klorokiini, sulfadoksiini/pyrimetamiini lisää klooripromatsiinipitoisuuksia plasmassa. Simetidiini voi vähentää tai lisätä klooripromatsiinipitoisuutta veressä. Klooripromatsiini voi lisätä imipramiinipitoisuutta veressä, lisätä tai vähentää fenytoiinin pitoisuutta veressä.

Sovelluksen ominaisuudet.

Erityisen kanssa varoen käytettäväksi potilailla, joilla on patologisia muutoksia verikuvassa, joilla on kohtalainen maksan ja munuaisten vajaatoiminta, alkoholimyrkytys, Reyen oireyhtymä, rintasyöpä, kohtalaiset sydän- ja verisuonitaudit, taipumus glaukoomaan, Parkinsonin tauti, eturauhasen liikakasvu, jolla on kliinisiä oireita, krooniset hengityselinten sairaudet (erityisesti lapsilla), epileptiset kohtaukset, sairaudet, joihin liittyy lisääntynyt tromboembolisten komplikaatioiden riski, reuma, reumaattinen sydänsairaus, diabetes mellitus, iäkkäät potilaat (lisääntynyt liiallisen rauhoittavan ja verenpainetta alentavan vaikutuksen riski), heikkokuntoisilla potilailla.

Lapsilla ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen on todennäköisempää, erityisesti ensimmäisten 4 hoitopäivän aikana tai annoksen lisäämisen jälkeen.

Jos kehittyy hypertermia, joka on yksi pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän oireista, lopeta lääkkeen käyttö välittömästi.

Neuroleptisen masennuksen vähentämiseksi käytä masennuslääkkeitä ja keskushermoston stimulantteja.

Pitkäaikaisen hoidon aikana lääkkeellä on tarpeen seurata veren koostumusta, protrombiiniindeksiä, maksan ja munuaisten toimintaa.

Ihon valoherkkyyden mahdollisuuden vuoksi pitkäaikaista auringonpaistetta tulee välttää.

Lääkkeellä ei ole antiemeettistä vaikutusta, jos pahoinvointi johtuu vestibulaarista stimulaatiota tai paikallista ärsytystä. Ruoansulatuskanava.

Käytettäessä lääkettä potilailla, joilla on ruuansulatuskanavan atonia ja akilia, on suositeltavaa määrätä samanaikaisesti mahanestettä tai suolahappoa (johtuen klooripromatsiinin estävästä vaikutuksesta mahanesteen liikkuvuuteen ja erittymiseen), seurata ruokavaliota ja suoliston toimintaa.

Lääkettä käyttävillä potilailla riboflaviinin tarve saattaa lisääntyä.

Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminta, feokromosytooma, myasthenia gravis.

Psykoosilääkkeet fenotiatsiinit voivat pidentää QT-ajan pidentymistä, mikä lisää kammion rytmihäiriöiden riskiä, mukaan lukien torsades de pointes, jotka voivat johtaa äkilliseen kuolemaan. Ennen lääkkeen määräämistä potilas on tutkittava (biokemiallinen tila, EKG) mahdollisten riskitekijöiden (sydänsairaus, QT-ajan piteneminen, aineenvaihduntahäiriöt (hypokalemia, hypokalsemia, hypomagnesemia), paasto, alkoholin väärinkäyttö, samanaikainen hoito. muiden QT-ajan pidentymistä aiheuttavien lääkkeiden kanssa). EKG:tä on seurattava lääkehoidon alussa ja tarvittaessa hoidon aikana.

Erittäin varovaisesti vaikean valtimoverenpainetaudin, kroonisten hengitystiesairauksien (erityisesti lapsilla) hoidossa.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Lääkettä ei suositella raskauden aikana. Kiireellisissä tapauksissa lääkkeen vaihtaminen raskauden aikana, hoidon kestoa tulee rajoittaa, ja raskauden kolmannen kolmanneksen lopussa annosta tulee pienentää, jos mahdollista. Klooripromatsiini pidentää synnytystä.

Kun Aminatsiinia Thorazine Suomi käytettiin suurina annoksina, raskaana olevat naiset vastasyntyneillä havaitsivat joskus ruoansulatushäiriöitä, jotka liittyvät atropiinin kaltaiseen toimintaan, ekstrapyramidaalista oireyhtymää.

Tarvittaessa lääkkeen käyttö tulee lopettaa imetys.

Aminatsiini ja sen metaboliitit läpäisevät istukan ja rintamaitoon.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Hoidon aikana on pidättäydyttävä ajamasta ajoneuvoja ja suorittamasta mahdollisesti vaarallisia toimia, jotka vaativat keskittymistä ja psykomotoristen reaktioiden nopeutumista.

Annostelu ja hallinnointi

Määritä sisälle aterioiden jälkeen. Lääkäri määrittää annokset, antotiheyden ja hoito-ohjelmat yksilöllisesti käyttöaiheista ja potilaan kunnosta riippuen. Annokset tulee valita nostamalla, aloittaen minimistä. Hoidon kesto - 3 viikosta 2-4 kuukauteen tai enemmän.

Aikuisille aloitusannos on 25-75 mg päivässä jaettuna 2-3 annokseen. Annosta voidaan sitten nostaa asteittain tehokkaaksi päivittäisannokseksi, joka on yleensä 75–300 mg jaettuna 3–4 annokseen, mutta jotkut potilaat saattavat tarvita 1 g:n annos.

Iäkkäillä potilailla, joilla on maksan ja sydän- ja verisuonijärjestelmän sairauksia, annosta tulee pienentää 2-3 kertaa.

Pitkittynyt hikka. Aikuiset määräävät 25-50 mg 3-4 kertaa päivässä.

Yli 5-vuotiaille lapsille ⅓ - ½ aikuisen annoksesta; suurin vuorokausiannos on 75 mg jaettuna useisiin annoksiin.

Lapset.

Lääkettä käytetään yli 5-vuotiailla lapsilla autismin, skitsofrenian hoitoon.

Yliannostus

Oireet: epäselvä puhe, epävakaa kävely, bradykardia, hengenahdistus, vakava heikkous, sekavuus, refleksien heikkeneminen, uneliaisuus, kouristukset, jatkuva hypotensio, hypotermia, pitkittynyt masennus, myöhemmin toksinen hepatiitti.

Hoito: oireenmukainen. Spesifistä vastalääkettä ei ole. Ei poistu hemodialyysillä. Masennuksen vähentämiseksi määrää keskushermostoa stimulantteja (sydnokarbia). Neurologiset komplikaatiot vähenevät tai lopetetaan ottamalla käyttöön parkinson-lääkkeitä (syklodol, tropasiini). Collaptoid-tiloissa suositellaan cordiamiinin, kofeiinin, mezatonin lisäämistä.

Lääkkeen suurien annosten (0,5–1,5 g päivässä) pitkäaikaisen käytön jälkeen saattaa harvinaisissa tapauksissa esiintyä keltaisuutta, kiihtynyttä veren hyytymistä, lymfosytoosia ja leukopeniaa, anemiaa, agranulosytoosia, ihon pigmentaatiota, linssin ja sarveiskalvon samentumista.

Side re varastossa

Keskushermoston puolelta: pitkäaikaisessa käytössä akatisia, henkinen välinpitämättömyys ja muut psyyken muutokset, viivästynyt reaktio ulkoisiin ärsykkeisiin, näön hämärtyminen ovat mahdollisia; harvoin - dystoniset halpa Thorazine ekstrapyramidaalireaktiot, parkinsonismi, tardiivi dyskinesia, neuroleptinen masennus, heikentynyt lämmönsäätely, pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä yksittäisissä tapauksissa - kouristukset, unettomuus, kiihtyneisyys.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: valtimon hypotensio on mahdollista, takykardia on erittäin harvinainen - EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, ST-segmentin masennus, muutokset T- ja U-aalloissa, rytmihäiriö).

Ruoansulatuskanavasta: harvoin - kolestaattinen keltaisuus, dyspeptiset oireet (pahoinvointi, oksentelu); hyvin harvoin - suun kuivuminen, ummetus.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: harvoin - leukopenia, agranulosytoosi, hematologiset muutokset, eosinofilia.

Virtsateistä: harvoin - virtsaamisvaikeudet erittäin harvoin - priapismi.

Endokriiniset järjestelmät: kuukautiskiertohäiriöt, impotenssi, gynekomastia, painonnousu; hyvin harvoin - galaktorrea, hyperprolaktinemia, hyperglykemia, heikentynyt glukoositoleranssi, hyperkolesterolemia.

Allergiset reaktiot: harvoin - ihon pigmentaatio, valoherkkyys.

Immuunijärjestelmästä oh järjestelmä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien ihottumat, kutina, bronkospasmi, nokkosihottuma, angioedeema, erythema multiforme, eksfoliatiivinen ihotulehdus, systeeminen lupus erythematosus ja muut allergiset reaktiot.

Näköelimen puolelta: pitkäaikaisessa käytössä suurina annoksina klooripromatsiinin kerääntyminen silmän eturakenteisiin (sarveiskalvo ja linssi) on mahdollista, mikä voi nopeuttaa linssin luonnollista ikääntymistä.

Hengityselinten puolelta: nenän tukkoisuus.

Yleistä: yksittäisiä raportteja äkillisestä kuolemasta lääkkeen käytön aikana.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

Tabletit nro 10×2, nro 20 läpipainopakkauksissa laatikossa; Nro 20 läpipainopakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Rajavastuuyhtiö "Lääkeyhtiö "Terveys".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite