Ostaa Celecoxib (Selekoksibi) ilman reseptiä

Kun selekoksibi otettiin runsasrasvaisen aterian yhteydessä, huippupitoisuudet plasmassa saavutettiin noin 1–2 tunnin kuluttua ja kokonaisabsorptio (AUC) kasvoi 10–20%. Tyhjään vatsaan yli 200 mg:n annoksella C_max:n ja AUC:n nousu on vähemmän verrannollinen, minkä katsotaan johtuvan lääkkeen heikosta liukoisuudesta vesiympäristöön.

Selekoksibin samanaikainen käyttö alumiinia ja magnesiumia sisältävien antasidien kanssa johti selekoksibin pitoisuuden laskuun veriplasmassa, jolloin C_max pieneni 37% ja AUC 10%. Selekoksibia annoksina 200 mg kahdesti vuorokaudessa voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman. Suuremmat annokset lääkettä (400 mg 2 kertaa päivässä) tulee ottaa ruoan kanssa imeytymisen parantamiseksi.

Selekoksibin systeeminen kokonaisaltistus (AUC) oli samanlainen, kun se otettiin kokonaisena kapselina ja kun kapselin sisältö lisättiin omenasoseeseen. Kun kapselin sisältö oli otettu yhdessä omenasoseen kanssa,_Cmax- ,_Tmax- tai t1_/2 -arvoissa ei tapahtunut merkittäviä muutoksia.

Jakelu

Selekoksibilla on korkea proteiineihin sitoutumisaste (~97%) terapeuttisella annosalueella. In vitro -tutkimukset osoittavat, että selekoksibi sitoutuu pääasiassa albumiiniin ja vähemmässä määrin happamaan β₁ -glykoproteiiniin. Kuvitteellinen jakautumistilavuus vakaassa tilassa nii (Vss/F) on noin 400 l, mikä kertoo lääkkeen laajasta jakautumisesta kudoksiin. Selekoksibi ei normaalisti sitoudu punasoluihin.

Aineenvaihdunta

Selekoksibi metaboloituu pääasiassa CYP2C9-isoentsyymin vaikutuksesta. Ihmisen plasmasta on tunnistettu kolme metaboliittia: primaarinen alkoholi, vastaava karboksyylihappo ja sen glukuronidikonjugaatti. Näillä metaboliiteilla ei ole COX-1:tä tai COX-2:ta estävää vaikutusta.

Erittyminen

Selekoksibi eliminoituu ensisijaisesti maksametaboliassa, ja virtsasta ja ulosteista löytyy vähän (<3%) muuttumatonta lääkettä. Radioaktiivisesti leimatun lääkkeen kerta-annoksen oraalisen annon jälkeen noin 57% annoksesta erittyi ulosteisiin ja 27% virtsaan. Päämetaboliitti virtsassa ja ulosteessa oli karboksyylihappo (73% annoksesta), kun taas pieni määrä glukuronidia ilmestyi myös virtsaan. Uskotaan, että lääkkeen alhainen liukoisuus pidentää absorptioprosessia, mikä tekee puoliintumisajasta (t_1/2 ) vaihtelevampaa. Tehokas puoliintumisaika on noin 11 tuntia, kun se otetaan tyhjään mahaan. Veriplasman näennäinen puhdistuma (CL/F) on noin 500 ml/min.

Iäkkäät potilaat. Tasapainotilassa olevilla iäkkäillä potilailla (yli 65-vuotiaat) C_max oli 40% suurempi ja AUC - 50% suurempi kuin nuorilla potilailla. klo Iäkkäät naiset Selekoksibin_Cmax ja AUC ovat korkeammat kuin iäkkäillä miehillä, mutta tämä nousu johtuu pääasiassa tällaisten naisten alhaisemmasta ruumiinpainosta. Yleensä iäkkäiden potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa. Alle 50 kg painavien potilaiden hoito tulee kuitenkin aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella.

Lapset. Revmoxib 200 mg -kapseleiden populaatiofarmakokineettistä analyysiä ei ole tutkittu lapsilla.

Rotuun liittyvä. Selekoksibin AUC on noin 40% suurempi mustilla kuin valkoihoisilla. Tämän havainnon kliinistä merkitystä ei tunneta.

Maksan vajaatoiminta. Farmakokineettinen tutkimus potilailla, joilla oli lievä (Child-Pugh A) tai keskivaikea (Child-Pugh B) maksan vajaatoiminta, osoitti, että selekoksibin AUC vakaassa tilassa oli vastaavasti noin 40% ja 180% suurempi verrattuna terveisiin vapaaehtoisiin kontrolliin. Siksi potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta (luokka B Child-Pugh-asteikolla), lääkkeen suositeltua vuorokausiannosta tulee pienentää noin 50%. Tutkimuksia ei ole tehty potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta (Child-Pugh-luokka C). Selekoksibia ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Munuaisten aliravitsemus riittävyys. Tutkimusten välisten vertailujen perusteella selekoksibin AUC oli noin 40% pienempi kroonista munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (glomerulussuodatusnopeus 35–60 ml/min) kuin potilailla, joiden munuaisten toiminta on normaali. Keräskerästen suodatusnopeuden ja selekoksibin puhdistuman välillä ei ollut merkittävää yhteyttä. Vaikeaa munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ei ole tehty tutkimuksia. Kuten muitakin tulehduskipulääkkeitä, selekoksibia ei suositella potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Lääke näytetään:

• lievittää nivelrikon, nivelreuman ja selkärankareuman merkkejä ja oireita;
• akuutin kivun hoitoon aikuisilla potilailla;
• primaarisen dysmenorrean hoitoon.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys selekoksibille, aspiriinille tai muille tulehduskipulääkkeille.

Allergiset reaktiot sulfonamideille historiassa.

Bronkiaalinen astma, nokkosihottuma tai muut allergisen tyyppiset reaktiot aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käytön jälkeen.

Perioperatiivisen kivun hoito sepelvaltimon ohitusleikkauksen aikana.

Akuutti maha-suolikanavan verenvuoto.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Yleistä tietoa . Selekoksibin aineenvaihdunta perusasioihin nom:n suorittaa sytokromi P450:n (CYP) isoentsyymi 2C9 maksassa. Selekoksibin samanaikaisessa käytössä CYP2C9-isoentsyymiä estävien lääkkeiden kanssa tulee noudattaa varovaisuutta. Selekoksibilla voi olla merkittävää yhteisvaikutusta CYP2C9-isoentsyymiä estävien lääkkeiden kanssa.

In vitro selekoksibi on CYP2D6-entsyymin estäjä, vaikka se ei olekaan substraatti. Siksi on mahdollista, että lääkkeellä on vuorovaikutus in vivo CYP2D6-isoentsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa.

Varfariini . Varfariinia tai vastaavia lääkkeitä käyttävien potilaiden antikoagulanttiaktiivisuutta tulee tarkkailla selekoksibin käytön aloittamisen tai annoksen muuttamisen jälkeen, erityisesti muutaman ensimmäisen päivän aikana, koska näillä potilailla on lisääntynyt verenvuotokomplikaatioiden riski.

Selekoksibin vaikutusta varfariinin antikoagulanttivaikutukseen tutkittiin terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat 2–5 mg varfariinia päivässä. Selekoksibi ei vaikuttanut vapaaehtoisilla koehenkilöillä varfariinin antikoagulanttivaikutukseen protrombiiniajalla mitattuna. Tiedetään kuitenkin, että kun lääkettä käytettiin sen markkinoilletulon jälkeen potilailla, jotka saivat samanaikaisesti selekoksibia ja varfariinia, havaittiin vakavia haittavaikutuksia verenvuodon muodossa, joista osa johti kuolemaan (pääasiassa iäkkäillä potilailla). tausta lisääntynyt erot PV:ssä.

Litium . On näyttöä siitä, että selekoksibin käyttö litiumin kanssa nostaa litiumin pitoisuutta veriplasmassa. Siksi litiumia saavia potilaita tulee seurata tarkasti selekoksibin käytön alussa tai lopettamisen aikana.

Aspiriini . Selekoksibia voidaan käyttää pienen aspiriiniannoksen kanssa. Aspiriinin samanaikainen anto selekoksibin kanssa kuitenkin lisää maha-suolikanavan haavaumien tai muiden komplikaatioiden ilmaantuvuutta verrattuna pelkkään selekoksibiin.

Koska selekoksibi ei vaikuta verihiutaleisiin, se ei voi korvata aspiriinia sydän- ja verisuonitautien ehkäisyssä.

ACE:n estäjät ja angiotensiini II -antagonistit . Tulehduskipulääkkeet voivat heikentää angiotensiinikonvertaasin (ACE) estäjien ja angiotensiini II -antagonistien verenpainetta alentavaa vaikutusta. Tätä yhteisvaikutusta tulee harkita, jos potilaat käyttävät selekoksibia ACE:n estäjien ja angiotensiini II -antagonistien kanssa.

Iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on alentunut verenkierto (mukaan lukien diureettien käyttö) tai heikentynyt munuaisten toiminta, ACE-estäjien käyttö yhdessä tulehduskipulääkkeiden kanssa, mukaan lukien selektiiviset COX-2-estäjät, voi johtaa munuaisten toiminnan heikkenemiseen, mukaan lukien mahdolliset akuutin munuaisten vajaatoiminnan kehittyminen. Yleensä NSAID-lääkkeiden käytön lopettamisen jälkeen potilaan tila palaa tasolle, joka havaittiin ennen hoidon aloittamista.

Selekoksibin anto samanaikaisesti ACE:n estäjien ja ant angiotensiini II -agonisteja tulee antaa varoen. On tarpeen varmistaa tällaisten potilaiden asianmukainen nesteytys sekä seurata munuaisten toimintaa ACE:n estäjien samanaikaisen käytön alussa ja ajoittain hoidon aikana.

flukonatsoli ja ketokonatsoli . Flukonatsolin samanaikainen käyttö annoksella 200 mg kerran vuorokaudessa johti kaksinkertaiseen selekoksibin pitoisuuden nousuun veriplasmassa. Tämä lisääntyminen johtuu siitä, että flukonatsoli estää selekoksibin metaboliaa, jonka suorittaa P450 2C9 -isoentsyymi. Flukonatsolia saavilla potilailla selekoksibihoito tulee aloittaa pienimmällä suositellulla annoksella. Ketokonatsoli, P2C9-entsyymin estäjä, ei ole osoittanut kliinisesti merkittävää vaikutusta selekoksibin metaboliaan.

Diureetit . Joillakin potilailla tulehduskipulääkkeet voivat heikentää furosemidin ja tiatsidien natriureettista vaikutusta. Tämä reaktio selittyy prostaglandiinisynteesin estymisellä munuaisissa.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet . Kliinisissä yhteisvaikutustutkimuksissa selekoksibi ei osoittanut kliinisesti merkitsevää vaikutusta suun kautta otettavan ehkäisyvalmisteen (1 mg noretindroni / 0,035 mg etinyyliestradioli) tutkimusyhdistelmän farmakokinetiikkaan.

Metotreksaatti . Tiedetään, että selekoksibi ei vaikuttanut metotreksaatin farmakokinetiikkaan nivelreumapotilailla, jotka ottivat metotreksaattia.

NSAID-lääkkeiden samanaikainen käyttö . Revmoksibia ei saa antaa samanaikaisesti minkään annoksen kanssa MI ei-aspiriinia sisältäviä tulehduskipulääkkeitä lisäämällä haittavaikutusten riskiä.

Sovelluksen ominaisuudet.

Kardiovaskulaariset tromboottiset komplikaatiot . Lääkkeen pitkäaikainen käyttö voi lisätä vakavien haitallisten kardiovaskulaaristen tromboottisten tapahtumien, sydäninfarktin ja aivohalvauksen riskiä, jotka voivat olla hengenvaarallisia, pääasiassa lisääntyneen sydäninfarktin ilmaantuvuuden vuoksi.

Kaikkien tulehduskipulääkkeiden, sekä COX-2-selektiivisten että ei-selektiivisten, käyttöön voi liittyä samanlainen riski. Potilailla, joilla on sydän- ja verisuonisairaus tai heidän kehityksensä riskitekijöitä, riski voi olla suurempi. Selekoksibilla hoidetuilla potilailla mahdollisen haitallisten sydän- ja verisuonitapahtumien riskin minimoimiseksi kullekin yksittäiselle potilaalle tulee antaa pienin tehokas annos lyhimmän ajan hoidon tavoitteiden mukaisesti. Lääkäreiden ja potilaiden tulee olla erittäin varovaisia tällaisten komplikaatioiden kehittymisen suhteen, vaikka sydän- ja verisuonijärjestelmän oireita ei ole aiemmin esiintynyt. Potilaille tulee kertoa vakavan kardiovaskulaarisen toksisuuden merkeistä ja/tai oireista ja siitä, mitä tehdä, jos niitä ilmaantuu.

Ei ole olemassa vahvaa näyttöä siitä, että aspiriinin samanaikainen käyttö vähentäisi tulehduskipulääkkeiden käyttöön liittyvien vakavien kardiovaskulaaristen tromboottisten tapahtumien riskiä. olla olemassa. Aspiriinin ja lääkkeen samanaikainen käyttö lisää maha-suolikanavan vakavien haittavaikutusten riskiä.

On näyttöä siitä, että erilaisten COX-2-selektiivisten tulehduskipulääkkeiden käyttö kivun hoitoon ensimmäisten 10–14 päivän aikana sepelvaltimon ohitusleikkauksen jälkeen voi lisätä sydäninfarktin ja aivohalvauksen ilmaantuvuutta.

Verenpainetauti . Kuten kaikki tulehduskipulääkkeet, selekoksibin käyttö voi johtaa olemassa olevan verenpainetaudin puhkeamiseen tai pahenemiseen ja saattaa lisätä kardiovaskulaaristen komplikaatioiden ilmaantuvuutta. Potilailla, jotka käyttävät tiatsidi- tai loop-diureetteja, näiden lääkkeiden hoidon tehokkuus voi heikentyä NSAID-lääkkeiden käytön myötä. Tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien selekoksibia, tulee käyttää varoen potilailla, joilla on hypertensio. Lääkkeen käytön alussa ja koko hoitojakson ajan verenpainetta on seurattava huolellisesti.

Kongestiivinen sydämen vajaatoiminta ja turvotus . Nesteretentiota ja turvotusta on havaittu joillakin potilailla, jotka ovat käyttäneet tulehduskipulääkkeitä, mukaan lukien selekoksibia. Selekoksibia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on nesteretentio tai sydämen vajaatoiminta.

Vaikutus ruoansulatuskanavaan . Ruoansulatuskanavan haavaumien, verenvuodon ja perforaation riski. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien selekoksibi, voivat aiheuttaa vakavia maha-suolikanavan tapahtumat, mukaan lukien verenvuoto, haavaumat ja mahalaukun, ohutsuolen tai paksusuolen perforaatio, jotka voivat olla kohtalokkaita.

Näitä vakavia haittavaikutuksia voi esiintyä tulehduskipulääkkeitä käyttävillä potilailla milloin tahansa varoittavien oireiden kanssa tai ilman. Oireita havaittiin vain yhdellä viidestä potilaasta, joille kehittyi vakava haittavaikutus ylemmästä maha-suolikanavasta tulehduskipulääkkeiden käytön yhteydessä. Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikaisella käytöllä on taipumus lisätä vakavien maha-suolikanavan haittavaikutusten todennäköisyyttä milloin tahansa hoidon aikana. Riski on kuitenkin olemassa myös lyhytaikaisessa hoidossa.

Tulehduskipulääkkeitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on ollut peptinen haava tai maha-suolikanavan verenvuoto. Potilailla, joilla on ollut haavaumaa ja/tai maha-suolikanavan verenvuotoa ja jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä, on yli 10 kertaa todennäköisemmin kehittyä maha-suolikanavan verenvuoto kuin potilailla, joilla ei ole mitään näistä riskitekijöistä. Muita tekijöitä, jotka lisäävät maha-suolikanavan verenvuodon riskiä tulehduskipulääkkeitä käyttävillä potilailla, ovat suun kautta otettavien kortikosteroidien tai antikoagulanttien samanaikainen käyttö, pitkäkestoinen NSAID-hoito, tupakointi, alkoholin käyttö, vanhempi ikä ja huono yleinen terveydentila.

Suurin osa spontaaneista haittavaikutuksista Ruoansulatuskanavan kuolemantapaukset koskevat iäkkäitä tai heikkokuntoisia potilaita, ja siksi tällaisten potilaiden hoidossa on noudatettava äärimmäistä varovaisuutta.

Maha-suolikanavan haittavaikutusten mahdollisen riskin minimoimiseksi jokaisen yksittäisen potilaan tulee käyttää pienintä tehokasta annosta lyhyen ajan hoitotarkoituksiin.

Lääkäreiden ja potilaiden on oltava erittäin varovaisia ruoansulatuskanavan haavaumien ja verenvuodon merkkien ja oireiden ilmaantumisen suhteen lääkettä käytettäessä, ja jos epäillään maha-suolikanavan vakavien haittavaikutusten kehittymistä, suoritettava lisätutkimus ja hoito ajoissa. tavalla. Suuren riskin potilailla tulee harkita vaihtoehtoisia hoitomuotoja, jotka eivät sisällä tulehduskipulääkkeitä. Selekoksibi on vasta-aiheinen potilailla, joilla on akuutti maha-suolikanavan verenvuoto.

Vaikutus maksaan . Jopa 15%:lla tulehduskipulääkkeitä käyttävistä potilaista yksi tai useampi maksaentsyymi voi kohota marginaalisesti, ja ALAT- tai ASAT-arvojen merkittävä nousu (noin 3-kertainen tai enemmän normaalin ylärajaan verrattuna) havaittiin noin 1%:lla potilaista, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeet.

Tällaiset laboratorioarvojen poikkeavuudet voivat edetä, pysyä muuttumattomina tai hävitä hoidon jatkuessa. Käytettäessä tulehduskipulääkkeitä oli vain harvinaisissa tapauksissa vakavia maksareaktioita, mukaan lukien keltaisuus ja kuolemaan johtava fulminantti hepatiitti, maksanekroosi ja maksan vajaatoiminta (joista osa on johtanut kuolemaan).

Kun selekoksibia käytetään potilaille, joilla on oireita ja/tai merkkejä mahdollisesta maksan vajaatoiminnasta tai poikkeavista maksan toimintakokeissa, heitä on seurattava huolellisesti vakavamman maksareaktion kehittymisen varalta. Jos maksasairauden kliinisiä merkkejä ja oireita tai systeemisiä oireita (esim. eosinofilia, ihottuma) ilmaantuu, lääkkeen käyttö on lopetettava.

Vaikutus munuaisiin . Tulehduskipulääkkeiden pitkäaikainen käyttö on johtanut munuaisten papillien nekroosiin ja muuntyyppisiin munuaisvaurioihin. Munuaistoksisuutta on havaittu myös potilailla, joilla munuaisten prostaglandiineilla on kompensoiva rooli munuaisten perfuusion ylläpitämisessä.

Tällaisilla potilailla tulehduskipulääkkeiden käyttö voi aiheuttaa annoksesta riippuvaa prostaglandiinien muodostumisen vähenemistä ja sen seurauksena munuaisten verenkierron vähenemistä, mikä voi nopeuttaa munuaisten vajaatoiminnan kliinisten oireiden kehittymistä. Potilaita, joilla on suuri riski saada tämä reaktio, ovat potilaat, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, sydämen vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta, potilaat, jotka käyttävät diureetteja, ACE:n estäjiä, angiotensiini II -reseptorin salpaajia ja iäkkäitä potilaita. Yleensä NSAID-hoidon lopettamisen jälkeen potilaan tila palaa entiseen oli ennen hoidon alkamista.

Lääkkeen käyttöä ei suositella potilaille, joilla on pitkälle edennyt munuaissairaus. Jos lääke on määrättävä, on suositeltavaa seurata huolellisesti potilaan munuaisten toimintaa.

Anafylaktoidiset reaktiot . Kuten kaikki tulehduskipulääkkeet yleensä, anafylaktisia reaktioita saattaa esiintyä potilailla, jotka eivät ole aiemmin käyttäneet selekoksibia. Selekoksibia käytettäessä saattaa esiintyä anafylaktisia reaktioita ja angioedeemaa. Potilailla, joilla oli keuhkoastmaa, nokkosihottumaa tai muita allergisia reaktioita aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden käytön jälkeen, on havaittu vakavia anafylaktoidisia reaktioita tulehduskipulääkkeille, joista osa on johtanut kuolemaan.

Selekoksibia ei tule käyttää potilailla, joilla on aspiriinitriadi. Tämä oireyhtymä kehittyy yleensä potilailla, joilla on keuhkoastma ja joilla on nuha nenäpolyyppien kanssa tai ilman tai joille kehittyy vaikea, mahdollisesti kuolemaan johtava bronkospasmi aspiriinin tai muiden tulehduskipulääkkeiden ottamisen jälkeen. Jos anafylaktinen reaktio kehittyy, hakeudu ensiapuun.

Ihon puolelta . Selekoksibi on sulfanilamidi ja voi aiheuttaa vakavia ihoreaktioita, kuten eksfoliatiivisen ihottuman, Stevens-Johnsonin oireyhtymän ja toksisen epidermaalisen nekrolyysin, jotka voivat olla kohtalokkaita. Nämä vakavat haittavaikutukset voivat ilmaantua odottamatta ja kehittyä potilailla, jotka eivät ole aiemmin olleet allergisia sulfonamideille. Potilaille tulee kertoa vakavien ihomuutosten merkeistä ja oireista. Ensimmäistä kertaa ihottuman tai muiden yliherkkyysoireiden ilmaantuessa lääkkeen käyttö on lopetettava.

Hoito kortikosteroideilla . Selekoksibin ei pitäisi odottaa korvaavan kortikosteroideja eikä sitä pitäisi käyttää kortikosteroidivajauksen hoitoon. Kortikosteroidihoidon äkillinen lopettaminen voi pahentaa kortikosteroidiriippuvaista sairautta. Jos kortikosteroidien käyttö päätetään lopettaa potilailla, jotka ovat saaneet kortikosteroideja pitkään, annosta tulee pienentää asteittain.

hematologiset vaikutukset. Anemiaa havaitaan joskus selekoksibilla hoidetuilla potilailla. Selekoksibia pitkään käyttävien potilaiden hemoglobiini- tai hematokriittiarvot tulee tarkistaa, jos heille ilmaantuu merkkejä tai oireita anemiasta tai verenhukasta.

Selekoksibi ei yleensä vaikuta verihiutaleiden määrään, protrombiiniaikaan tai osittaiseen tromboplastiiniaikaan eikä estä verihiutaleiden aggregaatiota, kun sitä käytetään suositelluilla annoksilla.

Bronkiaalinen astma historiassa . Potilailla, joilla on keuhkoastma, voi olla "aspiriiniastma". Aspiriinin käyttö potilailla, joilla on "aspiriiniastma", liittyi astman kehittymiseen vakava bronkospasmi, joka voi johtaa kuolemaan. Koska näillä aspiriinille herkillä potilailla on esiintynyt ristireaktiivisuutta (mukaan lukien bronkospasmi) aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden välillä, selekoksibia ei tule käyttää potilaille, joilla on tällainen aspiriiniherkkyys, ja sitä tulee käyttää varoen halpa Celebrex potilailla, joilla on aiemmin ollut astma.

Laboratoriokokeita . Koska vakavia maha-suolikanavan haavaumia ja verenvuotoa voi kehittyä ilman varoitusoireita, lääkäreiden tulee seurata maha-suolikanavan verenvuodon merkkejä tai oireita. Potilaiden, jotka käyttävät tulehduskipulääkkeitä pitkään, tulee tehdä säännöllisesti yleisiä ja biokemiallisia verikokeita. Jos epänormaalit maksa- tai munuaisarvot jatkuvat tai suurenevat, lääke on lopetettava.

Selekoksibilla hoidetut potilaat voivat kokea veren ureatyppipitoisuuksia.

Tämä epänormaali laboratoriokoe havaittiin myös potilailla, joita hoidettiin muilla tulehduskipulääkkeillä. Tämän poikkeaman kliinistä merkitystä normista ei ole määritetty.

Tulehdus . Lääkkeen farmakologinen aktiivisuus vähentää tulehdusta ja mahdollisesti alentaa kohonnutta ruumiinlämpöä voi heikentää näitä diagnostisia merkkejä tarttuvien komplikaatioiden tunnistamisessa tapauksissa, joissa infektiota ei epäillä kivun syyksi.

NSAID-lääkkeiden samanaikainen käyttö . Selekoksibia ei pidä antaa samanaikaisesti muiden kuin aspiriinia sisältävien tulehduskipulääkkeiden kanssa millään annoksilla, koska se voi lisätä haittavaikutusten riskiä.

Käyttö iäkkäillä potilailla. Iäkkäiden ja nuorempien potilaiden tehossa ja turvallisuudessa ei ollut merkittävää eroa.

Kuten muidenkin tulehduskipulääkkeiden kohdalla, mukaan lukien selektiivisesti COX-2:ta estävät tulehduskipulääkkeet, spontaaneja ilmoituksia maha-suolikanavan haittavaikutuksista, jotka ovat johtaneet kuolemaan ja akuuttiin munuaisten vajaatoimintaan lääkkeen markkinoilletulon jälkeen, oli suurempi potilailla kesäiässä kuin nuoremmilla potilailla.

maksan vajaatoiminta . Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (luokka B Child-Pugh-asteikolla) lääkkeen suositeltua vuorokausiannosta kapseleina tulee pienentää 50%. Ei suositella potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.

Munuaisten vajaatoiminta . Selekoksibin käyttöä potilaille, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei suositella.

Potilaat, joiden CYP2C9-entsyymisubstraattien metabolia on hidas . Selekoksibia tulee käyttää varoen potilailla, joiden CYP2C9-entsyymisubstraattien metabolia on vahvistettu tai epäilty (perustuu genotyyppitutkimuksiin tai aiempien muiden CYP2C9-isoentsyymisubstraattien (kuten varfariini, fenytoiini)) hidasta metaboliaa. Potilaille, joilla on lääketiede metaboloijien (eli CYP2C9*3/*3-geenin kanssa) tulisi harkita hoidon aloittamista puolella suositellusta vähimmäisannoksesta. Potilaille, joilla on nuorten nivelreuma ja joiden CYP2C9-entsyymisubstraattien metabolia on hidas, tulee harkita vaihtoehtoista hoitoa.

Lääke sisältää laktoosia, joten sitä ei tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Hedelmällisyys

Vaikutusmekanisminsa luonteen vuoksi tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien valmisteet, joissa on vaikuttava aine selekoksibi, voivat viivästyttää tai vahingoittaa follikkelin repeämistä ovulaation aikana joillakin naisilla, mihin liittyy palautuvaa hedelmättömyyttä. Siksi on suositeltavaa lopettaa tulehduskipulääkkeiden käyttö, mukaan lukien selekoksibia sisältävät valmisteet, naisilla, jotka suunnittelevat raskautta tai potilaille, joille tehdään hedelmättömyystestejä.

Raskaus

Viivästynyt prostaglandiinisynteesi voi vaikuttaa haitallisesti raskauteen. Epidemiologisten tietojen mukaan keskenmenon riski on olemassa prostaglandiinin synteesin estäjien käytön jälkeen raskauden alkuvaiheessa. Eläimillä prostaglandiinin synteesin estäjien käyttö johtaa ennen implantaatiota ja sen jälkeiseen sikiökuolemaan. Selekoksibi ei ole tulee käyttää raskauden loppuvaiheessa, 30. viikosta alkaen, koska se voi aiheuttaa ennenaikaisen valtimotiehyen sulkeutumisen.

Raskaana olevilla naisilla ei ole tehty tutkimuksia. Selekoksibia tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.

Selekoksibin vaikutusta sikiön valtimotiehyen tukkeutumiseen ei ole tehty tutkimuksia. Siksi naiset eivät saa käyttää sitä raskauden kolmannella kolmanneksella.

Supistukset ja synnytys

Vaikutus synnytykseen raskaana olevilla naisilla ei ole tiedossa.

imetys

Rajalliset tiedot viittaavat siihen, että rintamaidossa on alhaisia selekoksibipitoisuuksia. Imeväisille äidinmaidon kanssa saadun lääkkeen laskennalliset keskimääräiset vuorokausiannokset olivat 10-40 mcg/kg/vrk, mikä on alle 1% kaksivuotiaan lapsen lasketusta terapeuttisesta annoksesta painon mukaan laskettuna. Raportti kahdesta 17 ja 22 kuukauden ikäisestä lapsesta, jotka saivat imetystä, eivät osoittaneet haittavaikutuksia.

Lääkettä tulee käyttää varoen imetyksen aikana.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Jos tunnet huimausta, huimausta tai uneliaisuutta selekoksibin käytön aikana, sinun tulee välttää ajamista tai koneiden käyttöä.

Ennen kuin tehdään päätös lääkkeen käytöstä, lääkkeen ja muiden hoitovaihtoehtojen mahdolliset hyödyt ja riskit tulee punnita huolellisesti.

Jokaisen yksittäisen potilaan tulee käyttää pienintä tehokasta annosta mahdollisimman lyhyen ajan hoidon tavoitteiden mukaisesti.

Lääke voidaan ottaa ruokailusta riippumatta.

Nivelrikko. Nivelrikon merkkien ja oireiden lievittämiseksi suositeltu annos on 200 mg kerran vuorokaudessa.

Nivelreuma. Nivelreuman merkkien ja oireiden lievittämiseksi suositeltu annos on 100–200 mg kahdesti vuorokaudessa.

Jos on tarpeen käyttää selekoksibia 100 mg:n annoksella, lääke on määrättävä vaaditussa annostelussa tai annosmuodossa.

Selkärankareuma. Selkärankareuman merkkien ja oireiden hoitoon suositeltu annos on 200 mg kerran vuorokaudessa. Jos vaikutusta ei ole 6 viikon hoidon jälkeen, kannattaa yrittää käyttää 400 mg:n päivittäistä annosta (1 kapseli 2 kertaa päivässä). Jos lääkkeen 400 mg:n vuorokausiannoksen 6 viikon käytön jälkeen ei ole Celebrex hinta vaikutusta, hoito on todennäköisesti tehotonta ja vaihtoehtoisia hoitoja tulee harkita.

Akuutin kivun ja primaarisen dysmenorrean hoito . Suositeltu aloitusannos on 400 mg. Tarvittaessa voit hakea ylimääräistä ensimmäisenä päivänä Ensimmäinen lääkeannos, joka on 200 mg. Seuraavina päivinä tarvittaessa suositeltu annos on 200 mg 2 kertaa päivässä.

Erityiset potilasryhmät.

Maksan vajaatoiminta. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (luokka B Child-Pugh-asteikolla) lääkkeen suositeltua päivittäistä annosta tulee pienentää 50%. Selekoksibin käyttöä potilaille, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, ei suositella.

Potilaat, joiden CYP2C9-isoentsyymisubstraattien metabolia on hidas. Selekoksibia tulee käyttää varoen potilailla, joiden CYP2C9-isoentsyymisubstraattien metabolia on vahvistettu tai epäilty (perustuu genotyypitykseen tai aiempien muiden CYP2C9-substraattien (kuten varfariini, fenytoiini)) hidas metabolia. Potilailla, joilla on hidas metabolia (eli CYP2C9 * 3 / * 3 -geeni), on harkittava hoidon aloittamista puolella suositellusta vähimmäisannoksesta. Hitaasti metaboloituville potilaille, joilla on nuorten nivelreuma, tulee harkita vaihtoehtoista hoitoa.

Lapset.

Revmoksib, 200 mg kapselit, ei ole tarkoitettu käytettäväksi lapsille.

Yliannostus

Huumeiden yliannostustapauksia ei ole raportoitu. Tiedetään, että annosten käyttö 2400 mg/vrk asti 10 päivän ajan ei johtanut vakavan toksisuuden kehittymiseen. Oireet, jotka ilmenevät akuutin jälkeen NSAID-yliannostukset rajoittuvat yleensä letargiaan, uneliaisuuteen, pahoinvointiin, oksenteluun ja ylävatsakipuun, ja ne ovat yleensä palautuvia tukihoidolla. Ruoansulatuskanavan verenvuotoa voi esiintyä. Hypertensiota, akuuttia munuaisten vajaatoimintaa, hengityslamaa ja harvoissa tapauksissa koomaa voi esiintyä. Tulehduskipulääkkeiden terapeuttisessa käytössä on raportoitu anafylaktoidisia reaktioita, joita voi esiintyä myös yliannostuksen yhteydessä.

Tulehduskipulääkkeiden yliannostuksen sattuessa potilaita tulee hoitaa oireenmukaisesti ja tukevasti. Spesifisiä vastalääkkeitä ei ole. Tietoa selekoksibin eliminaatiosta hemodialyysin avulla ei ole saatu, mutta huolimatta sen korkeasta sitoutumisesta plasman proteiineihin (> 97%), on epätodennäköistä, että dialyysistä olisi hyötyä yliannostuksen yhteydessä. 4 tunnin kuluessa lääkkeen ottamisesta potilaat, joilla on yliannostuksen oireita tai joilla on merkittävä yliannostus, voivat aiheuttaa oksentelua ja/tai määrätä aktiivihiiltä (60–100 g aikuisille) ja/tai osmoottista laksatiivia. Koska lääkeaine sitoutuu voimakkaasti plasman proteiineihin, pakotettu diureesi, virtsan alkalisointi, hemodialyysi tai hemoperfuusio voivat olla tehottomia.

Haittavaikutukset

On näyttöä seuraavien haittavaikutusten mahdollisuudesta.

Ruoansulatuskanavasta : suun kuivuminen, suutulehdus, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, dysfagia, röyhtäily, vatsakipu, ripuli, dyspepsia, ilmavaivat, ruokatorven tulehdus, gastriitti, gastroenteriitti, gastroesofageaalinen refluksi, peräpukamat, divertikuliitti, hiataltyrä, melena, tenesmus, suolen tukkeuma, suolen perforaatio, maha-suolikanavan verenvuoto, koliitti ja verenvuoto, ruokatorven perforaatio, haimatulehdus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta : verenpainetauti, angina pectoris, mukaan lukien epästabiili angina pectoris, sepelvaltimotauti, mukaan lukien sepelvaltimon ateroskleroosi, sydäninfarkti, sydämen sykkeen nousun tunne, takykardia, sinusbradykardia, pyörtyminen, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta, aorttaläpän vajaatoiminta , kammiovärinä, keuhkoembolia, aivoverenkiertohäiriö, perifeerinen kuolio, tromboflebiitti, vaskuliitti, syvä laskimotukos.

Keskus- ja ääreishermoston puolelta : päänsärky, huimaus, migreeni, jalkakrampit, hypertonisuus, ataksia, aseptinen aivokalvontulehdus, hypestesia, ageusia, anosmia, parestesia, aivoinfarkti, kallonsisäinen verenvuoto.

Näköelinten puolelta : lasiaisen kellukkeet, sidekalvon verenvuoto, sidekalvotulehdus.

Kuulo- ja vestibulaarilaitteen puolelta : labyrinttitulehdus.

Psyyken puolelta : itsetuhoiset taipumukset, hallusinaatiot.

Kuulo- ja vestibulaarilaitteen puolelta : kuurous, tinnitus.

Sivusta maksa ja sappijärjestelmä: epänormaali maksan toiminta, epänormaalit maksakokeiden tulokset, kohonneet ALAT-arvot, kohonneet ASAT-tasot, sappikivitauti, hepatiitti, hetkellinen hepatiitti, maksanekroosi, keltaisuus, maksan vajaatoiminta.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt : kohonnut veren ureatyppi, kohonnut CPK, hyperkolesterolemia, hyperglykemia, hypokalemia, hyperkalemia, lisääntynyt ei-proteiinityppi, lisääntynyt kreatiniini, lisääntynyt alkalinen fosfataasi, painonnousu, hypoglykemia, hyponatremia, hypernatremia.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä : nivelkipu, niveltulehdus, lihaskipu, niveltulehdus, jännetulehdus, epikondyliitti, jänteen repeämä.

Psyyken puolelta : anoreksia, ahdistuneisuus, lisääntynyt ruokahalu, masennus, hermostuneisuus, uneliaisuus, unettomuus.

Veren ja imunestejärjestelmän puolelta : anemia, mustelma, nenäverenvuoto, trombosytopenia, agranulosytoosi, aplastinen anemia, pansytopenia, leukopenia.

Hengityselimistöstä : ylempien hengitysteiden infektiot, nielutulehdus, nuha, sinuiitti, keuhkoputkentulehdus, bronkospasmi, bronkospasmin paheneminen, yskä, hengenahdistus, kurkunpäätulehdus, keuhkokuume.

Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta : ihottuma, hiustenlähtö, ihotulehdus, valoherkkyysreaktio, kutina, erytematoottinen ihottuma, makulopapulaarinen ihottuma, ihomuutokset, kuiva iho, lisääntynyt hikoilu, nokkosihottuma, erythema multiforme a, eksfoliatiivinen dermatiitti, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, ihottuma, johon liittyy eosinofilia ja systeemiset ilmenemismuodot (DRESS-oireyhtymä tai yliherkkyysoireyhtymä).

Rikkomukset lääkkeen käyttökohdassa : selluliitti, kosketusihottuma.

Virtsateistä : albuminuria, kystiitti, dysuria, hematuria, tiheä virtsaaminen, munuaiskivet.

Munuaisten puolelta : akuutti munuaisten vajaatoiminta, interstitiaalinen nefriitti, nefroottinen oireyhtymä.

Lisääntymisjärjestelmästä ja rintarauhasista : munasarjakysta, kuukautiskiertohäiriöt, vaikutukset hedelmällisyyteen (ks. kohta "Käyttö raskauden tai imetyksen aikana").

Yleistä: selkäkipu, perifeerinen turvotus, tapaturmavamma/trauma, allergioiden paheneminen, allerginen reaktio, rintakipu, yleinen turvotus, kasvojen turvotus, väsymys, kuume (hypertermia), kuumat aallot, flunssan kaltaiset oireet, kipu (mukaan lukien perifeerinen), sepsis, äkillinen kuolema, anafylaktoidireaktiot, angioödeema, alveolaarinen osteiitti.

Laboratorio-indikaattorit : aktivoituneen osittaisen tromboplastiiniajan pidentyminen, bakteriuria, veren virtsahappopitoisuuden nousu, hematokriitin nousu, hemoglobiinitason lasku, proteinurian esiintyminen, epänormaali virtsan analyysi, testosteronin lasku hän on veressä.

Parasta ennen päiväys.

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä Celebrex ostaa poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 kapselia läpipainopakkauksessa, 1 läpipainopakkaus pakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite