Osta Naltreksoni Ilman Reseptiä

Diflucan ilman reseptiä

Yhdiste:

vaikuttava aine: flukonatsoli;

1 tabletti sisältää 50 mg tai 100 mg tai 150 mg flukonatsolia;

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, perunatärkkelys, povidoni, vedetön kolloidinen piidioksidi, kroskarmelloosinatrium, magnesiumstearaatti, hypromelloosi (hydroksipropyylimetyyliselluloosa), titaanidioksidi (E 171), talkki, polyetyleeniglykoli 6000 (0, krogolsorbaatti8),0.

Annosmuoto

Päällystetyt tabletit.

Perus f Fysikaaliset ja kemialliset ominaisuudet: pyöreät, kalvopäällysteiset tabletit, väriltään valkoiset tai melkein valkoiset, joiden ylä- ja alapinnat ovat kuperia. Katkoskohdassa suurennuslasin alla katsottuna näkyy ydin, jota ympäröi yksi jatkuva kerros.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Antifungaaliset aineet systeemiseen käyttöön. Triatsolijohdannaiset. ATX-koodi J02A C01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Toimintamekanismi.

Flukonatsoli, triatsoliluokkaan kuuluva antifungaalinen aine, on tehokas ja selektiivinen ergosterolin synteesiin tarvittavien sienientsyymien estäjä. Sen pääasiallinen vaikutusmekanismi on sienten 14-alfa-lanosterolin demetylaation estäminen sytokromi P450:n välittämänä, mikä on olennainen vaihe sieni-ergosterolin biosynteesissä. 14 alfa-metyylisterolin kertyminen korreloi myöhemmän ergosterolin menetyksen kanssa sienen solukalvon kautta ja saattaa olla vastuussa flukonatsolin sienivastaisesta vaikutuksesta. Flukonatsoli on selektiivisempi sienten sytokromi P450 -entsyymeille kuin useille nisäkkäiden sytokromi P450 -järjestelmille.

Flukonatsolin käyttö annoksella 50 mg vuorokaudessa 28 päivän ajan ei vaikuta testosteronin tasoon veren plasmassa miehillä eikä endogeenisten steroidien tasoon lisääntymisiässä olevilla naisilla. Flukonatsolilla annoksella 200-400 mg päivässä ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta endogeenisten steroidien tasoihin tai vasteeseen ACTH-stimulaatioon terveitä vapaaehtoisia miehiä.

Interaktiotutkimukset antipyriinin kanssa ovat osoittaneet, että 50 mg:n flukonatsolin käyttö kerran tai toistuvasti ei vaikuta antipyriinin metaboliaan.

Herkkyys in vitro.

Flukonatsolilla on in vitro antifungaalista vaikutusta yleisimpiin Candida -lajeihin (mukaan lukien C. albicans , C. parapsilosis, C. tropicalis ). C. glabrata on erittäin herkkä flukonatsolille, kun taas C. krusei on sille resistentti.

Flukonatsolilla on myös in vitro aktiivisuutta sekä C ryptococcus neoformansia että Cryptococcus gattii -bakteeria vastaan sekä endeemisissä homesienissä Blastomices dermatitidis , Coccidioides immitis , Histoplasma capsulatum ja Paracoccidioides brasiliensis .

vastustusmekanismi.

Candida -suvun mikro-organismeilla on useita resistenssimekanismeja atsoli-sienilääkkeille. Flukonatsolilla on korkea pienin estävä pitoisuus sienikantoja vastaan, joilla on yksi tai useampi resistenssimekanismi, mikä vaikuttaa haitallisesti in vivo -tehokkuuteen ja kliiniseen käytäntöön. Muiden Candida spp.:n superinfektio kuin

C. albicans -lajit, jotka ovat usein resistenttejä flukonatsolille (esim. Candida krusei ). Tällaisten tapausten hoitoon tulee käyttää vaihtoehtoisia antifungaalisia aineita.

Farmakokinetiikka .

Flukonatsolin farmakokineettiset ominaisuudet ovat samanlaiset laskimonsisäisessä ja suun kautta annettaessa.

Imeytyminen.

Flukonatsoli imeytyy hyvin oraalisesti annettuna, ja plasman pitoisuus ja systeeminen hyötyosuus ylittävät 90% flukonatsolin plasmapitoisuudesta, mikä saavutetaan lääkkeen laskimonsisäisellä antamisella. Ruoan samanaikainen nauttiminen ei vaikuta lääkkeen imeytymiseen suun kautta otettuna. Plasman huippupitoisuus saavutetaan 0,5-1,5 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Lääkkeen pitoisuus plasmassa on verrannollinen annokseen. Vakaan tilan pitoisuudet 90% saavutetaan toisena hoitopäivänä, kun ensimmäisenä päivänä on kyllästysannos, joka on kaksinkertainen tavanomaiseen vuorokausiannostukseen verrattuna.

Jakelu.

Jakaantumistilavuus on suunnilleen yhtä suuri kuin kehon kokonaisvesipitoisuus. Sitoutuminen plasman proteiineihin on vähäistä (11-12%).

Flukonatsoli tunkeutuu hyvin kaikkiin tutkittuihin kehon nesteisiin. Flukonatsolin pitoisuus syljessä ja ysköksessä on samanlainen kuin lääkkeen pitoisuus veriplasmassa. Sieniaivokalvontulehdusta sairastavilla potilailla flukonatsolin pitoisuus aivo-selkäydinnesteessä saavuttaa 80% plasman pitoisuudesta.

Ihossa korkeat flukonatsolipitoisuudet, jotka ylittävät seerumin pitoisuudet, saavutetaan marraskedessä, orvaskessä, verinahassa ja hikossa. Flukonatsoli kerääntyy marrasketeen. Haettaessa d 50 mg kerran päivässä, flukonatsolin pitoisuus 12 päivän hoidon jälkeen oli 73 mcg/g ja 7 päivää hoidon päättymisen jälkeen pitoisuus oli edelleen 5,8 mcg/g. Annoksella 150 mg kerran viikossa flukonatsolin pitoisuus 7. hoitopäivänä oli 23,4 μg / g, 7 päivää seuraavan annoksen jälkeen pitoisuus oli edelleen 7,1 μg / g.

Flukonatsolin pitoisuus kynsissä 4 kuukauden käytön jälkeen 150 mg kerran viikossa oli 4,05 µg/g terveillä vapaaehtoisilla ja 1,8 µg/g kynsisairauksissa; flukonatsolia havaittiin kynsinäytteistä 6 kuukautta hoidon päättymisen jälkeen.

Biotransformaatio.

Flukonatsoli metaboloituu merkityksettömästi. Radioaktiivisilla isotoopeilla leimatun annoksen käyttöönoton myötä vain 11% flukonatsolista erittyy virtsaan muuttuneessa muodossa. Flukonatsoli on CYP 2C9- ja CYP3A4-isoentsyymien selektiivinen estäjä sekä 2C19-isoentsyymien estäjä.

Erittyminen.

Flukonatsolin puoliintumisaika plasmassa on noin 30 tuntia. Suurin osa lääkkeestä erittyy munuaisten kautta, ja 80% annetusta annoksesta todetaan virtsaan muuttumattomana. Flukonatsolin puhdistuma on verrannollinen kreatiniinipuhdistumaan. Verenkierrossa olevia metaboliitteja ei ole tunnistettu.

Pitkä puoliintumisaika plasmassa mahdollistaa lääkkeen yhden käytön emättimen kandidiaasiin sekä lääkkeen käytön kerran viikossa muihin käyttöaiheisiin.

Munuaisten vajaatoiminta.

Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta Tyu vakava (glomerulusten suodatusnopeus < 20 ml / min), puoliintumisaika kasvaa 30 tunnista 98 tuntiin. Siksi tämän potilasryhmän on muutettava flukonatsolin annosta. Flukonatsoli poistetaan hemodialyysillä ja vähäisemmässä määrin intraperitoneaalisella dialyysillä. 3 tuntia kestävä hemodialyysihoito vähentää flukonatsolin pitoisuutta veriplasmassa noin 50%.

Iäkkäät potilaat.

Iäkkäiden potilaiden farmakokinetiikan muutokset riippuvat munuaistoiminnan parametreista.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Tällaisten sairauksien hoito aikuisilla:

  • Kryptokokin aiheuttama aivokalvontulehdus;
  • kokkidioidomykoosi;
  • invasiivinen kandidiaasi;
  • limakalvon kandidiaasi, mukaan lukien suun ja nielun kandidiaasi, ruokatorven kandidiaasi, kandiduria, ihon ja limakalvojen krooninen kandidiaasi;
  • krooninen atrofinen kandidiaasi (proteesien käytön aiheuttama kandidiaasi) paikallisten hammashygieniatuotteiden tehottomuudella;
  • emättimen kandidiaasi, akuutti tai uusiutuva, kun paikallishoito ei ole tarkoituksenmukaista;
  • kandidiaalinen balaniitti, kun paikallishoito ei ole tarkoituksenmukaista;
  • dermatomykoosi, mukaan lukien urheilijan jalka, urheilijan jalka, nivussilsa, ihon väri- ja kandidoosiinfektiot, kun systeeminen hoito on aiheellista;
  • dermatofyyttinen onykomykoosi, kun muiden lääkkeiden käyttö ei ole tarkoituksenmukaista.

Tällaisten sairauksien ehkäisy aikuisilla:

  • kryptokokkimeningiitin uusiutuminen potilailla, joilla on suuri riski sen kehittymiselle;
  • suunnielun tai ruokatorven kandidiaasin uusiutuminen HIV-potilailla, joilla on suuri riski sen kehittymiselle;
  • emättimen kandidiaasin uusiutumistiheyden väheneminen (vähintään 4 tapausta vuodessa);
  • candida-infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on pitkittynyt neutropenia (esimerkiksi potilaat, joilla on pahanlaatuisia verisairauksia ja jotka saavat kemoterapiaa tai potilaat, joille tehdään hematopoieettisten kantasolujen siirto).

Lapset.

Lääkettä on yleensä mahdollista käyttää 5 vuoden iästä alkaen.

Flukonatsolia voidaan käyttää lapsilla limakalvon kandidiaasin (suunnielun kandidiaasi, ruokatorven kandidiaasi), invasiivisen kandidiaasin, kryptokokkimeningiitin hoitoon ja kandidioosien ehkäisyyn immuunipuutteisilla potilailla. Lääkettä voidaan käyttää ylläpitohoitona estämään kryptokokkimeningiitin uusiutumista lapsilla, joilla on suuri riski sairastua siihen.

Lääkehoito voidaan aloittaa ennen viljely- ja muiden laboratoriotutkimusten tulosten saamista, tulosten saamisen jälkeen antibioottihoitoa tulee säätää vastaavasti.

Vasta-aiheet

- Yliherkkyys flukonatsolille, muille atsoliyhdisteille tai jollekin lääkkeen apuaineelle.

- Flukonatsolin ja terfenadiinin samanaikainen käyttö flunssaa sairastavilla potilailla konatsolia useita kertoja annoksina 400 mg/vrk tai enemmän (toistuvan käytön yhteisvaikutustutkimuksen tulosten mukaan).

- Flukonatsolin ja muiden lääkkeiden, jotka pidentävät QT-aikaa ja jotka metaboloituvat CYP3A4-entsyymin avulla (esim. sisapridi, astemitsoli, pimotsidi, kinidiini, amiodaroni ja erytromysiini) samanaikainen käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Flukonatsolin ja seuraavien lääkkeiden yhteiskäyttö on vasta-aiheista.

Sisapridi : Sydämen haittavaikutuksia, mukaan lukien torsades de pointes, on raportoitu potilailla, jotka ovat saaneet flukonatsolia ja sisapridia samanaikaisesti. Flukonatsolin 200 mg kerran vuorokaudessa ja sisapridin 20 mg 4 kertaa vuorokaudessa samanaikainen käyttö johti sisapridipitoisuuden merkittävään nousuun veriplasmassa ja QT-ajan pidentymiseen. Flukonatsolin ja sisapridin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista (ks.

Vasta-aiheet

").

Terfenadiini : QTc-ajan pidentymisestä johtuvia vakavia sydämen rytmihäiriötapauksia on raportoitu potilailla, joita on hoidettu atsoli-sienilääkkeillä samanaikaisesti terfenadiinin kanssa. Käytettäessä flukonatsolia 200 mg:n vuorokausiannoksella QTc-ajan pidentymistä ei havaittu. Flukonatsolin käyttö annoksina 400 mg ja 800 mg päivässä prodemonit väitti, että flukonatsolin käyttöä annoksina

400 mg tai enemmän lisää merkittävästi terfenadiinin plasmapitoisuutta, kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti. Flukonatsolin samanaikainen anto annoksina

400 mg tai suurempi terfenadiinin kanssa on vasta-aiheinen (ks.

Vasta-aiheet

"). Kun flukonatsolia käytetään alle 400 mg annoksina samanaikaisesti terfenadiinin kanssa, potilaan tilaa on seurattava huolellisesti.

Astemitsoli : Flukonatsolin ja astemitsolin yhteiskäyttö voi vähentää astemitsolin puhdistumaa. Tästä johtuva astemitsolin pitoisuuden nousu veriplasmassa voi johtaa QT-ajan pidentymiseen ja harvoissa tapauksissa "pirouette"-tyyppiseen halpa Diflucan paroksismaaliseen kammiotakykardiaan. Flukonatsolin ja astemitsolin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Pimotsidi ja kinidiini : Flukonatsolin ja pimotsidin tai kinidiinin yhteiskäyttö voi johtaa pimotsidin tai kinidiinin metabolian estymiseen. Pimotsidin tai kinidiinin pitoisuuden nousu veriplasmassa voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä ja harvinaisissa tapauksissa johtaa "pirouette"-tyyppisen paroksismaalisen ventrikulaarisen takykardian kehittymiseen. Flukonatsolin ja pimotsidin tai kinidiinin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista.

Erytromysiini : Erytromysiinin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö saattaa lisätä kardiotoksisuuden riskiä (QT-ajan piteneminen, kohtauksellinen kammiotakykardia). "pirouette"-tyyppinen ardia) ja sen seurauksena äkillinen sydämenpysähdys. Näiden lääkkeiden yhdistelmän käyttö on vasta-aiheista.

Amiodaroni: Flukonatsolin ja amiodaronin samanaikainen käyttö saattaa estää amiodaronin metabolian. Amiodaronin käytön ja QT-ajan pidentymisen välillä on havaittu yhteys. Flukonatsolin ja amiodaronin samanaikainen käyttö on vasta-aiheista (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Flukonatsolin ja seuraavien lääkkeiden samanaikaista käyttöä ei suositella.

Halofantriini : flukonatsoli voi lisätä halofantriinin pitoisuutta plasmassa estämällä CYP3A4:n. Näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö voi mahdollisesti lisätä kardiotoksisuuden kehittymisriskiä (QT-ajan pidentyminen, "pirouette"-tyyppinen kohtauksellinen kammiotakykardia) ja sen seurauksena äkilliseen sydämenpysähdykseen. Näiden lääkkeiden yhdistelmää tulee välttää.

Flukonatsolin ja seuraavien lääkkeiden yhteiskäyttö vaatii varovaisuutta ja annoksen muuttamista.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutus flukonatsoliin.

Samanaikainen ruuan nauttiminen, simetidiini, antasidit tai muu koko kehon säteilytys luuytimensiirtoa varten ei vaikuta kliinisesti merkitsevästi suun kautta otettavaan flukonatsolin imeytymiseen.

Rifampisiini : samanaikainen käyttö flukonatsoli ja rifampisiini pienensivät AUC-arvoa 25% ja flukonatsolin puoliintumisaikaa 20%. Siksi rifampisiinia käyttävien potilaiden flukonatsoliannoksen suurentamista on syytä harkita.

Hydroklooritiatsidi: Farmakokineettisessä yhteisvaikutustutkimuksessa hydroklooritiatsidin samanaikainen toistuva käyttö terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat flukonatsolia, nosti plasman flukonatsolin pitoisuutta 40%. Nämä yhteisvaikutusparametrit eivät vaadi muutoksia flukonatsolin annostusohjelmaan potilailla, jotka saavat samanaikaisesti diureetteja.

Flukonatsolin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin.

Flukonatsoli on voimakas sytokromi P450 isoentsyymin 2C9 (CYP) estäjä ja kohtalainen CYP3A4:n estäjä. Flukonatsoli on myös CYP2C19:n estäjä. Alla kuvattujen havaittujen/dokumentoitujen yhteisvaikutusten lisäksi, kun sitä käytetään samanaikaisesti flukonatsolin kanssa, on olemassa riski, että muiden CYP2C9:n ja CYP3A4:n kautta metaboloituvien yhdisteiden pitoisuudet plasmassa suurenevat. Siksi tällaisia lääkeyhdistelmiä tulee käyttää varoen, ja potilaita on seurattava huolellisesti. Flukonatsolin entsyymejä estävä vaikutus säilyy 4-5 päivää käytön jälkeen sen pitkän puoliintumisajan vuoksi.

Alfentaniili : havaittiin käytettäessä samanaikaisesti alfentaniilia annoksella 20 mikrog/kg ja flukonatsolia annoksella 400 mg akselin kaksinkertainen AUC10 -arvo, mahdollisesti CYP3A4:n eston vuoksi. Alfentaniilin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Amitriptyliini, nortriptyliini : Flukonatsoli tehostaa amitriptyliinin ja nortriptyliinin vaikutusta. On suositeltavaa, että 5-nortriptyliini- ja/tai S-mitriptyliinipitoisuudet mitataan yhdistelmähoidon alussa ja 1 viikon kuluttua. Tarvittaessa amitriptyliinin/nortriptyliinin annosta tulee muuttaa.

Amfoterisiini B : Flukonatsolin ja amfoterisiini B:n samanaikainen anto immuunipuutteellisille infektoituneille ja immuunipuutteisille hiirille johti: pienen additiivisen antifungaalisen vaikutuksen systeemisessä C. albicans -infektiossa, ei interaktiota kallonsisäisessä Cryptococcus neoformans -infektiossa ja näiden kahden lääkkeen antagonismiin systeemisessä infektiossa . fumigatus . Näistä tutkimuksista saatujen tulosten kliinistä merkitystä ei tunneta.

Antikoagulantit : Kuten muidenkin atsoli-sienilääkkeiden yhteydessä, verenvuototapauksia (hematoomat, nenäverenvuoto, maha-suolikanavan verenvuoto, hematuria ja melena) on raportoitu käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolia ja varfariinia yhdessä protrombiiniajan pidentämisen kanssa. Kun flukonatsolia ja varfariinia käytettiin samanaikaisesti, havaittiin protrombiiniajan kaksinkertaistuminen, mikä johtui todennäköisesti varfariinin aineenvaihdunnan estymisestä CYP2C9:n kautta. Pitäisi olla varovainen mutta seuraa protrombiiniaikaa potilailla, jotka käyttävät samanaikaisesti kumariiniantikoagulantteja tai indandionia. Antikoagulantin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Lyhytvaikutteiset bentsodiatsepiinit, esim. midatsolaami, triatsolaami : flukonatsolin anto midatsolaamin oraalisen annon jälkeen johti midatsolaamin pitoisuuksien merkittävään nousuun ja psykomotoristen vaikutusten lisääntymiseen. Flukonatsolin samanaikainen käyttö annoksella 200 mg ja midatsolaami annoksella 7,5 mg suun kautta pidensi AUC-arvoa 3,7-kertaiseksi ja puoliintumisaika 2,2-kertaiseksi. Flukonatsolin käyttö annoksella 200 mg/vrk ja 0,25 mg triatsolaamia suun kautta johti triatsolaamin AUC-arvon pidentymiseen 4,4-kertaiseksi ja puoliintumisaikaan 2,3-kertaiseksi. Kun flukonatsolia ja triatsolaamia käytettiin samanaikaisesti, triatsolaamin vaikutusten on havaittu voimistua ja pitkittyä.

Jos flukonatsolihoitoa saavalle potilaalle tulee antaa samanaikaista bentsodiatsepiinihoitoa, viimeksi mainitun annosta on pienennettävä ja potilaan tilaa on seurattava asianmukaisesti.

Karbamatsepiini : Flukonatsoli estää karbamatsepiinin metaboliaa ja nostaa seerumin karbamatsepiinipitoisuutta 30%. Karbamatsepiinin aiheuttaman toksisuuden riski on olemassa. Karbamatsepiinin annosta voidaan joutua muuttamaan riippuen sen pitoisuuden tasosta ja lääkkeen vaikutuksesta.

Kalsiumkanavasalpaajat : jotkin kalsiuminestäjät (nifedipiini, isradip amlodipiini ja felodipiini) metaboloituvat CYP3A4:n välityksellä. Flukonatsoli saattaa lisätä systeemistä altistumista kalsiumkanavasalpaajille. Haittavaikutusten kehittymisen huolellinen seuranta on suositeltavaa.

Selekoksibi : Kun flukonatsolia (200 mg) ja selekoksibia (200 mg) käytettiin samanaikaisesti, selekoksibin Cmax nousi 68% ja AUC 134%. Selekoksibin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö saattaa edellyttää selekoksibin annoksen puolittamista.

Syklofosfamidi : Syklofosfamidin ja flukonatsolin samanaikainen käyttö johtaa bilirubiinin ja kreatiniinin pitoisuuden nousuun veren seerumissa. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti, koska veren seerumin bilirubiinin ja kreatiniinin pitoisuudet kasvavat.

Fentanyyli : Yksi kuolemaan johtanut fentanyylimyrkytystapaus on raportoitu johtuen fentanyylin ja flukonatsolin mahdollisesta yhteisvaikutuksesta. Lisäksi flukonatsolin on osoitettu hidastavan merkittävästi fentanyylin eliminaatiota. Fentanyylipitoisuuden lisääminen voi johtaa hengityslamaan, joten potilasta on seurattava huolellisesti. Fentanyyliannoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

HMG-CoA-reduktaasin estäjät : flukonatsolin ja estäjien samanaikainen käyttö

CYP3A4:n kautta metaboloituvat HMG-CoA-reduktaasin estäjät (atorvastatiini ja simvastatiini) tai CYP2C9:n kautta metaboloituvat HMG-CoA-reduktaasin estäjät (fluvastatiini) lisäävät myopatian ja rabdomyolyysin riskiä. Varalta Koska näiden lääkkeiden samanaikainen käyttö ei ole tarpeen, potilasta on seurattava huolellisesti myopatian ja rabdomyolyysin oireiden ilmaantumisen varalta ja kreatiinikinaasitasoa. Jos kreatiinikinaasitaso nousee tai jos myopatiaa/rabdomyolyysiä epäillään, HMG-CoA-reduktaasin estäjien käyttö on lopetettava.

Immunosuppressantit (esim. syklosporiini, everolimuusi, sirolimuusi ja takrolimuusi).

Siklosporiini : flukonatsoli lisää merkittävästi siklosporiinin pitoisuutta ja AUC-arvoa. Käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolia annoksella 200 mg / vrk ja siklosporiinia annoksella

2,7 mg/kg/vrk, syklosporiinin AUC:n havaittiin suurentuneen 1,8-kertaiseksi. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti, jos syklosporiinin annosta pienennetään sen pitoisuudesta riippuen.

Everolimuusi : Flukonatsoli voi suurentaa seerumin everolimuusin pitoisuutta estämällä CYP3A4:ää.

Sirolimuusi : Flukonatsoli lisää sirolimuusin pitoisuuksia plasmassa, luultavasti estämällä sirolimuusin metaboliaa CYP3A4:n ja P-glykoproteiinin vaikutuksesta. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti säädettäessä sirolimuusin annosta riippuen lääkkeen pitoisuudesta ja vaikutuksista.

Takrolimuusi : flukonatsoli voi viisinkertaistaa seerumin takrolimuusin pitoisuudet suun kautta annettuna estämällä takrolimuusin metaboliaa CYP3A4-entsyymin vaikutuksesta suolistossa. Suonensisäisesti annettuna takroli musa, ei havaittu merkittäviä muutoksia farmakokinetiikassa. Kohonneet takrolimuusipitoisuudet liittyvät munuaistoksisuuteen. Suun kautta otettavan takrolimuusin annosta tulee pienentää takrolimuusipitoisuuden mukaan.

Losartaani : Flukonatsoli estää losartaanin metaboliaa sen aktiiviseksi metaboliitiksi (E-31 74), joka on vastuussa suurimmasta osasta losartaaniin liittyvästä angiotensiini II -reseptoriantagonismista. Potilaiden verenpaineen jatkuvaa seurantaa suositellaan.

Metadoni : Flukonatsoli voi lisätä metadonin pitoisuutta seerumissa. Kun metadonia ja flukonatsolia käytetään samanaikaisesti, metadonin annoksen muuttaminen voi olla tarpeen.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet : käytettäessä samanaikaisesti flukonatsolin kanssa flurbiprofeenin Cmax ja AUC kasvoivat 23% ja AUC 81% verrattuna vastaaviin indikaattoreihin, kun flurbiprofeenia käytettiin yksinään. Samoin käytettäessä flukonatsolia samanaikaisesti raseemisen ibuprofeenin kanssa

(400 mg) Farmakologisesti aktiivisen isomeerin S-(+)-ibuprofeenin Cmax ja AUC nousivat

15% ja 82% verrattuna vastaaviin indikaattoreihin käytettäessä vain raseemista ibuprofeenia.

Flukonatsoli saattaa lisätä systeemistä altistusta muille CYP2C9:n kautta metaboloituville tulehduskipulääkkeille (esim. naprokseeni, lornoksikaami, meloksikaami, diklofenaakki). On suositeltavaa seurata säännöllisesti ng tulehduskipulääkkeisiin liittyvistä haittavaikutuksista ja toksisista oireista. Tulehduskipulääkkeiden annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Fenytoiini : Flukonatsoli estää fenytoiinin metaboliaa maksassa. Flukonatsolin 200 mg:n ja fenytoiinin 250 mg:n samanaikainen toistuva käyttö laskimonsisäisesti lisää fenytoiinin AUC24 -arvoa 75% ja Cmin 128%. Kun näitä lääkkeitä käytetään samanaikaisesti, fenytoiinin pitoisuutta veren seerumissa on seurattava fenytoiinin toksisen vaikutuksen kehittymisen poissulkemiseksi.

Prednisoni : Maksansiirtopotilaalla on raportoitu tapaus, jolle kehittyi akuutti lisämunuaisen vajaatoiminta prednisonia ottaessaan kolmen kuukauden flukonatsolihoitojakson lopettamisen jälkeen. Flukonatsolin lopettaminen todennäköisesti lisäsi CYP3A4-aktiivisuutta, mikä johti prednisonin metabolian kiihtymiseen. Potilaita, jotka käyttävät flukonatsolia ja prednisonia samanaikaisesti pitkään, tulee seurata huolellisesti lisämunuaisten vajaatoiminnan estämiseksi flukonatsolihoidon lopettamisen jälkeen.

Rifabutiini : flukonatsoli nostaa seerumin rifabutiinin pitoisuutta, mikä johtaa rifabutiinin AUC-arvon nousuun jopa 80%. Kun flukonatsolia ja rifabutiinia on käytetty samanaikaisesti, on raportoitu uveiittitapauksia. Tätä lääkeyhdistelmää käytettäessä on otettava huomioon rifabutiinin toksisten vaikutusten oireet.

Sakinaviiri Cmax -arvoa noin 55% estämällä CYP3A4:n maksassa tapahtuvaa sakinaviirin metaboliaa ja estämällä P-glykoproteiinia. Flukonatsolin ja sakinaviirin/ritonaviirin välisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu, joten ne voivat olla selvempiä. Sakinaviirin annoksen muuttaminen saattaa olla tarpeen.

Sulfonyyliureat : samanaikaisesti käytettynä flukonatsoli pidentää oraalisten sulfonyyliureajohdannaisten (klooripropamidi, glibenklamidi, glipitsidi ja tolbutamidi) puoliintumisaikaa. On suositeltavaa seurata säännöllisesti verensokeria ja pienentää sulfonyyliureajohdannaisten annosta vastaavasti, kun niitä käytetään yhdessä flukonatsolin kanssa.

Teofylliini : Flukonatsolin 200 mg käyttö 14 päivän ajan johti 18%:n laskuun teofylliinin keskimääräisessä plasmapuhdistumassa. Potilaita, jotka käyttävät suuria teofylliiniannoksia tai joilla on suurentunut riski saada teofylliinitoksisuus muista syistä, on seurattava teofylliinitoksisuuden merkkien varalta. Hoitoa tulee vaihtaa, jos myrkyllisyyden merkkejä ilmenee.

Vinca-alkaloidit : flukonatsoli, luultavasti CYP3A4:n estämisen kautta, voi lisätä vinka-alkaloidien pitoisuutta Diflucan ostaa veriplasmassa (esim. vinkristiini ja vinblastiini), mikä johtaa neurotoksisten vaikutusten kehittymiseen.

A-vitamiini : On raportoitu, että potilaalla, joka käytti samanaikaisesti transretinoiinihappoa (A-vitamiinin happomuoto) ja flukonatsolia, ilmeni keskushermoston haittavaikutuksia aivojen pseudotoumorin muodossa, joka hävisi flukonatsolin käytön lopettamisen jälkeen. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää samanaikaisesti, mutta keskushermoston haittavaikutusten riski on pidettävä mielessä.

Vorikonatsoli (CYP2C9- ja CYP3A4-estäjä) : samanaikainen oraalinen vorikonatsoli (400 mg 12 tunnin välein 1 päivän ajan, sitten 200 mg 12 tunnin välein 2,5 päivän ajan) ja suun kautta otettava flukonatsoli (400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200 mg joka päivä)

24 tuntia 4 päivää) miehillä vapaaehtoisilla koehenkilöillä johti vorikonatsolin Cmax: n ja AUCτ:n nousuun keskimäärin 57%:iin (90% CI: 20%, 107%) ja 79%:iin (90% CI: 40%, 128).%), vastaavasti. Ei tiedetä, poistaako vorikonatsolin tai flukonatsolin annoksen ja/tai käyttötiheyden pienentäminen tämän vaikutuksen. Kun vorikonatsolia käytetään flukonatsolin jälkeen, vorikonatsoliin liittyvien sivuvaikutusten kehittymistä on seurattava.

Tsidovudiini : Flukonatsoli suurentaa tsidovudiininCmax- arvoa 84% ja AUC-arvoa 74%, koska tsidovudiinin puhdistuma pienenee noin 45%, kun sitä annetaan suun kautta. Tsidovudiinin puoliintumisaika piteni myös noin 128% flukonatsolin ja tsidovudiinin yhdistelmän jälkeen. Noudata tätä lääkeyhdistelmää käyttävien potilaiden kohdalla t tarkkaile tsidovudiinin käyttöön liittyvien haittavaikutusten kehittymistä. Tsidovudiiniannoksen pienentämistä voidaan harkita.

Atsitromysiini : Näiden kahden välillä ei havaittu merkittäviä farmakokineettisiä yhteisvaikutuksia.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet : käytettäessä flukonatsolia 50 mg:n annoksella ei ollut vaikutusta hormonitasoihin, kun taas käytettäessä flukonatsolia 200 mg:n vuorokausiannoksella etinyyliestradiolin AUC-arvo nousi 40% ja levonorgestreelin 24%. . Tämä osoittaa, että flukonatsolin toistuva käyttö ilmoitetuilla annoksilla ei todennäköisesti vaikuta suun kautta otettavan yhdistelmäehkäisyvalmisteen tehoon.

Ivakaftori: Samanaikainen anto ivakaftorin kanssa, joka tehostaa kystisen fibroosin transmembraanisen johtavuuden säätelijää, lisäsi ivakaftorin altistumista kolminkertaiseksi ja hydroksimetyylivakaftorin (M1) altistumista 1,9-kertaiseksi. Ivakaftorin annoksen pienentämistä 150 mg:aan kerran vuorokaudessa suositellaan potilaille, joita hoidetaan samanaikaisesti kohtalaisilla CYP3A:n estäjillä, kuten flukonatsolilla ja erytromysiinillä.

Sovelluksen ominaisuudet.

Dermatofytoosi . Lasten dermatofytoosin hoidossa flukonatsolin Diflucan Suomi teho ei ylitä griseofulviinin tehoa ja yleinen onnistumisprosentti on alle 20%. Siksi lääkettä ei tule käyttää dermatofytoosin hoitoon.

Kryptokokkoosi. Todisteita flukonatsolin tehokkuudesta muiden alueiden kryptokokkoosin hoidossa th (esimerkiksi keuhkojen kryptokokkoosi ja ihon kryptokokkoosi) ei riitä, joten tällaisten sairauksien hoitoon ei ole annettu suosituksia annostusohjelmasta.

Syvät endeemiset mykoosit. Todisteet flukonatsolin tehokkuudesta muiden endeemisten mykoosien, kuten parakokcidioidomikoosin, histoplasmoosin ja ihon lymfaattisen sporotrikoosin, hoidossa eivät riitä, joten tällaisten sairauksien hoitoon ei ole annettu suosituksia annostusohjelmasta.

Munuaisjärjestelmä . Potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, lääkettä tulee käyttää varoen (katso kohta "Käyttötapa ja annokset" ).

Lisämunuaisten vajaatoiminta. Ketokonatsolin tiedetään aiheuttavan lisämunuaisten vajaatoimintaa, ja näin voi olla myös flukonatsolin kohdalla, vaikka tämä on harvinaista. Samanaikaiseen hoitoon liittyvä lisämunuaisten vajaatoiminta on kuvattu kohdassa "Flukonatsolin vaikutus muihin lääkevalmisteisiin".

hepatobiliaarinen järjestelmä. Potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, lääkettä tulee käyttää varoen. Flukonatsolin käyttöön on harvoin liittynyt vakavaa maksatoksisuutta, mukaan lukien kuolema, pääasiassa potilailla, joilla on vaikeita perussairauksia. Tapauksissa, joissa maksatoksisuuden kehittyminen liittyi flukonatsolin käyttöön, ei ollut selvää riippuvuutta päivittäisestä kokonaisannoksesta, hoidon kestosta, potilaan sukupuolesta tai iästä. Yleensä hepato Flukonatsolin aiheuttama toksisuus on palautuva, ja sen oireet häviävät hoidon lopettamisen jälkeen.

Potilaita, joilla on poikkeavia maksan toimintakokeissa flukonatsolia käytettäessä, on seurattava huolellisesti vakavamman maksavaurion kehittymisen varalta.

Potilaille tulee kertoa oireista, jotka voivat viitata vakavaan maksavaikutukseen (vaikea voimattomuus, anoreksia, jatkuva pahoinvointi, oksentelu ja keltaisuus). Tässä tapauksessa flukonatsolin käyttö on lopetettava välittömästi ja otettava yhteys lääkäriin.

Sydän- ja verisuonijärjestelmä. Jotkut atsolit, mukaan lukien flukonatsoli, liittyvät QT-ajan pidentymiseen EKG:ssa. Erittäin harvoin QT-ajan pidentymistä ja torsades de pointes -tapauksia on raportoitu lääkkeen käytön yhteydessä. Sellaiset raportit koskivat potilaita, joilla oli vakava sairaus, johon liittyi monien riskitekijöiden yhdistelmä, kuten rakenteellinen sydänsairaus, elektrolyyttihäiriöt ja muiden QT-väliin vaikuttavien lääkkeiden samanaikainen käyttö.

Lääkettä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on riski saada rytmihäiriöitä. Samanaikainen käyttö QTc-aikaa pidentävien ja sytokromi P450 CYP3A4-entsyymin kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista.

Halofantriini. Halofantriini on CYP3A4-entsyymin substraatti ja pidentää erval QTc käytettäessä suositeltuja terapeuttisia annoksia. Halofantriinin ja flukonatsolin samanaikaista käyttöä ei suositella.

Dermatologiset reaktiot. Flukonatsolin käytön yhteydessä on harvoin raportoitu eksfoliatiivisten ihoreaktioiden, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymän ja toksisen epidermaalisen nekrolyysin, kehittymistä. AIDS-potilaat kehittävät todennäköisemmin vakavia ihoreaktioita monien lääkkeiden käytön yhteydessä. Jos potilaalle, jolla on pinnallinen sieni-infektio, kehittyy ihottuma, joka voi liittyä flukonatsolin käyttöön, lääkkeen jatkokäyttö on lopetettava. Jos potilaalle, jolla on invasiivinen/systeeminen sieni-infektio, kehittyy ihottumaa, hänen tilaansa on seurattava huolellisesti, ja jos ilmenee rakkuloita tai erythema multiforme, flukonatsolihoito on lopetettava.

Yliherkkyys. Harvoissa tapauksissa on raportoitu anafylaktisia reaktioita.

Sytokromi P450. Flukonatsoli on voimakas CYP2C9-entsyymin estäjä ja kohtalainen CYP3A4-entsyymin estäjä. Flukonatsoli on myös CYP2C19-entsyymin estäjä. Flukonatsolia ja lääkkeitä, joilla on kapea terapeuttinen ikkuna ja jotka metaboloituvat CYP2C9:n, CYP2C19:n ja CYP3A4:n mukana, tilaa on seurattava .

Terfenadiini. Potilaan tilaa on seurattava huolellisesti, kun terfenadiinia ja flukonatsolia käytetään alle 400 mg:n vuorokausiannoksina. ki.

Apuaineet. Valmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Flukonatsolin kerta- tai toistuvasta käytöstä tavanomaisina annoksina (< 200 mg/vrk) useille sadoille raskaana oleville naisille ensimmäisen raskauskolmanneksen aikana saadut tiedot eivät osoittaneet lisääntynyttä haittavaikutusten riskiä sikiölle.

Lukuisia synnynnäisiä epämuodostumia on raportoitu vastasyntyneillä (mukaan lukien brakykefalia, pinnan dysplasia, liiallinen anteriorisen fontanelin suureneminen, lonkan epämuodostuma, brakioradiaalinen synostoosi), joiden äitejä on hoidettu suurilla flukonatsoliannoksilla (400–800 mg/vrk) vähintään kolmen kuukauden ajan. kokkidioidomykoosin hoitoon. Flukonatsolin käytön ja näiden tapausten välistä yhteyttä ei ole määritetty.

Flukonatsolin eläintutkimukset ovat osoittaneet lisääntymistoksisuutta.

Säännöllisiä flukonatsoliannoksia ja lyhyitä flukonatsolihoitojaksoja ei tule käyttää raskauden aikana, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Älä käytä suuria flukonatsoliannoksia ja/tai pitkiä flukonatsolikuureja raskauden aikana, paitsi mahdollisesti hengenvaarallisten infektioiden hoitoon.

Flukonatsoli tunkeutuu sisään rintamaitoon ja saavuttaa alhaisemman pitoisuuden kuin veriplasmassa. Imetystä voidaan jatkaa tavallisen flukonatsolin kerta-annoksen jälkeen, joka on enintään 200 mg.

Imetystä ei suositella käytettäessä toistuvasti flukonatsolia tai suuria flukonatsoliannoksia.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Flukonatsolin vaikutuksesta kykyyn ajaa ajoneuvoja tai käyttää muita mekanismeja ei ole tehty tutkimuksia. Potilaita tulee kertoa mahdollisesta huimauksen tai kouristuksen kehittymisestä lääkettä käytettäessä. Tällaisten oireiden kehittyessä ei ole suositeltavaa ajaa ajoneuvoja tai työskennellä muiden mekanismien kanssa.

Annostelu ja hallinnointi

Flukonatsolin päivittäinen annos riippuu sieni-infektion tyypistä ja vakavuudesta. Useimmissa emättimen kandidiaasitapauksissa lääkkeen kertakäyttö riittää.

Jos lääkkeen toistuva käyttö on välttämätöntä, infektioiden hoitoa tulee jatkaa, kunnes sieni-infektion aktiivisuuden kliiniset ja laboratoriooireet häviävät. Riittämätön hoidon kesto voi johtaa aktiivisen infektioprosessin uudelleen käynnistymiseen.

Lääke annetaan suun kautta tai suonensisäisesti infuusiona. Lääkkeen käyttötapa riippuu potilaan kliinisestä tilasta. Vuorokausiannosta ei tarvitse muuttaa, kun sen ottotapaa muutetaan. vaihda oraalisesta suonensisäiseksi ja päinvastoin.

Tabletit tulee niellä kokonaisina. Lääkkeen ottaminen ei riipu ruokailusta.

Aikuiset.

Kryptokokoosi.

- Kryptokokin aiheuttaman aivokalvontulehduksen hoito: kyllästysannos on 400 mg ensimmäisenä päivänä.

Ylläpitoannos - 200 - 400 mg / vrk. Hoidon kesto on yleensä vähintään

6-8 viikkoa. Henkeä uhkaavissa infektioissa vuorokausiannos voidaan nostaa 800 mg:aan.

  • Ylläpitohoito kryptokokkimeningiitin uusiutumisen estämiseksi potilailla, joilla on suuri riski sairastua siihen: suositeltu annos on 200 mg/vrk rajoittamattoman ajan.

Kokcidioidoosi. Suositeltu annos on 200-400 mg/vrk. Hoidon kesto on 11-24 kuukautta tai pidempi potilaan tilasta riippuen. Tiettyjen infektiomuotojen hoidossa, erityisesti aivokalvontulehduksen hoidossa, 800 mg:n vuorokausiannos voi olla sopiva.

Invasiivinen kandidoosi . Kyllästysannos on 800 mg ensimmäisenä päivänä. Ylläpitoannos - 400 mg / vrk. Yleisesti suositeltu kandidemiahoidon kesto on 2 viikkoa ensimmäisten negatiivisten veriviljelytulosten ja kandidemian merkkien ja oireiden häviämisen jälkeen.

Limakalvon kandidoosi .

  • Suunnielun kandidoosi: kyllästysannos on 200-400 mg ensimmäisenä päivänä, ylläpitoannos on 10 Diflucan hinta 0-200 mg/vrk. Hoidon kesto on 7-21 päivää (kunnes remissio saavutetaan), mutta sitä voidaan pidentää potilailla, joilla on vaikea immuunivajavuus.
  • Ruokatorven kandidoosi: Kyllästysannos on 200-400 mg ensimmäisenä päivänä, ylläpitoannos on 100-200 mg/vrk. Hoidon kesto on 14-30 päivää (kunnes remissio saavutetaan), mutta sitä voidaan pidentää potilailla, joilla on vaikea immuunipuutos.
  • Candiduria: Suositeltu annos on 200-400 mg/vrk 7-21 päivän ajan. Potilailla, joilla on vaikea immuunivajavuus, hoidon kestoa voidaan pidentää.
  • Krooninen atrofinen kandidoosi: Suositeltu annos on 50 mg/vrk

    14 päivää.

  • Ihon ja limakalvojen krooninen kandidoosi: suositeltu annos on

    50-100 mg/vrk. Hoidon kesto on enintään 28 päivää, mutta sitä voidaan pidentää infektion vakavuudesta ja tyypistä tai heikentyneestä vastustuskyvystä riippuen.

Limakalvon kandidiaasin uusiutumisen ehkäisy HIV-potilailla, joilla on suuri riski saada se.

  • Suunnielun kandidiaasi, ruokatorven kandidiaasi: Suositeltu annos on 100-200 mg/vrk tai 200 mg 3 kertaa viikossa. Hoidon kesto on rajoittamaton immuunipuutospotilailla.

Kandidaattisten infektioiden ehkäisy potilailla, joilla on pitkittynyt neutropenia .

Suositeltu annos on 200 &md tuhka; 400 mg. Hoito tulee aloittaa muutama päivä ennen odotettua neutropenian kehittymistä ja jatkaa 7 päivää sen jälkeen, kun neutrofiilien määrä on lisääntynyt yli 1000/mm 3 .

Sukuelinten kandidoosi.

  • Akuutti emättimen kandidoosi, kandidiaalinen balaniitti: suositeltu annos on 150 mg kerran.

    - Toistuvan emättimen kandidiaasin hoito ja ehkäisy (4 tapausta tai enemmän vuodessa): suositeltu annos on 150 mg kerran 3 päivässä. Yhteensä 3 annosta tulee levittää (1. päivä,

    4. ja 7. päivä). Sen jälkeen 150 mg:n ylläpitoannosta tulee käyttää kerran viikossa 6 kuukauden ajan.

Dermatomykoosi.

- jalkojen mykoosi, sileän ihon mykoosi, nivussilsa, ihon kandidoosi: suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa tai 50 mg kerran päivässä. Hoidon kesto on 2-4 viikkoa. Jalka-urheilijan hoito voi kestää jopa 6 viikkoa.

  • versicolor versicolor: suositeltu annos on 300-400 mg kerran viikossa

    1-3 viikkoa tai 50 mg päivässä 2-4 viikon ajan.

  • Dermatofyyttinen onykomykoosi: Suositeltu annos on 150 mg kerran viikossa. Hoitoa tulee jatkaa, kunnes terve kynsi kasvaa tartunnan saaneen kynnen sijaan. Terveet kynnet ja isot varpaat kasvavat takaisin, mikä on yleensä välttämätöntä

    3 - 6 kuukautta ja 6 - 12 kuukautta. Kuitenkin kasvuvauhti Potilaiden ikä voi vaihdella ja riippua iästä. Pitkäaikaisten kroonisten infektioiden onnistuneen hoidon jälkeen kynnen muoto jää toisinaan muuttuneeksi.

Lapset.

Lääkettä on yleensä mahdollista käyttää 5 vuoden iästä alkaen.

Päivittäistä enimmäisannosta 400 mg ei saa ylittää.

Kuten aikuisten vastaavissa infektioissa, hoidon kesto riippuu kliinisestä ja mykologisesta vasteesta. Flukonatsolia käytetään kerran päivässä.

Lääkkeen annostus lapsille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, on annettu alla.

Flukonatsolin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla lapsilla.

Yli 12-vuotiaat lapset.

Ruumiinpainosta ja murrosiän kehityksestä riippuen lääkärin tulee arvioida, mikä lääkeannos (aikuisille tai lapsille) on optimaalinen potilaalle. Flukonatsolin puhdistuma on suurempi lapsilla kuin aikuisilla. 100, 200 ja 400 mg:n annosten käyttö aikuisilla ja 3, 6 ja 12 mg/kg:n annoksilla lapsilla johtaa vertailukelpoiseen systeemiseen altistukseen.

Lääkkeen tehoa ja turvallisuutta sukuelinten kandidiaasin hoidossa lapsilla ei ole varmistettu huolimatta kattavista tiedoista lääkkeen käytöstä lapsilla. Jos on kiireellinen tarve käyttää lääkettä nuorilla (12 -

17 vuotta), tulee käyttää tavallisia aikuisten annoksia.

Lapset 5-11 vuotta.

Limakalvojen kandidiaasi: aloitusannos on 6 mg / kg / vrk, ylläpitoannos on

3 mg/kg/vrk ja. Aloitusannos voidaan käyttää ensimmäisenä päivänä tasapainopitoisuuden saavuttamiseksi nopeammin.

Invasiivinen kandidiaasi, kryptokokkimeningiitti: annos on 6-12 mg / kg / vrk sairauden vakavuudesta riippuen.

Ylläpitohoito kryptokokkimeningiitin uusiutumisen estämiseksi lapsilla, joilla on suuri riski sairastua: annos on 6 mg/kg/vrk sairauden vakavuudesta riippuen.

Kandidaasin ehkäisy potilailla, joilla on immuunivajavuus: annos on 3-12 mg/kg/vrk indusoidun neutropenian vakavuudesta ja kestosta riippuen (ks. annokset aikuisille).

Iäkkäät potilaat.

Annos on valittava munuaisten toiminnan tilan mukaan (ks. alla).

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Kertakäyttöisellä flukonatsolin annosta ei tarvitse muuttaa. Potilailla (mukaan lukien lapset), joilla on munuaisten vajaatoiminta, jos lääkkeen toistuva käyttö on välttämätöntä ensimmäisenä hoitopäivänä, aloitusannos on 50-400 mg käyttöaiheista riippuen. Sen jälkeen vuorokausiannos (aiheesta riippuen) lasketaan seuraavan taulukon mukaisesti:

;"> 50
Kreatiniinipuhdistuma (ml/min) Prosenttiosuus suositellusta annoksesta
100%
≤ 50 (ilman dialyysiä) viisikymmentä%
Säännöllinen dialyysi 100% jokaisen dialyysin jälkeen

Säännöllisesti dialyysihoitoa saavien potilaiden tulee saada 100% suositellusta annoksesta jokaisen dialyysin jälkeen. Päivänä, jona dialyysihoitoa ei suoriteta, potilaan tulee saada kreatiniinipuhdistuman mukaan sovitettu annos.

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta.

Flukonatsolia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta, koska tiedot flukonatsolin käytöstä tälle potilasryhmälle eivät riitä.

Lapset.

Voit käyttää lääkettä 5-vuotiaasta alkaen.

Yliannostus

Flukonatsolin yliannostuksista on raportoitu; raportoitu samanaikaisesti hallusinaatioista ja vainoharhaisesta käyttäytymisestä.

Yliannostustapauksissa on suoritettava oireenmukaista tukihoitoa ja tarvittaessa mahahuuhtelu.

Flukonatsoli erittyy suurelta osin virtsaan; pakotettu diureesi voi nopeuttaa lääkkeen erittymistä. 3 tuntia kestävä hemodialyysihoito vähentää flukonatsolin pitoisuutta veriplasmassa noin 50%.

Haittavaikutukset

Verestä ja lymfaattisesta järjestelmästä : anemia, agranulosytoosi, leukopenia, neutropenia, trombosytopenia.

Immuunijärjestelmästä : anafylaksia.

Aineenvaihdunta- ja ravitsemushäiriöt : ruokahaluttomuus, hypertriglyseridemia, hyperkolesterolemia, hypokalemia.

Psyyken puolelta : unettomuus, uneliaisuus.

Hermosto : päänsärky, kouristukset, huimaus, parestesia, makuaistin häiriö, vapina.

Kuulo- ja vestibulaarilaitteen puolelta : huimaus.

Sydämen puolelta : "pirouette"-tyyppinen paroksismaalinen kammiotakykardia, QT-ajan pidentyminen.

Ruoansulatuskanavasta : vatsakipu, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, ummetus, dyspepsia, ilmavaivat, suun kuivuminen.

Maksa-sappijärjestelmästä : kohonneet alaniiniaminotransferaasin (ALT), aspartaattiaminotransferaasin (AST), alkalisen fosfataasin, kolestaasi, keltaisuus, kohonneet bilirubiinitasot, maksan vajaatoiminta, maksasolunekroosi, hepatiitti, maksasoluvauriot.

Ihosta ja ihonalaisesta kudoksesta : ihottuma, kutina, lääkkeiden aiheuttama ihotulehdus (mukaan lukien kiinteän lääkkeen aiheuttama ihottuma), nokkosihottuma, lisääntynyt hikoilu, toksinen epidermaalinen nekrolyysi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä, akuutti yleistynyt eksantematoottinen pustuloosi, eksfoliatiivinen ihotulehdus, angioedeema, ihon turvotus kasvot, hiustenlähtö.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä ja sidekudoksesta : myalgia.

Yleiset häiriöt ja reaktiot pistoskohdassa /em>: väsymys, huonovointisuus, voimattomuus, kuume.

Lapset.

Lapsilla tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa haittavaikutusten ja poikkeavien laboratoriotulosten esiintyvyys ja luonne ovat verrattavissa aikuisten kokeisiin.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Alkuperäisessä pakkauksessa enintään 30 ºC:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 tablettia, joiden annos on 50 mg ja 100 mg läpipainopakkauksessa; 1 läpipainopakkaus pahvipakkauksessa.

10 tablettia, joiden annos on 50 mg ja 100 mg läpipainopakkauksessa; 100 läpipainopakkausta pahvilaatikossa.

1 tabletti, jonka annos on 150 mg läpipainopakkauksessa; 2 läpipainopakkausta pahvipakkauksessa.

2 tablettia, joiden annos on 150 mg läpipainopakkauksessa; 1 läpipainopakkaus pahvipakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

PJSC "Teknologi".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite