Osta Naltreksoni Ilman Reseptiä

Ostaa Nitroglycerin (Nitroglyseriini) Online

Koostumus :

vaikuttava ainesosa: 1 sublingvaalinen tabletti sisältää nitroglyseriiniä 2% laktoosista nitroglyseriininä 0,5 mg;

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, esigelatinoitu tärkkelys, mikrokiteinen selluloosa, kroskarmelloosinatrium, kalsiumstearaatti.

Annosmuoto

Sublingvaaliset tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet : yksikerroksiset, pyöreät tabletit, joissa on tasainen ylä- ja alapinta, joiden reunat ovat viistetyt, viivat, valkoiset tai valkoiset kermanvärisillä sävyillä. Tablettien pinnalla marmorointi laskee. Suhteellisen homogeeninen rakenne näkyy murtuman kohdalla suurennuslasin alla.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Kardiologiassa käytettävät vasodilataattorit. orgaaniset nitraatit.

ATX-koodi C01D A02.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Nitroglyseriini on perifeerinen verisuonia laajentava aine, jolla on vallitseva vaikutus perifeerisiin verisuoniin.

Nitroglyseriini vaikuttaa suoraan pääasiassa laskimo- ja valtimosuonien sileisiin lihaksiin nitraattireseptorin kautta, joka sijaitsee verisuonen seinämän sileässä lihaskalvossa. Nitroglyseriini sileässä lihaksessa muuttuu entsymaattisesti typpioksidiksi (NO), joka stimuloi liukoista guanylaattisyklaasia, joka on vastuussa syklisen guanosiini-3'5'-monofosfaatin (cGMP) muodostumisesta, joka on rentoutumisen välittäjä.

Vaikuttaa verisuonten sävyn keskussäätelyprosesseihin ja sydämen toimintaan. Se edistää katekoliamiinien vapautumista aivoissa ja sydämessä, mikä johtaa sympaattisen ja vasomotorisen sävyn keskeiseen estoon, epäsuoraan sympatomimeettiseen vaikutukseen sydänlihakseen ja troponiini-tropomyosiinikompleksin konformaation muutokseen. Nitroglyseriinin sydämen ja perifeeristen verisuonten vaikutuksen luonne ja voimakkuus riippuu keskus- ja ääreisprosessien vuorovaikutuksesta. Sepelvaltimoiden vasokonstriktorirefleksien tukahduttaminen, joka on seurausta kipuimpulssien keskeisestä estymisestä, edistää angina pectoriksen kipukohtausten lievitys. Nitroglyseriinin anginaalinen vaikutus johtuu normalisoivasta vaikutuksesta elektrolyyttiaineenvaihduntaan ja sydänlihaksen energiaan, nimittäin: hengitysketjun avainindikaattoreihin - nikotiiniamidikoentsyymien hapettuneiden ja pelkistettyjen muotojen suhteeseen, NAD-riippuvaisten dehydrogenaasien aktiivisuuteen. Vaikuttaa sydämen toimintaan ja systeemiseen hemodynamiikkaan. Nitroglyseriinin vaikutuksesta retrogradinen verenvirtaus lisääntyy johtuen toimivien vakuuksien laajenemisesta ja lisääntymisestä. Epäsuora sympatomimeettinen vaikutus sekä syklisen AMP:n kertyminen sydänlihakseen johtavat sen supistumisen lisääntymiseen. Lisäksi typpioksidi estää tehokkaasti sekä verihiutaleiden aggregaatiota että adheesiota. Perifeerisen resistenssin lasku ja laskimoiden palautumisen väheneminen ovat vaikutuksia, jotka liittyvät verisuonten sileiden lihasten S3-relaksaatioon, sydämen esi- ja jälkikuormituksen vähenemiseen. Suonten laajeneminen johtaa sydämeen syötetyn veren määrän vähenemiseen, esikuormituksen Nitrostat Suomi vähenemiseen ja valtimoiden laajeneminen johtaa perifeerisen kokonaisvastuksen ja jälkikuormituksen vähenemiseen, mikä lopulta ilmenee helpottavana sydämen toimintaa ja parantaa sepelvaltimoverenkiertoa.

Sydänlihaksen verenkierto jakautuu uudelleen iskemian fokuksen hyväksi, sydänlihaksen ionotrooppinen toiminta tehostuu. Vasemman kammion loppudiastolinen paine ja sydämen koko pienenevät, mikä parantaa iskemialle alttiimpien subendokar-iskemian verenkiertoa. sydänlihaksen valintaosa. Ääreislaskimo- ja valtimovastuksen heikkeneminen ja sydämen veren täyttämisen paine auttaa vähentämään vasemman kammion energiakustannuksia ja sydänlihaksen hapen tarvetta. Paine keuhkokapillaareissa laskee, mikä johtaa nitroglyseriinin määräämiseen sydäninfarktissa, jossa on keuhkoödeemaa, sekä sydämen vajaatoiminnassa. Sydänlihaksen yksittäisten osien iskeemisen hypokinesian yhteydessä sen supistuvuus palautuu. Aivokalvon verisuonet laajenevat, sisäelinten verisuonet Nitrostat hinta kapenevat, paine keuhkovaltimojärjestelmässä laskee verisuonten laajenemisen ja nitroglyseriinin systeemisen vaikutuksen vuoksi. Nitroglyseriini rentouttaa keuhkoputkien, sappiteiden, ruoansulatuskanavan ja virtsateiden sileitä lihaksia. Kokeellinen tutkimus ei paljastanut teratogeenistä tai toksista vaikutusta alkioon.

Farmakokinetiikka .

Kielen alle levittämisen jälkeen vaikutus ilmenee 0,5–2 minuutissa; 75% potilaista huomaa paranemisen ensimmäisten 3 minuutin aikana ja 15% 4-15 minuutin kuluessa.

Sublingvaalisesti otettu nitroglyseriini imeytyy limakalvoon ja pääosin systeemiseen verenkiertoon. Imeytyi 60-75% otosta. 2-4 minuutin kuluttua annosta saavutetaan maksimipitoisuus veriplasmassa - 2,3 μg / l, ennen 8 minuuttia - se laskee 50% ja 20 minuutin kuluttua nitroglyseriiniä ei juuri havaita veressä. Nopeasti metaboloituu maksa. Moniarvoisten alkoholien nitroesterit denitraattuvat nopeasti. Denitroidut metaboliitit, kuten 1,2- ja 3,4-dinitraatti, ovat vähemmän aktiivisia ja niillä on pidempi puoliintumisaika kuin nitroglyseriinillä. Nitroglyseriinin puoliintumisaika on lähes 30 minuuttia. Nitroryhmien pilkkoutuminen tapahtuu peräkkäin sekä epäorgaanisten nitriittien että nitraattien muodostumisen kautta. Alkoholeja, aldehydejä ja orgaanisia happoja muodostuu nitroesterimolekyylin orgaanisesta osasta. 4 tuntia lääkkeen levittämisen jälkeen nitroestereitä (alkutuote) ei juurikaan määritetä. Aktiivisimmin metaboloituu maksassa, munuaisissa ja veressä. Nitroesterit pilkkoutuvat kahdella tavalla: glutationiriippuvaisen reduktaasin avulla, joka sijaitsee pääasiassa hepatosyyttien liukoisessa fraktiossa, ja entsyymin avulla, joka ei vaadi pelkistettyä glutationia. Lääke metaboloituu ensisijaisesti arteriovenoosisessa verisuonikerroksessa, diffundoituu sileälihassoluihin, joissa se muuttuu typpioksidiksi. Pieni osa lääkkeestä, pääasiassa glutationi-S-reduktaasin vaikutuksesta, biotransformoituu maksassa di-, mononitraateiksi ja glyseroliksi. Suun kautta otettuna suurin osa lääkkeestä metaboloituu maksassa (ensikierrosvaikutus). Merkittävä osa dinitraatista ja mononitraatista muodostaa konjunktiota glukuronihapon kanssa. Nitroglyseriinin metaboliittien erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, osa metaboliiteista erittyy keuhkojen kautta uloshengitetyn ilman mukana. . Nitroglyseriinin kokonaispuhdistuma on 25-30 litraa. Puoliintumisaika on 4-5 minuuttia. Metaboliittien puoliintumisaika on 4 tuntia.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Angina pectoris (rintakipukohtausten lievitykseen ja lyhytaikaiseen ennaltaehkäisyyn).

Vasta-aiheet

Yliherkkyys nitraateille ja lääkkeen apukomponenteille aivoiskemia, verenvuoto, aivoverenvuoto, kohonnut kallonsisäinen paine, äskettäinen päävamma, bradykardia (alle 50 lyöntiä/min), valtimohypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg), sokki, kollapsi, hypertrofinen obstruktiivinen kardiomyopatia, aorttastenoosi, sairaudet, joihin liittyy vasemman kammion täyttöpaineen lasku (akuutti sydäninfarkti, eristetty mitraalisen ahtauma, constriktiivinen perikardiitti), sydämen tamponadi, toksinen keuhkopöhö, kulmaglaukooma ja korkea silmänsisäinen paine, samanaikaisesti fosfodiesteraasi-5:n estäjät (PDE-5) (sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili),

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Samanaikainen käyttö muiden verisuonia laajentavien lääkkeiden, verenpainelääkkeiden, ACE:n estäjien, hitaiden kalsiumkanavan salpaajien, diureettien, trisyklisten masennuslääkkeiden, MAO-estäjien, etanolin ja etanolin kanssa L:tä sisältävät lääkkeet, beetasalpaajat, prokaiiniamidit, kinidiini, novokainamidi lisäävät nitroglyseriinin verenpainetta alentavaa vaikutusta.

Fosfodiesteraasi-inhibiittorit (sildenafiili, tadalafiili, vardenafiili) - nitroglyseriinin samanaikainen käyttö näiden lääkkeiden kanssa on vasta-aiheista, koska on olemassa hallitsemattoman valtimoverenpaineen, hengenvaarallisten kardiovaskulaaristen komplikaatioiden vaara.

Atropiini ja muut lääkkeet, jotka paljastavat M-antikolinergisen vaikutuksen, voivat vähentää nitroglyseriinin vaikutusta lääkkeen erittymisen ja biologisen hyötyosuuden vähenemisen vuoksi.

Käyttö dihydroergotamiinin kanssa voi johtaa sen pitoisuuden nousuun veriplasmassa ja verenpaineen nousuun (dihydroergotamiinin biologisen hyötyosuuden lisääntymisen vuoksi).

Samanaikaisessa käytössä hepariinin kanssa on mahdollista, että jälkimmäisen antikoagulanttivaikutus heikkenee (lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen veren hyytymisen merkittävä väheneminen on mahdollista, mikä saattaa edellyttää hepariiniannoksen pienentämistä).

Fenobarbitaali aktivoi nitraattien metaboliaa maksassa. Alfaagonistit, histamiini, pituitriini, kortikosteroidit, keskushermostoa stimulantit, mehiläismyrkky, käärmeen myrkky, auringonvalo vähentävät nitroglyseriinin anginaalista vaikutusta. Salisylaatit lisäävät nitroglyseriinin määrää veressä, barbituraatit kiihdyttävät sen aineenvaihduntaa. Sulfhydryyliryhmien luovuttajat (kaptopriili, asetyylikysteiini, unitioli) palauttavat heikentyneen herkkyyden nitroglyseriinille.

Sovelluksen ominaisuudet

Lääkettä on otettava varoen, vertaamalla riskejä ja hyötyjä seuraaviin: hallitsematon hypovolemia, sydämen vajaatoiminta, jolla on normaali tai matala keuhkovaltimon paine, vaikea anemia, kilpirauhasen liikatoiminta, vaikea munuaisten ja/tai maksan vajaatoiminta (riski kehittyvä methemoglobinemia).

Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on vaikea aivojen ateroskleroosi, ja iäkkäille potilaille. Hoidon aikana alkoholia ei sallita; kylvyt, saunat, kuumat suihkut ovat vasta-aiheisia.

Tablettia ei saa pureskella, koska ylimäärä vaikuttavaa ainetta voi päästä systeemiseen verenkiertoon suuontelon limakalvon kautta.

Nitroglyseriiniin, samoin kuin muihin orgaanisiin nitraatteihin, usein käytettäessä voi kehittyä riippuvuus (toleranssi), mikä vaatii annoksen lisäämistä. Nitroglyseriinin pitkäaikaisessa käytössä toleranssin estämiseksi suositellaan lääkkeen ajoittaista antoa päivän aikana (10-12 tunnin välein) tai kalsiumantagonistien, ACE-estäjien tai diureettien samanaikaista antoa. Tarvittaessa toleranssin kehittyessä on joskus tarpeen peruuttaa väliaikaisesti nitroglyseriinin käyttö (useita päiviä) ja korvata se muiden farmakoterapeuttisten ryhmien antianginaalisilla aineilla.

Ennen kuin käytät lääkettä ensimmäistä kertaa, sinun tulee neuvotella lääkärisi kanssa!

Muista kertoa lääkärille aiemmasta reaktiosta vastaanottoon. huumeita tässä ryhmässä.

Nitroglyseriiniä käytettäessä verenpaineen merkittävä lasku ja huimauksen ilmaantuminen ovat mahdollisia äkillisen siirtymisen pystysuoraan asentoon makuu- tai istuma-asennosta; kun käytät alkoholia, kun harjoittelet kuumalla säällä.

Jos näön hämärtyminen tai suun kuivuminen jatkuu tai ovat vakavia, hoito on lopetettava.

Päänsäryn vakavuutta lääkkeen käytön aikana voidaan vähentää vähentämällä sen annosta ja/tai ottamalla samanaikaisesti Validol-valmistetta.

Methemoglobinemian kehittymisriski, joka ilmenee syanoosina ja veren värimuutoksina, kasvaa pitkäaikaisen hallitsemattoman nitroglyseriinin käytön yhteydessä, kun lääkettä otetaan suuria annoksia potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta. Methemoglobinemian kehittyessä nitroglyseriini on lopetettava kiireellisesti ja käytettävä vastalääkettä, metyylitioniniumkloridia (metyleenisinistä). Jos nitraattien lisäkäyttö on tarpeen, methemoglobiinipitoisuuden valvonta on pakollista.

Lääke sisältää laktoosia, joten potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää lääkettä.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Nitroglyseriinin käyttö raskauden tai imetyksen aikana on vasta-aiheista.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajon aikana tai muita mekanismeja.

Ajettaessa ajoneuvoja ja mekanismeja, jotka vaativat enemmän huomiota, on muistettava, että nitroglyseriinin ottaminen voi johtaa reaktionopeuden laskuun.

Annostelu ja hallinnointi

Käytä aikuisille.

Kun lääkettä määrätään ensimmäistä kertaa, on tarpeen selvittää sen vaikutus verenpaineeseen. Nitroglyseriinin käytön tehokkuutta on seurattava sykkeen ja verenpaineen perusteella.

Se on otettava välittömästi anginakohtauksen ensimmäisten oireiden ilmaantuessa.

Välittömästi kivun alkamisen jälkeen laita 1 tabletti kielen alle ja pidä suussa, kunnes se on täysin imeytynyt nielemättä. Tavallinen lääkkeen annos on 1 tabletti kielen alle. Jos antianginaalista vaikutusta ei ole 3-5 minuutin kuluessa, sinun on otettava toinen 1 tabletti nitroglyseriiniä.

Jos terapeuttista vaikutusta ei ole 2-3 tabletin ottamisen jälkeen, on tarpeen kutsua lääkäri.

Toistuvien angina pectoriksen kohtausten yhteydessä on suositeltavaa käyttää pitkäaikaisvaikutteisia lääkkeitä.

Toleranssi nitroglyseriinin sublingvaalisille muodoille kehittyy harvoin, mutta jos sitä esiintyy joillakin potilailla, lääkkeen annosta on nostettava asteittain nostamalla se 2-3 tablettiin.

Lapset.

Lääkkeen käytöstä lapsilla ei ole kokemusta, joten sen käyttöä tässä ikäryhmässä ei suositella.

Yliannostus

Oireet: verenpaineen lasku halpa Nitrostat (alle 90 mm Hg), johon liittyy ortostaattinen säätelyhäiriö, päänsärky, vaikea huimaus, pyörtyminen, sydämentykytys, pahoinvointi ja oksentelu, hengenahdistus, vaikea heikkous, uneliaisuus, kohonnut ruumiinlämpö, kuuma tunne, valtimoverenpaine, lisääntynyt hikoilu , vilunväristykset.

Käytettäessä suuria annoksia (yli 20 mcg / kg) - romahdus, huulten, kynsien tai kämmenten syanoosi, methemoglobinemia, hengenahdistus ja takypnea.

Hoito: siirrä potilas vaakasuoraan asentoon, nosta jalat, vaikeissa tapauksissa määrätä plasman korvikkeita, sympatomimeettejä, happea, methemoglobinemialla - metyleenisinisellä.

Haittavaikutukset

Keskushermoston puolelta : näön hämärtyminen, "nitraattinen" päänsärky (erityisesti hoitojakson alussa, vähenee pitkäaikaisella hoidolla), huimaus ja heikkouden tunne, ahdistuneisuus, psykoottiset reaktiot, letargia, desorientaatio .

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta : verenpaineen lasku, refleksitakykardia, harvoin (etenkin yliannostuksen Nitrostat ostaa yhteydessä) - ortostaattinen romahdus, syanoosi, methemoglobinemia, kasvojen punoitus.

Ruoansulatuskanavasta : suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu.

Immuunijärjestelmästä : allergiset reaktiot, mukaan lukien ihottumat, urtikaria, kutina, ihon punoitus, kalpeus anafylaktinen sokki.

Muut : kiihtyvyys, näön hämärtyminen, glaukooman paheneminen, hypotermia, lämmön tunne, hengitysvajaus, heikkous.

Myös yksittäisiä haittavaikutuksia raportoitiin: sepelvaltimotaudin paheneminen hypoksiasta, täydellinen salpaus, asystolia, angioedeema.

Joskus verenpaineen äkillisen laskun seurauksena angina pectoris -oireet voivat lisääntyä (paradoksaaliset "nitraattireaktiot").

Parasta ennen päiväys

2,5 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 ºC:n lämpötilassa. Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

40 sublingvaalitablettia per pakkaus; 1 säiliö per pakkaus.

Lomaluokka

Ilman reseptiä.

Valmistaja

PJSC "Teknologi".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite