Ostaa Simvastatin (Simvastatiini) ilman reseptiä

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Haittavaikutukset
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste:

vaikuttava aine: simvastatiini EF;

1 tabletti sisältää simvastatiinia EF 10 mg tai 20 mg tai 40 mg;

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, maissitärkkelys, butyylihydroksianisoli (E 320), askorbiinihappo (E 300), sitruunahappo (E 330), etanoli 96%, puhdistettu vesi, kolloidinen piidioksidi, talkki; magnesiumstearaatti;

kalvokuori: hypromelloosi, punainen rautaoksidi (E172), keltainen rautaoksidi (E172), trietyylisitraatti, titaanidioksidi (E 171), talkki, povidoni, puhdistettu vesi.

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit.

F farmaseuttiset ominaisuudet

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet:.

Simvastatin 10 Ananta: Vaaleanbeigestä tummanbeigeen, soikea, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, jakouurre toisella puolella.

Simvastatin 20 Ananta: Beigestä kellanruskeaan, soikea, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti.

Simvastatin 40 Ananta: Persikka tai punaruskea, halpa Zocor soikea, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti.

Farmakologinen ryhmä

Lipidipitoisuutta alentavat aineet, yksikomponenttinen. HMG-CoA-reduktaasin estäjät.

ATX-koodi: C10AA01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Simvastatiini, joka on inaktiivinen laktoni, hydrolysoituu maksassa annon jälkeen beetahydroksihappomuotoon, jolla on voimakas HMG-CoA-reduktaasia (3-hydroksi-3-metyyliglutaryyli-CoA-reduktaasi) estävä vaikutus. Tämä entsyymi katalysoi HMG-CoA:n muuttumista mevalonaatiksi (kolesterolin biosynteesin alkuvaihe ja nopeutta rajoittava vaihe).

Simvastatiinin on osoitettu vähentävän sekä normaalit että kohonneet LDL-kolesterolipitoisuudet. LDL muodostuu erittäin alhaisen tiheyden proteiineista (VLDL), ja sen katabolisoivat pääasiassa läheiset LDL-reseptorit. Simvastatiinin LDL-tasoa alentavan vaikutuksen mekanismi voi liittyä sekä VLDL-kolesterolin (VLDL-C) pitoisuuden laskuun että LDL-reseptorien induktioon, mikä johtaa verisolujen tuotannon vähenemiseen ja katabolian lisääntymiseen. LDL-C. Myös simvastatiinia käytettäessä apolipoproteiini B:n taso laskee merkittävästi. Lisäksi simvastatiini nostaa kohtalaisesti HDL-kolesterolitasoa ja alentaa plasman triglyseridien määrää. Näiden muutosten seurauksena kokonaiskolesterolin suhde HDL-kolesteroliin ja LDL-kolesterolin suhde HDL-kolesteroliin laskee.

Farmakokinetiikka.

Simvastatiini on inaktiivinen laktoni, joka hydrolysoituu helposti in vivo vastaavaksi beetahydroksihapoksi, joka on voimakas HMG-CoA-reduktaasin estäjä. Hydrolyysi tapahtuu pääasiassa maksassa; hydrolyysinopeus ihmisen plasmassa on hyvin alhainen.

Imeytyminen

Simvastatiini imeytyy hyvin, ja se eristetään laajasti ensimmäisen kerran maksassa. Uuttaminen maksassa riippuu veren virtauksesta maksassa. Maksa on aktiivisen muodon pääasiallinen vaikutuspaikka. On havaittu, että beeta-hydroksihapon saatavuus systeemisessä verenkierrossa simvastatiiniannoksen jälkeen on alle 5% annoksesta. Aktiivisten estäjien huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 1-2 tunnin kuluttua simvastatiinin otosta. Ruoan samanaikainen nauttiminen ei vaikuta imeytymiseen. Simvastatiinin kerta- ja toistuvien annosten farmakokinetiikka ei osoittanut lääkkeen kertymistä toistuvien annosten jälkeen.

Jakelu

Simvastatiinin ja sen aktiivisen metaboliitin sitoutuminen plasman proteiineihin on >95%.

Valinta

Simvastatiini on CYP3A4-substraatti. Simvastatiinin tärkeimmät plasmassa olevat metaboliitit ovat beetahydroksihappo ja neljä muuta aktiivista metaboliittia. Kun ihminen oli nauttinut radioaktiivista Zocor hinta simvastatiinia, 13% erittyi virtsaan ja 60% ulosteeseen 96 tunnin kuluessa. Beetahydroksihappometaboliitin annon jälkeen sen keskimääräinen puoliintumisaika oli 1,9 tuntia. Keskimäärin vain 0,3% IV-annoksesta erittyi virtsaan estäjinä.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Hyperkolesterolemia

Primaarisen hyperkolesterolemian tai sekamuotoisen dyslipidemian hoitoon ruokavalion lisänä, jos pelkkä ruokavalio ja muut lääkkeettömät hoidot (esim. kuten liikunta, laihdutus) ei riitä.

Homotsygoottisen familiaalisen hyperkolesterolemian hoito ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (esim. matalatiheyksinen lipidiafereesi) lisänä tai kun tällaiset hoidot eivät ole sopivia.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy

Sydän- ja verisuonitauteihin liittyvän sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentäminen potilailla, joilla on ateroskleroottinen sydän- ja verisuonisairaus tai diabetes mellitus, joilla on normaali tai kohonnut kolesterolitaso, muiden riskitekijöiden korjaamisen ja sydäntä suojaavan hoidon lisänä.

Vasta-aiheet

- Yliherkkyys simvastatiinille tai jollekin lääkkeen aineosalle.

- Maksasairaus akuutissa vaiheessa tai jatkuva transaminaasipitoisuuden nousu veren seerumissa, jonka etiologiaa ei tunneta.

- Vahvojen CYP3A4-estäjien (lääkkeet, jotka lisäävät AUC-arvoa noin 5-kertaisesti tai enemmän) samanaikainen käyttö (kuten itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, HIV-proteaasin estäjät (esim. nelfinaviiri), bosepreviiri, telapreviiri, erytromysiini, klaritromysiini, ja nefatsodoni).

- Gemfibrotsiilin, siklosporiinin tai danatsolin samanaikainen käyttö.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Suositukset vuorovaikutuksessa olevien aineiden mukaan on yhteenveto taulukossa

Lääkeinteraktiot, joihin liittyy lisääntynyt myopatian/rabdomyolyysin riski

Lipidejä alentavat lääkkeet, jotka voivat johtaa ja myopatian kehittymiseen

Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, kehittymisen riski kasvaa, kun niitä käytetään samanaikaisesti fibraattien kanssa. Lisäksi gemfibratsiilin kanssa on farmakokineettinen yhteisvaikutus, joka johtaa simvastatiinin plasmapitoisuuden nousuun. Kun fenofibraattia käytetään yhdessä simvastatiinin kanssa, myopatian riski ei ole suurempi kuin käytettäessä monoterapiaa jokaisella lääkkeellä erikseen. Harvinaisiin myopatian/rabdomyolyysin tapauksiin on liittynyt simvastatiinin käyttö yhdessä lipidejä modifioivien niasiiniannosten (≥ 1 g/vrk) kanssa.

Muiden lääkevalmisteiden vaikutus simvastatiiniin

Yhteisvaikutukset CYP3A4-estäjien kanssa

Simvastatiini on sytokromi P₄₅₀ 3A4 -substraatti. Voimakkaat sytokromi P₄₅₀ 3A4:n estäjät lisäävät myopatian ja rabdomyolyysin riskiä, koska HMG-CoA-reduktaasin estävän vaikutuksen pitoisuus plasmassa lisääntyy simvastatiinihoidon aikana. Tällaisia estäjiä ovat itrakonatsoli, ketokonatsoli, posakonatsoli, vorikonatsoli, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini, HIV-proteaasin estäjät (nelfinaviiri), bosepreviiri, telapreviiri ja nefatsodoni. Itrakonatsolin samanaikainen käyttö johti yli 10-kertaiseen systeemiseen altistukseen simvastatiinihapolle (aktiivinen beetahydroksihappojen kipu). Telitromysiini lisää systeemistä altistusta simvastatiinihapolle 11-kertaiseksi.

Voimakkaiden CYP3A4:n estäjien (esim. itrakonatsoli, ketokonatsoli, HIV-proteaasin estäjät (nelfinaviiri), bosepreviiri, telapreviiri, erytromysiini, klaritromysiini, telitromysiini ja nefatsodoni sekä gemfibrasiili, siklosporiini, danatsoli) samanaikainen käyttö on konsimtravastatiinitatsolia. Jos hoitoa voimakkailla CYP3A4-estäjillä ei voida välttää, simvastatiinihoito on keskeytettävä hoidon ajaksi. Simvastatiinin käytössä tiettyjen muiden vähemmän tehokkaiden CYP3A4-estäjien (flukonatsoli, verapamiili ja diltiatseemi) kanssa tulee noudattaa varovaisuutta.

Syklosporiini

Kun siklosporiinia käytetään samanaikaisesti, erityisesti suurilla simvastatiiniannoksilla, myopatian / rabdomyolyysin kehittymisen todennäköisyys kasvaa. Siten potilailla, jotka saavat samanaikaisesti siklosporiinihoitoa, simvastatiinin annos ei saa ylittää 10 mg:aa vuorokaudessa.

Danatsoli

Myopatian ja rabdomyolyysin kehittymisen riski kasvaa, kun danatsolia käytetään samanaikaisesti suurten simvastatiiniannosten kanssa.

Gemfibrotsiili

#626262; line-height: 18,2px;">Gemfibrotsiili lisää simvastatiinihapon AUC-arvoa 1,9-kertaisesti estämällä glukuronidaatiokaskadin.

Amiodaroni

Myopatian ja akuutin luustolihasnekroosin riski kasvaa, kun amiodaronia käytetään samanaikaisesti suurempien simvastatiiniannosten kanssa. Simvastatiinin annos ei saa ylittää 20 mg potilailla, jotka saavat lääkettä samanaikaisesti amiodaronin kanssa.

verapamiili

Myopatian ja rabdomyolyysin riski kasvaa, kun verapamiilia annetaan samanaikaisesti simvastatiinin 40 mg tai 80 mg kanssa. Simvastatiinin annos ei saa ylittää 20 mg potilailla, jotka saavat lääkettä samanaikaisesti verapamiilin kanssa.

Diltiazem

Myopatian ja rabdomyolyysin riski kasvaa, kun diltiatseemia annetaan samanaikaisesti simvastatiinin 80 mg:n kanssa. Simvastatiinin annos ei saa ylittää 20 mg potilailla, jotka saavat lääkettä samanaikaisesti diltiatseemin kanssa.

Amlodipiini

Potilailla, jotka ottivat amlodipiinia samanaikaisesti simvastatiinin 80 mg:n kanssa, oli lisääntynyt myopatian kehittymisen riski. Simvastatiinin annos ei saa ylittää 20 mg potilaalla ov saa lääkettä samanaikaisesti amlodipiinin kanssa.

Niasiini

Harvinaisiin myopatian/rabdomyolyysin tapauksiin on liittynyt samanaikaisia lipidejä muuntavia annoksia (≥ 1 g/vrk) niasiinia (nikotiinihappoa). Farmakokineettisessä tutkimuksessa 2 g:n kerta-annos hitaasti vapauttavaa nikotiinihappoa annettiin samanaikaisesti 20 mg:n simvastatiinin kanssa simvastatiinin ja simvastatiinihapon AUC:ssa ja plasman simvastatiinihapon_Cmax-arvossa .

Fusidiinihappo

Myopatian kehittymisriski voi lisääntyä, jos fusidiinihappoa käytetään samanaikaisesti statiinien, mukaan lukien simvastatiinin, kanssa. Fusidiinihappoa ja simvastatiinia käyttäviä potilaita tulee seurata huolellisesti, kun se osoittautuu tarpeelliseksi.

Greippimehu

Greippimehu estää sytokromi P₄₅₀ 3A4:ää. Suurien määrien (yli 1 litra päivässä) greippimehua ja simvastatiinia samanaikainen nauttiminen johti 7-kertaiseen systeemisen simvastatiinihapon altistumisen lisääntymiseen. Greippimehun käyttöä simvastatiinihoidon aikana tulee välttää.

Kolkisiini

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla on raportoitu myopatiaa ja rabdomyolyysiä kolkisiinin ja simvastatiinin käytön aikana. Tätä yhdistelmää käyttävien potilaiden tilan huolellista kliinistä seurantaa suositellaan.

Rifampisiini

Koska rifampisiini on voimakas CYP3A4-stimulantti, potilaat, jotka saavat pitkäaikaista rifampisiinihoitoa (esim. tuberkuloosin hoidossa), voivat menettää simvastatiinin tehon.

Simvastatiinin vaikutus muiden lääkevalmisteiden farmakokinetiikkaan

Simvastatiinilla ei ole sytokromi P₄₅₀ 3A4:ää estävää vaikutusta. Siksi simvastatiinin ei odoteta vaikuttavan sytokromi P₄₅₀ 3A4:n metaboloimien aineiden pitoisuuksiin plasmassa.

Oraaliset antikoagulantit

Kumariiniantikoagulantteja käyttävien potilaiden protrombiiniaika tulee mitata ennen simvastatiinihoidon aloittamista ja riittävän usein hoidon alussa sen varmistamiseksi, ettei protrombiiniajassa ole tapahtunut merkittävää muutosta. Kun vakaa taso on saavutettu protrombiiniaikaa, sen lisäseuranta tulee suorittaa sellaisin väliajoin, joita yleensä suositellaan potilaille, jotka saavat hoitoa kumariiniantikoagulantteilla. Kun annosta muutetaan tai simvastatiinin käyttö lopetetaan, on myös tarpeen seurata protrombiiniaikaa. Simvastatiinihoitoon ei liity verenvuotoa tai muutoksia protrombiiniajassa potilailla, jotka eivät käytä antikoagulantteja.

Sovelluksen ominaisuudet.

Myopatia / rabdomyolyysi

Simvastatiini, kuten muutkin HMG-CoA-reduktaasin estäjät, voi aiheuttaa myopatiaa, joka ilmenee lihaskivuna, -arkuuden tai -heikkouden muodossa ja johon liittyy kreatiniinifosfokinaasiaktiivisuuden lisääntyminen yli 10 kertaa normaalin ylärajan (ULN) yläpuolelle. . Myopatia ilmenee joskus rabdomyolyysinä, johon liittyy myoglobinuriasta johtuva akuutti munuaisten vajaatoiminta tai ei, ja se on hyvin harvoin kuolemaan johtava. Myopatian kehittymisriski kasvaa, kun HMG-CoA-reduktaasin estoaktiivisuus plasmassa on korkea.

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa, myopatian/rabdomyolyysin riski on annoksesta riippuvainen. Saatavilla olevien tietojen mukaan myopatian ilmaantuvuus on noin 0,03, 0,08 ja 0,61% annoksilla 20, 40 ja 80 mg/vrk.

Aurinko Entisille potilaille, jotka aloittavat simvastatiinihoitoa tai niille, joiden simvastatiiniannosta suurennetaan, tulee kertoa myopatian riskistä ja heitä on kehotettava ilmoittamaan välittömästi selittämättömästä syystä johtuvasta lihaskivusta, arkuudesta tai heikkoudesta.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on taipumus rabdomyolyysiin. Perustason määrittämiseksi kreatiniinifosfokinaasitasot tulee mitata ennen hoidon aloittamista seuraavissa tapauksissa:

• iäkkäät potilaat (65 vuotta);
• naispotilaat;
• munuaisten vajaatoiminta ;
• hallitsematon kilpirauhasen vajaatoiminta ;
• perinnölliset lihassairaudet henkilökohtaisessa tai suvussa ;
• lihastoksisuus statiinien tai fibraattien käytön yhteydessä ;
• alkoholin väärinkäyttö.

Edellä mainituilla potilasryhmillä on huomioitava hoidon riskien ja mahdollisten hyötyjen suhde, ja myös kliinistä tarkkailua suositellaan. Jos saatavilla an Jos potilaalla on statiinien tai fibraattien aiheuttamia lihassairauksia, hoito muilla tämän luokan lääkkeillä tulee aloittaa varoen. Jos kreatiniinifosfokinaasiarvot ovat merkittävästi kohonneet lähtötasosta (> 5 x ULN), hoitoa ei pidä aloittaa.

Hoidon aikana.

Kreatiniinifosfokinaasitasot tulee mitata, jos statiinihoidon aikana ilmenee lihaskipua, -heikkoutta tai harkintaa. Hoito tulee keskeyttää, jos saadut arvot nousevat merkittävästi (> 5 × ULN) ilman voimakasta harjoittelua. Tutkimukset on toistettava 5-7 päivän kuluttua tulosten vahvistamiseksi. Jos lihasoireet ovat vakavia ja aiheuttavat päivittäistä epämukavuutta, vaikka kreatiniinifosfokinaasiarvo <5 × ULN, hoidon lopettamista tulee harkita. Jos myopatiaa epäillään jostain muusta syystä, hoito tulee keskeyttää. Jos oireet häviävät ja kreatiniinifosfokinaasitasot palautuvat normaaleiksi, lääkkeen uudelleenanto tai vaihtoehtoisten statiinien käyttö on mahdollista pieninä annoksina tarkasti seurannassa.

Myopatian ilmenemisaste oli korkeampi potilailla, joiden annos nostettiin 80 mg:aan. Säännöllinen mittaus on suositeltavaa kreatiniinifosfokinaasitasoja, koska se voi auttaa tunnistamaan subkliinisiä myopatiatapauksia. Ei kuitenkaan ole luotettavaa näyttöä siitä, että tällainen seuranta voisi estää myopatian kehittymisen.

Simvastatiinihoito tulee väliaikaisesti keskeyttää muutama päivä ennen suurta leikkausta sekä leikkauksen jälkeen.

Toimenpiteet lääkkeiden yhteisvaikutuksista johtuvan myopatian kehittymisen riskin vähentämiseksi.

Myopatian tai rabdomyolyysin riski kasvaa merkittävästi, kun simvastatiinia annetaan samanaikaisesti voimakkaiden CYP3A4:n estäjien (kuten itrakonatsolin, ketokonatsolin, erytromysiinin, klaritromysiinin, telitromysiinin, HIV-proteaasin estäjät ja nefatsodoni) sekä gemmosdatsoliporiinin, gemmosdaniporiilin ja gemsodaanien kanssa.

Myopatian ja rabdomyolyysin riski kasvaa myös, kun niitä annetaan samanaikaisesti muiden fibraattien kanssa tai kun niitä annetaan samanaikaisesti amiodaronin tai verapamiilin kanssa suurempina simvastatiiniannoksina. Riski kasvaa, kun diltiatseemia tai amlodipiinia annetaan samanaikaisesti 80 mg:n simvastatiinin kanssa. Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, kehittymisriski voi lisääntyä, jos fusidiinihappoa käytetään samanaikaisesti statiinien kanssa.

Mitä tulee CYP3A4-estäjiin, Simvastatiinin samanaikainen käyttö itrakonatsolin, ketokonatsolin, HIV-proteaasin estäjien, erytromysiinin, klaritromysiinin, telitromysiinin ja nefatsodonin kanssa on vasta-aiheista. Jos itrakonatsoli-, ketokonatsoli-, erytromysiini-, klaritromysiini- tai telitromysiinihoito on tarpeen, simvastatiinihoito on keskeytettävä hoitojakson ajaksi. Lisäksi on noudatettava varovaisuutta, kun simvastatiinia yhdistetään tiettyjen muiden vähemmän tehokkaiden CYP3A4-estäjien kanssa: siklosporiini, verapamiili, diltiatseemi.

Vältä greippimehun ja simvastatiinin samanaikaista käyttöä.

Simvastatiiniannos ei saa ylittää 10 mg vuorokaudessa potilailla, jotka saavat samanaikaisesti siklosporiinia, danatsolia tai gemfibrotsiilia. Simvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikaista käyttöä tulee välttää, elleivät odotetut hyödyt ole suuremmat kuin näiden lääkkeiden yhdistelmän lisääntynyt riski (myopatian/rabdomyolyysin kehittyminen). Simvastatiinin 10 mg vuorokaudessa yhteiskäytön hyötyjä muiden fibraattien (lukuun ottamatta fenofibraattia), siklosporiinin tai danatsolin kanssa tulee punnita huolellisesti näiden yhdistelmien mahdolliseen riskiin nähden.

Varovaisuutta tulee noudattaa määrättäessä fenofibraattia simvastatiinin kanssa, koska mikä tahansa näistä aineista voi johtaa opatii erikseen otettuna.

Simvastatiinin antoa samanaikaisesti amiodaronin tai verapamiilin kanssa yli 20 mg:n vuorokaudessa annoksina tulee välttää, elleivät hyödyt todennäköisesti ole myopatian riskiä suuremmat.

Simvastatiinin samanaikaista antamista diltiatseemin tai amlodipiinin kanssa yli 40 mg:n vuorokaudessa annoksina tulee välttää, elleivät hyödyt todennäköisesti ole suuremmat kuin myopatian riski.

Harvinaisiin myopatian/rabdomyolyysin tapauksiin on liittynyt HMG-CoA-reduktaasin estäjien ja niasiinin (nikotiinihapon) lipidejä modifioivien annosten (1 g/vrk) samanaikainen käyttö, joista kukin voi johtaa myopatian kehittymiseen erikseen otettuna. .

Lääkäreiden, jotka harkitsevat yhdistelmähoitoa simvastatiinin ja niasiinin (nikotiinihapon) lipidejä modifioivan annoksen (1 g/vrk) tai niasiinia sisältävien tuotteiden kanssa, tulee punnita mahdollisia hyötyjä ja riskejä ja seurata potilaita huolellisesti tuki- ja liikuntaelimistön oireiden varalta. , arkuus tai heikkous, erityisesti hoidon ensimmäisten kuukausien aikana, jos vähintään yhden lääkkeen annosta suurennetaan.

"> Varovaisuutta on noudatettava hoidettaessa kiinalaisia potilaita simvastatiinilla (erityisesti 40 mg:n annoksilla tai suuremmilla annoksilla) samalla kun he käyttävät niasiinia (nikotiinihappoa) lipidejä modifioivaa annosta (1 g/vrk) tai niasiinia sisältäviä valmisteita. statiinien aiheuttama myopatia on annoksesta riippuvaista, simvastatiinin 80 mg käyttöä lipidejä modifioivilla annoksilla (1 g/vrk) niasiinia (nikotiinihappoa) tai niasiinia sisältäviä valmisteita ei suositella kiinalaisten potilaiden hoidossa.

Vaikutus maksaan

Kliinisten indikaatioiden esiintyessä on suositeltavaa suorittaa maksan toiminnalliset testit ennen hoidon aloittamista ja tulevaisuudessa. Potilaille, joiden annos on titrattu 80 mg:aan, tulee tehdä ylimääräinen esititrauskoe 3 kuukautta 80 mg:n titrauksen jälkeen ja sen jälkeen säännöllisin väliajoin (esim. kuuden kuukauden välein) ensimmäisen hoitovuoden aikana. Erityistä huomiota tulee kiinnittää potilaisiin, joiden seerumin transaminaasiarvot ovat kohonneet. Tällaisilla potilailla toistuvat mittaukset on suoritettava viipymättä ja sen jälkeen useammin. Jos on todisteita transaminaasiarvojen kohoamisesta, varsinkin jos ne nousevat 3 x ULN:iin ja pysyvät jatkuvasti korkeina, simvastatiinihoito on lopetettava.

Lääkettä tulee käyttää sitä tulee käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät väärin alkoholia.

interstitiaalinen keuhkosairaus

Interstitiaalista keuhkosairautta on raportoitu joidenkin statiinien käytön yhteydessä, erityisesti pitkäaikaishoidon yhteydessä. Oireita voivat olla hengenahdistus, tuottamaton yskä ja yleisen terveydentilan heikkeneminen (heikkous, painonpudotus ja kuume). Jos potilaalle epäillään interstitiaalista keuhkosairautta, statiinihoito on lopetettava.

Valmiste sisältää laktoosia. Potilaiden, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö, ei tule käyttää tätä lääkettä.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Raskaus

Simvastatiini on vasta-aiheinen raskauden aikana.

Ateroskleroosi on krooninen prosessi, eikä lipidipitoisuutta alentavilla lääkkeillä hoidon lopettamisen pitäisi vaikuttaa merkittävästi primaarisen hyperkolesterolemian pitkäaikaisen hoidon tuloksiin. Tässä suhteessa symboli Statiineja eivät saa ottaa raskaana olevat naiset, raskaaksi tulemista yrittävät naiset tai jos heidän epäillään olevan raskaana. Simvastatin Anant -hoito tulee lopettaa koko raskauden ajaksi tai kunnes varmistetaan, että nainen ei ole raskaana.

Imetys

Ei tiedetä, erittyvätkö simvastatiini tai sen metaboliitit äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät äidinmaitoon ja koska se voi aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia, Simvastatin Ananta -valmistetta käyttävien naisten tulee pidättäytyä imettämästä.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskenneltäessä muiden mekanismien kanssa.

Ottaen huomioon haittavaikutusten, kuten huimauksen ja kouristukset, mahdollisuus, sinun tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja tai työskennellä mekanismeilla.

Annostelu ja hallinnointi

Vuorokausiannos vaihtelee 5 mg:sta 80 mg:aan kerta-annoksena suun kautta iltaisin. Annosta on tarvittaessa muutettava vähintään 4 viikon välein, kunnes saavutetaan suurin vuorokausiannos 80 mg, joka otetaan kerran vuorokaudessa illalla. 80 mg:n annosta suositellaan vain potilaille, joilla on vaikea hyperkolesterolemia ja korkea sydän- ja verisuonitautien riski. verisuonikomplikaatiot, jotka eivät saavuta hoitotavoitteita pienemmillä annoksilla, sekä tapauksissa, joissa odotettu hyöty on mahdollisia riskejä suurempi.

Hyperkolesterolemia

Potilaan tulee noudattaa tavallista kolesterolia alentavaa ruokavaliota, jota hänen on noudatettava koko simvastatiinihoidon ajan. Yleensä aloitusannos on 10-20 mg vuorokaudessa, joka otetaan kerran illalla. Potilaille, jotka tarvitsevat merkittävää LDL-kolesterolin alentamista (yli 45%), aloitusannos voi olla 20-40 mg kerran vuorokaudessa illalla. Tarvittaessa annosta säädetään edellä kuvatulla tavalla.

Homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia

Kontrolloidun kliinisen tutkimuksen tulosten perusteella suositeltu annos on 40 mg vuorokaudessa iltaisin. Tämän potilasryhmän hoitoon simvastatiinia määrätään ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (LDL-afereesin) lisänä tai silloin, kun tällaista hoitoa ei ole saatavilla.

Sydän- ja verisuonitautien ehkäisy

Simvastatiinin aloitusannos potilaille, joilla on suuri riski sairastua sepelvaltimotautiin (hyperlipidemian kanssa tai ilman), on 20–40 mg kerran vuorokaudessa iltaisin. Lääkehoito voidaan aloittaa samaan aikaan ruokavalion ja liikunnan kanssa. Tarvittaessa annosta muutetaan edellä kuvatulla tavalla.

Sopu olemassa olevaa terapiaa

Simvastatiini on tehokas monoterapiana ja myös yhdessä sappihappoja sitovien aineiden kanssa. Annos tulee ottaa yli 2 tuntia ennen sappihappojen erittymistä lisäävien lääkkeiden ottamista tai yli 4 tuntia sen jälkeen.

Potilaille, jotka käyttävät simvastatiinia samanaikaisesti fibraattien kanssa (lukuun ottamatta gemfibrotsiilia tai fenofibraattia), simvastatiinin annos ei saa ylittää 10 mg vuorokaudessa. Simvastatiinia samanaikaisesti amiodaronin, amlodipiinin, diltiatseemin tai verapamiilin kanssa käyttävien potilaiden simvastatiinin vuorokausiannos ei saa ylittää 20 mg:aa.

munuaisten vajaatoiminta

Kohtalaista munuaisten vajaatoimintaa sairastavien potilaiden annosta ei tarvitse muuttaa. Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min) on arvioitava huolellisesti, onko suositeltavaa määrätä lääkettä yli 10 mg vuorokaudessa. Jos tällainen annos katsotaan tarpeelliseksi, sitä tulee antaa varoen.

Lääkkeen käyttö iäkkäillä potilailla

Annoksen säätämistä ei tarvita.

Käyttö lapsipotilailla (10-17-vuotiaat)

Lapsille (Tanner-vaiheen II ja sitä vanhemmat pojat ja tytöt, joilla on kuukautiset alkaneet vähintään 1 vuoden ajan), 10-17-vuotiaille lapsille, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, suositeltu aloitusannos on 10 mg kerran vuorokaudessa iltaisin. Lasten tulee ennen simvastatiinihoidon aloittamista aloita tavallinen kolesterolia alentava ruokavalio, jota noudatetaan hoidon aikana.

Suositeltu vuorokausiannos Zocor Suomi on 10–40 mg, suurin suositeltu vuorokausiannos on 40 mg. Annos on valittava yksilöllisesti hoitoa varten suositellun säädön mukaan. Annosta on muutettava vähintään 4 viikon välein.

Simvastatiinin käytöstä nuorilla on vain vähän kokemusta.

Lapset.

On näyttöä simvastatiinin turvallisuudesta ja tehosta 10–17-vuotiailla lapsilla (tytöt, joilla kuukautiset ovat alkaneet vähintään 1 vuoden ajan, ja Tanner-vaiheen II ja sitä vanhemmat pojat), joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperlipidemia. Sivuvaikutusprofiili simvastatiinilla hoidetuilla potilailla oli samanlainen kuin lumelääkettä saaneilla potilailla. Yli 40 mg:n annoksia ei ole tutkittu tässä potilasryhmässä. Tutkimuksessa ei kirjattu simvastatiinin vaikutusta lasten kasvuun ja seksuaaliseen kehitykseen sekä tyttöjen kuukautiskierron kestoon.

Alle 18-vuotiailla potilailla tehoa ja turvallisuutta ei ole tutkittu yli 48 viikkoa kestävien hoitojaksojen aikana. Pitkäaikaisia vaikutuksia fyysiseen, henkiseen ja seksuaaliseen kehitykseen ei tunneta.

Tyttöjen jalanjälki Neuvoa ehkäisymenetelmistä simvastatiinin käytön aikana.

Simvastatiinia ei ole tutkittu alle 10-vuotiailla potilailla, nuorilla lapsilla tai tytöillä, joilla ei ole vielä alkaneet kuukautiset.

Yliannostus

Useita yliannostustapauksia tunnetaan. Suurin sallittu annos oli 3,6 g. Kaikki potilaat toipuivat ilman seurauksia. Yliannostukseen ei ole erityistä hoitoa, vaan oireenmukaista ja tukevaa hoitoa tulee käyttää.

Haittavaikutukset

Simvastatin Ananta on hyvin siedetty.

Hematopoieettisesta ja lymfaattisesta järjestelmästä: anemia.

Hermosto: päänsärky, parestesia, huimaus, perifeerinen neuropatia, muistin heikkeneminen.

Ruoansulatuskanavasta: ummetus, vatsakipu, ilmavaivat, dyspepsia, ripuli, pahoinvointi, oksentelu, haimatulehdus.

Ihosta ja ihonalaisista kudoksista: ihottuma, kutina, hiustenlähtö.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä sidekudos: myopatia (mukaan lukien myosiitti), rabdomyolyysi, lihaskipu, lihaskrampit.

Yleiset häiriöt: astenia.

Toisinaan on raportoitu vakavia yliherkkyysoireyhtymiä, mukaan lukien jotkin seuraavista ilmenemismuodoista: angioödeema, lupus-kaltainen oireyhtymä, polymyalgia rheumatica, dermatomyosiitti, vaskuliitti, trombosytopenia, eosinofilia, lisääntynyt ESR, niveltulehdus ja nivelsärky, urtikaria, valoherkkyys, kuume, kuumat aallot, hengenahdistus, heikkous.

Maksan ja sappiteiden puolelta: hepatiitti / keltaisuus, maksan vajaatoiminta.

Mielenterveyden häiriöt: unettomuus, unihäiriöt, masennus.

Hengityselimet, rintakehä ja välikarsina: interstitiaalinen keuhkosairaus.

Lisääntymisjärjestelmästä: Erektiohäiriöt.

Vaikutus laboratorioparametreihin: transaminaasien tason nousu veren seerumissa (AlAT, AsAT, y-glutamyylitranspeptidaasi), alkalisen fosfataasin tason nousu, kreatiniinikinaasin tason nousu veren seerumissa.

HbA1c:n ja Zocor ostaa seerumin paastoglukoosin nousua on raportoitu statiinien käytön yhteydessä.

Statiinien, mukaan lukien simvastatiinin, käyttöön liittyvää kognitiivista heikkenemistä (muistin menetys, unohtaminen, muistin heikkeneminen, sekavuus) on raportoitu toisinaan. Yleensä tapaukset olivat mutkattomia ja palautuvia statiinihoidon lopettamisen jälkeen; oireiden alkamisaika (vaihteluväli 1 päivästä vuosiin) ja oireiden häviäminen (keskimäärin 3 viikkoa) vaihtelivat.

Immuunivälitteistä nekrotisoivaa myopatiaa (IMNM), statiinien käyttöön liittyvää autoimmuunimyopatiaa, on havaittu hyvin harvoin. IONM:lle on ominaista proksimaalisten lihasten heikkous ja kreatiniinikinaasin tason nousu seerumipitoisuudet, jotka pysyvät statiinihoidon lopettamisesta huolimatta, todisteet nekrotisoivasta myopatiasta ilman merkittävää tulehdusta lihaskoepalalla, paraneminen immunosuppressiivisilla aineilla.

Parasta ennen päiväys.

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 30 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

Simvastatiini 10 Ananta. Kalvopäällysteiset tabletit, 10 mg, 14 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Simvastatiini 2 0 Ananta. Kalvopäällysteiset tabletit, 20 mg, 14 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Simvastatiini 4 0 Ananta. Kalvopäällysteiset tabletit, 40 mg, 14 tablettia läpipainopakkauksessa, 2 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Marksans Pharma Ltd. / Marksans Pharma Ltd.

Sijainti

Laillinen osoite:

Lotus Business Park Off New Link Road, Andheri (länsi), Mumbai -400053, Intia /

Lotus Business Park, Off New Link Road, Andheri (Länsi), Mumbai - 400053, Intia.

Tuotantopaikan osoite:

Tontti nro L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa, ID - 403722, Intia /

Tontti nro L-82, L-83, Verna Industrial Estate, Verna Goa ja N - 403 722, Intia.

Hakija

Ananta Medicare Ltd. / Ananta Medicare Ltd.

Sijainti

Sviitti 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Lontoo, Iso-Britannia /

Suite 1, 2 Station Court, Imperial Wharf, Townmead Road, Fulham, Lontoo, Yhdistynyt kuningaskunta.