Tizanidin ilman reseptiä
OHJEET
lääkkeen lääketieteellisestä käytöstä
Yhdiste:
vaikuttava aine: titsanidiini;
1 tabletti sisältää 2 mg Zanaflex ostaa tai 4 mg titsanidiinia;
Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa, vedetön laktoosi, vedetön kolloidinen piidioksidi, steariinihappo.
Annosmuoto.
Tabletit.
Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: pyöreät tabletit, joissa on tasainen pinta, viistetyt reunat ja riski, valkoiset tai melkein valkoiset.
Farmakoterapeuttinen ryhmä.
color: #000000;">Keskivaikutteiset rauhoittavat aineet.
ATX-koodi M03B X02.
farmakologiset ominaisuudet.
Farmakodynamiikka.
Titsanidiini on keskusvaikutteinen luuston lihasrelaksantti. Sen pääasiallinen vaikutuspaikka on selkäydin. Stimuloimalla presynaptisiaα2 -adrenergisiä reseptoreita se estää aminohappojen vapautumista, jotka stimuloivat N-metyyli-D-aspartaattireseptoreita (NMDA-reseptoreita). Seurauksena on, että polysynaptinen signaalinsiirto selkäytimen hermosolujen välisten yhteyksien tasolla, joka on vastuussa liiallisesta lihasjänteydestä, estyy ja lihasten sävy laskee. Tizalud on tehokas sekä akuuttien kivuliaita lihaskouristuksia että kroonista selkäydin- ja aivoperäistä spastisuutta. Se vähentää vastustuskykyä passiivisia liikkeitä vastaan, estää kouristuksia ja kloonisia kouristuksia sekä parantaa aktiivisten lihasten supistuksia.
Farmakokinetiikka.
imeytyminen ja jakautuminen. Titsanidiini imeytyy nopeasti. Plasman huippupitoisuudet saavutetaan noin 1 tunnin kuluttua annosta. Keskimääräinen absoluuttinen hyötyosuus on 34%. Keskimääräinen vakaan tilan jakautumistilavuus (Vss) laskimonsisäisen annon jälkeen on 2,6 l/kg. Proteiinisitoutuminen s veriplasma on 30%. Farmakokineettisten parametrien (Cmax ja AUC) suhteellisen vähäinen vaihtelu potilaiden välillä mahdollistaa luotettavan alustavan plasmapitoisuuden arvioinnin oraalisen annon jälkeen.
Aineenvaihdunta/erittyminen. Lääke metaboloituu nopeasti ja laajasti maksassa. Titsanidiini metaboloituu in vitro pääasiassa CYP1A2:n välityksellä. Metaboliitit ovat inaktiivisia. Ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta (70%). Kokonaisradioaktiivisuuden (eli muuttumattoman aineen ja metaboliittien) eliminaatio on kaksivaiheinen, nopea alkuvaihe (puoliintumisaika t1/2 = 2,5 tuntia) ja hitaampi eliminaatiovaihe (t1/2 = 22 tuntia). Vain pieni määrä ainetta muuttumattomassa muodossa (noin 2,7%) erittyy munuaisten kautta. Aineen keskimääräinen puoliintumisaika muuttumattomassa muodossa on 2-4 tuntia.
Farmakokinetiikka valituissa potilasryhmissä. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla (kreatiniinipuhdistuma alle 25 ml/min) plasman maksimipitoisuuden keskiarvo on 2 kertaa suurempi kuin terveillä vapaaehtoisilla, ja lopullinen eliminaation puoliintumisaika pidennetään noin 14 tuntiin. jonka seurauksena pitoisuus-aikakäyrän » alle jäävä pinta-ala (AUC) kasvaa keskimäärin 6 kertaa.
Tutkimukset potilailla, joilla on toimintahäiriöitä maksatoimintoja ei suoritettu.
Titsanidiini metaboloituu maksassa CYP1A2-isoentsyymin vaikutuksesta. Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla saattaa esiintyä korkeampia aineen pitoisuuksia plasmassa.
Tizalud on vasta-aiheinen potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta.
Iäkkäiden potilaiden farmakokineettiset tiedot ovat rajalliset.
Sukupuoli ei vaikuta titsanidiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin.
Etnisen alkuperän ja rodun vaikutusta titsanidiinin farmakokinetiikkaan ei ole tutkittu.
Ruoan vaikutus. Ruoan samanaikainen käyttö ei vaikuta Tizalud-tablettien farmakokineettiseen profiiliin. Vaikka maksimipitoisuuden arvo kasvaa kolmanneksella, tämä ei ole kliinisesti merkitsevää. Ei ollut merkittävää vaikutusta imeytymiseen.
kliiniset ominaisuudet.
Indikaatioita
- Kivulias lihasspasmi.
- Multippeliskleroosista johtuva spastisuus.
- Spastisuus, joka johtuu selkäytimen vaurioista.
- #000000;">Aivovauriosta johtuva spastisuus.
Vasta-aiheet
- Yliherkkyys titsanidiinille tai jollekin lääkkeen apuaineelle.
- Vaikea maksan toimintahäiriö.
- Titsanidiinin anto samanaikaisesti voimakkaiden CYP1A2-estäjien, kuten fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin, kanssa.
Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset.
Tunnettujen CYP1A2-estäjien samanaikainen käyttö saattaa nostaa plasman titsanidiinipitoisuutta. Titsanidiinipitoisuuden nousu plasmassa voi johtaa yliannostusoireisiin, kuten QT-ajan pidentymiseen.
Tunnettujen CYP1A2-indusoijien samanaikainen käyttö saattaa alentaa titsanidiinipitoisuutta plasmassa. Tizanidiinin tason lasku veriplasmassa voi johtaa Tizaludin terapeuttisen vaikutuksen heikkenemiseen.
Vahvojen CYP1A2-estäjien, kuten fluvoksamiinin tai siprofloksasiinin, samanaikainen anto titsanidiinin kanssa on vasta-aiheista. Titsanidiinin samanaikainen käyttö fluvoksamiinin kanssa lisää titsanidiinin AUC-arvoa 33-kertaiseksi, kun taas noin Titsanidiinin samanaikainen käyttö siprofloksasiinin kanssa lisää titsanidiinin AUC-arvoa 10-kertaiseksi. Tämä voi johtaa kliinisesti merkittävään ja pitkäaikaiseen verenpaineen laskuun, johon liittyy uneliaisuutta, huimausta ja psykomotorisen suorituskyvyn heikkenemistä.
Titsanidiinin samanaikainen anto muiden CYP1A2-estäjien, kuten rytmihäiriölääkkeiden (amiodaroni, meksiletiini, propafenoni), simetidiinin, joidenkin fluorokinolonien (enoksasiini, pefloksasiini, norfloksasiini), rofekoksibin, suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden ja tiklopyridiinin kanssa, ei ole suositeltavaa. Titsanidiinin plasmapitoisuuden nousu voi aiheuttaa yliannostuksen oireita, mukaan lukien QT-ajan pidentymistä.
Tizalud-lääkkeen samanaikainen käyttö verenpainetta alentavien lääkkeiden, mukaan lukien diureettien, kanssa voi joskus aiheuttaa valtimon hypotensiota ja bradykardiaa. Joillakin potilailla, jotka saavat samanaikaisesti verenpainetta alentavia lääkkeitä, on havaittu rebound-hypertensiota ja rebound-takykardiaa titsanidiinin äkillisen lopettamisen yhteydessä. Joissakin tapauksissa rebound-hypertensio voi aiheuttaa aivohalvauksen.
Lääkkeen Tizalud samanaikainen käyttö rifampisiinin kanssa voi johtaa 50%:n laskuun titsanidiinin pitoisuudessa. Siten terapeuttinen vaikutus voi heikentyä, kun rifampisiinia käytetään Tyzalud-hoidon aikana, mikä voi olla kliinisesti merkittävä joillekin potilaille. Pitkäaikaista samanaikaista käyttöä tulee välttää ja annostusta tulee tarvittaessa säätää erittäin huolellisesti.
Lääkkeen Tizalud käyttö vähentää titsanidiinin systeemistä vaikutusta 30% miehillä tupakoitsijoilla (yli 10 savuketta päivässä). Lääkkeen pitkäaikainen käyttö miehillä, jotka tupakoivat voimakkaasti, edellyttää suurempien lääkeannosten määräämistä.
Tizalud-lääkkeen ja muiden keskusvaikutteisten lääkkeiden (esim. rauhoittavat ja unilääkkeet (bentsodiatsepiini tai baklofeeni), eräät antihistamiinit ja kipulääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet, huumausaineet) samanaikainen käyttö voi tehostaa kunkin lääkkeen vaikutuksia ja lisätä unilääkkeitä. Tizaludin vaikutus. Tämä koskee erityisesti alkoholin samanaikaista käyttöä, joka voi ennakoimattomasti muuttaa tai tehostaa Tizaludin vaikutusta ja lisätä haittavaikutusten riskiä, joten sinun tulee pidättäytyä alkoholin juomisesta.
Tizalud-lääkkeen antamista yhdessäα2 -adrenergisten agonistien (esim. klonidiini) kanssa tulee välttää niiden mahdollisen additiivisen verenpainetta alentavan vaikutuksen vuoksi.
style="color: #000000;">Sovellusominaisuudet.
CYP1A2-estäjien samanaikaista käyttöä titsanidiinin kanssa ei suositella.
Potilaat voivat kokea kohonnutta verenpainetta ja takykardiaa lääkkeen käytön äkillisen lopettamisen tai nopean annoksen pienentämisen jälkeen. Joissakin tapauksissa tällainen rebound-hypertensio voi aiheuttaa aivohalvauksen. Titsanidiinihoitoa ei saa lopettaa äkillisesti, vaan vain pienentämällä annosta asteittain.
Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 25 ml/min), suositeltu aloitusannos on 2 mg kerran vuorokaudessa. Annosta tulee suurentaa johdonmukaisesti, pienin "askelin" tehokkuus ja siedettävyys huomioon ottaen. Selvemmän vaikutuksen saavuttamiseksi on suositeltavaa ensin lisätä annosta, joka määrätään kerran päivässä, ja sitten lisätä antotiheyttä.
Titsanidiinin käyttöön liittyvää maksan vajaatoimintaa on raportoitu, mutta potilailla, jotka saivat enintään 12 mg:n vuorokausiannoksia, tätä havaittiin harvoin. Tältä osin on suositeltavaa seurata maksan toimintaa kerran kuukaudessa neljän ensimmäisen hoitokuukauden aikana potilailla, jotka käyttävät titsanidiinia vähintään 12 mg:n annoksella, ja potilailla, joilla on maksan vajaatoimintaan viittaavia kliinisiä oireita (esim. , ruokahaluttomuus tai lisääntynyt väsymys tuntemattoman etiologian sairastavuus). Tizalud-lääkkeen käyttö tulee lopettaa, jos veren seerumin ALT- tai ACT-arvot ylittävät normaalin ylärajan 3 kertaa tai enemmän pitkäksi aikaa.
Valtimon hypotensio voi ilmaantua titsanidiinin käytön aikana sekä lääkeinteraktioiden seurauksena CYP1A2-estäjien ja/tai verenpainelääkkeiden kanssa. Valtimon hypotension vaikeita muotoja, kuten tajunnan menetystä ja verenkiertohäiriöitä, on raportoitu.
Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä tätä lääkettä QT-aikaa pidentävien aineiden kanssa (esim. sisapridi, amitriptyliini, atsitromysiini).
Varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on iskeeminen sydänsairaus ja/tai sydämen vajaatoiminta. EKG-seuranta on suoritettava säännöllisin väliajoin Tizalud-lääkkeen käytön alussa tällaisilla potilailla.
Ennen tämän lääkkeen käyttöä myasthenia gravis -potilailla riski-hyötysuhde on arvioitava huolellisesti.
Kokemus lasten ja nuorten käytöstä on rajallista, joten Tizalud-lääkkeen käyttöä ei suositella tälle potilasryhmälle.
Käytössä on oltava varovainen tätä lääkettä iäkkäillä potilailla.
Tizalud-tabletit sisältävät laktoosia. Potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen sairaus - galaktoosi-intoleranssi, vaikea laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö - Tizalud-tabletteja ei suositella.
Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.
Raskaus. Tiedot Tizalud-lääkkeen käytöstä raskaana oleville naisille ovat rajalliset, joten sitä ei tule määrätä raskauden aikana, ellei mahdollinen hyöty äidille ole suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle.
Imetys. On osoitettu, että titsanidiini erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Siksi imettävien naisten ei tule ottaa lääkettä.
Hedelmällisyys. Saatavilla olevat tiedot osoittavat, että titsanidiini, jota käytettiin 10 mg/kg vuorokaudessa urosrotilla ja 3 mg/kg vuorokaudessa naarasrotilla, ei heikentänyt hedelmällisyyttä. Hedelmällisyyden heikkenemistä havaittiin urosrotilla, jotka saivat titsanidiinia annoksella 30 mg/kg/vrk, ja naarasrotilla, jotka saivat titsanidiinia annoksella 10 mg/kg/vrk. Näillä annoksilla on myös havaittu sedaatiota ja hikoilua. laihtuminen ja ataksia.
Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.
Titsanidiini voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta ja/tai hypotensiota, mikä heikentää potilaan kykyä ajaa autoa tai käyttää koneita. Riskit kasvavat alkoholin samanaikaisen käytön myötä.
Siksi on pidättäydyttävä toiminnoista, jotka vaativat suurta keskittymistä ja nopeaa reagointia, kuten ajoneuvojen ajaminen tai työskentely koneiden ja mekanismien kanssa.
Käyttötapa ja annos.
Tizaludilla on Zanaflex Suomi kapea terapeuttinen ikkuna ja suuri vaihtelu plasman titsanidiinitasoissa eri potilailla. Siksi on tärkeää käyttää optimaalisia annoksia potilaan tarpeiden mukaan. Hoito tulee aloittaa pienellä 2 mg:n annoksella, mikä tekee lääkkeen ottamisesta aiheutuvien haittavaikutusten riskin minimaalisen. Tarvittaessa suurenna asteittain lääkkeen annosta noudattaen kaikkia tarvittavia varotoimia.
aikuisia
Kivulias lihasspasmien lievitys
klo vaihda 2-4 mg 3 kertaa päivässä. Vaikeissa tapauksissa 2 tai 4 mg:n lisäannos voidaan ottaa nukkumaan mennessä.
Spastisuus neurologisissa häiriöissä
Annos on valittava jokaiselle potilaalle yksilöllisesti.
Alkuvuorokausiannos ei saa ylittää 6 mg jaettuna 3 annokseen. Sitä voidaan nostaa 2-4 mg:aan kahdesti asteittain 3-7 päivän välein. Yleensä optimaalinen terapeuttinen vaikutus saavutetaan päivittäisellä annoksella 12-24 mg jaettuna 3 tai 4 annokseen. Älä ylitä 36 mg:n päivittäistä kokonaisannosta.
Erityiset potilasryhmät
Sovellus lapsille ja nuorille
Kokemus Tizaludin käytöstä lapsille ja nuorille on halpa Zanaflex rajallinen, joten lääkkeen käyttöä lapsille ja nuorille ei suositella.
Käyttö iäkkäillä potilailla
Kokemus lääkkeen käytöstä iäkkäillä potilailla on rajallinen, joten varovaisuutta on noudatettava käytettäessä Tizalud-lääkettä tässä potilasryhmässä. On suositeltavaa aloittaa hoito pienimmällä annoksella ja lisätä sitä vähitellen, varoen, "pienin askelin" lääkkeen yksilöllisen siedettävyyden ja terapeuttisen tehon optimaalisen suhteen pieneneminen.
Käyttö potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta
Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (CC < 25 ml/min), suositeltu kerta-annos vuorokaudessa on 2 mg. Annosta nostetaan asteittain ja varoen "pienin askelin", kunnes saavutetaan lääkkeen yksilöllisen siedettävyyden ja terapeuttisen tehon optimaalinen suhde. Terapeuttisen tehon lisäämiseksi kerta-annosta tulee ensin suurentaa ennen kuin siirrytään lääkkeen päivittäiseen annokseen.
Käyttö potilailla, joilla on maksan vajaatoiminta
Vaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden hoito on vasta-aiheista. Tizalud metaboloituu suurelta osin maksassa. Lääkettä tulee käyttää varoen hoidettaessa potilaita, joilla on kohtalaisen vaikea maksan vajaatoiminta. Hoito tulee aloittaa pienimmällä annoksella; On mahdollista, että annosta suurennetaan varoen ja ottaen huomioon potilaan yksilöllinen sietokyky Tizalud-lääkettä kohtaan.
Hoidon keskeytys
Mukana Jos lääkehoito on keskeytettävä, annosta tulee pienentää hitaasti ja asteittain. Tämä koskee erityisesti potilaita, jotka ovat saaneet suuren annoksen lääkettä pitkään. Näin ollen verenpaineen nousun ja takykardian kehittymisen riski pienenee.
Lapset.
Kokemus lääkkeen käytöstä pediatriassa on rajallinen. Tizaludin määräämistä lapsille Zanaflex hinta ei suositella.
Yliannostus.
Tyzaludin huumeiden yliannostuksesta on raportoitu hyvin vähän.
Oireet: pahoinvointi, oksentelu, hypotensio, bradykardia, QT-ajan pidentyminen, huimaus, mioosi, hengitysvaikeudet, kooma, ahdistuneisuus, uneliaisuus.
Hoito: Lääkkeen poistamiseksi kehosta suositellaan suurten aktiivihiilen toistuvaa käyttöä. Pakotettu diureesi voi nopeuttaa lääkkeen eliminaatiota. Tulevaisuudessa on suoritettava oireenmukaista hoitoa.
Haittavaikutukset.
Haittavaikutukset, kuten uneliaisuus, väsymys, huimaus, kuivuus suun kipu, hypotensio, pahoinvointi, maha-suolikanavan häiriöt ja kohonneet seerumin transaminaasipitoisuudet ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä potilailla, jotka käyttävät tuskallisiin lihasspasmiin suositeltuja pieniä annoksia.
Spastisuuden hoitoon suositeltua suurempia annoksia käytettäessä yllä mainitut haittavaikutukset ilmenevät useammin ja ovat voimakkaampia, mutta ne ovat harvoin niin vakavia, että ne keskeyttävät hoidon. Myös seuraavia haittavaikutuksia voi esiintyä: valtimo hypotensio, bradykardia, lihasheikkous, unihäiriöt, hallusinaatiot ja hepatiitti.
Tällaisten oireiden esiintymistä on raportoitu titsanidiinin äkillisen lopettamisen jälkeen, erityisesti pitkäaikaisen hoidon ja/tai suurten vuorokausiannosten ja/tai samanaikaisen verenpainelääkkeiden käytön jälkeen. Tällaisissa olosuhteissa potilaat voivat kokea kohonnutta verenpainetta ja takykardiaa. Joissakin tapauksissa tällainen rebound-hypertensio voi aiheuttaa aivohalvauksen. Siksi titsanidiinihoitoa ei pidä lopettaa äkillisesti, vaan vain pienentämällä annosta asteittain.
Psyyken puolelta: unettomuus, unihäiriöt; hallusinaatioita.
Keskushermoston puolelta: uneliaisuus, huimaus; hämmennystä nia, huimaus.
Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: valtimoiden hypotensio; bradykardia; pyörtymä.
Ruoansulatuskanavasta: suun kuivuminen, maha-suolikanavan kipu, maha-suolikanavan häiriöt; pahoinvointi.
Maksa-sappijärjestelmästä: kohonneet seerumin transaminaasiarvot; akuutti hepatiitti, maksan vajaatoiminta.
Tuki- ja liikuntaelimistöstä: lihasheikkous.
Yleiset häiriöt: lisääntynyt väsymys; voi esiintyä voimattomuutta, vieroitusoireyhtymää, yliherkkyysreaktioita.
Näköelinten puolelta: näön hämärtyminen.
Tutkimus: alentaa verenpainetta, nostaa transaminaasien tasoa.
Parasta ennen päiväys.
3 vuotta.
Varastointiolosuhteet.
Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.
Pidä poissa lasten ulottuvilta.
Paketti.
10 tablettia läpipainopakkauksessa.
3 läpipainopakkausta pakkauksessa.
Lomaluokka.
Reseptillä.
Valmistaja.
Valmistajan sijainti ja sen toimintapaikan osoite.