Ostaa Metoclopramide (Metoklopramidi) ilman reseptiä

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste:

vaikuttava aine: metoklopramidi;

1 tabletti sisältää 10 mg metoklopramidihydrokloridia;

Apuaineet: perunatärkkelys, laktoosimonohydraatti, mikrokiteinen selluloosa, povidoni, kalsiumstearaatti.

Annosmuoto

Tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: valkoiset tai valkoiset tabletit, joissa on kellertävä sävy, litteä lieriömäinen muoto, jossa on viiste.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Peristaltiikkaa stimuloivat aineet (propulsantit). ATX-koodi A03F A01.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka

Metoklopramidi on keskeinen dopamiiniantagonisti, jolla on myös perifeeristä kolinergistä aktiivisuutta.

Kaksi päävaikutusta havaitaan: pahoinvointia estävä ja mahalaukun tyhjenemistä ja ohutsuolen läpikulkua kiihdyttävä vaikutus.

Antiemeettinen vaikutus johtuu vaikutuksesta aivorungon keskuspisteeseen (kemoreseptorit - oksentelukeskuksen aktivoiva vyöhyke), mikä johtuu todennäköisesti dopaminergisten hermosolujen estämisestä.

Peristaltiikan lisääntymistä säätelevät myös korkeammat keskukset, mutta myös perifeerinen vaikutusmekanismi voi olla osittain mukana, samoin kuin postganglionisten kolinergisten reseptorien aktivaatio ja mahdollisesti dopaminergisten reseptorien estäminen mahassa ja ohutsuolessa. Se säätelee ja koordinoi hypotalamuksen ja parasympaattisen hermoston halpa Reglan kautta ylemmän maha-suolikanavan motorista toimintaa: lisää mahan ja suoliston sävyä, nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä, vähentää gastrostaasia, ehkäisee pylorisen ja ruokatorven refluksia, stimuloi suoliston motiliteettia. Normalisoi sapen eritystä, vähentää Oddin sulkijalihaksen kouristusta muuttamatta sen sävyä, poistaa sappirakon dyskinesian.

Haittavaikutukset ulottuvat pääasiassa ekstrapyramidaalisiin oireisiin, jotka perustuvat dopamiinireseptorin salpausmekanismiin keskushermostoon.

Pitkäaikainen metoklopramidihoito voi nostaa seerumin prolaktiinipitoisuutta. prolaktiinin erittymisen dopaminergisen eston puuttumisen vuoksi. Naisilla kuvataan galaktorreaa ja kuukautiskierron epäsäännöllisyyksiä, miehillä - gynekomastiaa. Nämä oireet kuitenkin hävisivät hoidon lopettamisen jälkeen.

Farmakokinetiikka .

Oraalisen annon jälkeen lääke imeytyy nopeasti ja täydellisesti. Biologinen hyötyosuus on keskimäärin 60-80%. Vain pieni osa hyväksytystä metoproklamidiannoksesta sitoutuu plasman proteiineihin. Jakautumistilavuus on 2,2-3,4 l/kg. Maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 30-120 minuutissa, keskimäärin - 1 tunnissa. Vaikutuksen alkaminen maha-suolikanavassa havaitaan 20-40 minuuttia nielemisen jälkeen.

Antiemeettinen vaikutus kestää 12 tuntia. Metaboloituu maksassa. Tunkeutuu veri-aivojen ja istukan esteiden läpi äidinmaitoon. Puoliintumisaika on 2,6-4,6 tuntia. Osa annoksesta (noin 20%) erittyy alkuperäisessä muodossaan, ja loput (noin 80%) maksassa tapahtuneiden metabolisten muutosten jälkeen erittyy munuaisten kautta yhdisteinä glukuroni- tai rikkihapon kanssa.

Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, kreatiniinipuhdistuma pienenee 70%:iin ja puoliintumisaika plasmassa pitenee (noin 10 tuntia kreatiniinipuhdistumalle 10-50 ml/min ja 15 tuntia kreatiniinipuhdistumalle

Maksakirroosipotilailla havaittiin metoklopramidin kertymistä, johon liittyi puhdistuman lasku veriplasma 50%.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Aikuisilla metoklopramidi on tarkoitettu sädehoitoon liittyvän pahoinvoinnin ja oksentelun, kemoterapiaan liittyvän viivästyneen pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn sekä pahoinvoinnin ja oksentelun oireenmukaiseen hoitoon, mukaan lukien akuuttiin migreeniin liittyvät oireet (yhdessä suun kautta otettavien kipulääkkeiden kanssa parantamaan niiden hoitoa) imeytyminen).

Lapsilla metoklopramidia tulee käyttää vain toisen linjan lääkkeenä viivästyneen kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn.

Vasta-aiheet

• Yliherkkyys Reglan Suomi metoklopramidille tai jollekin muulle lääkkeen aineosalle;
• maha-suolikanavan verenvuoto;
• mekaaninen suoliston tukkeuma;
• maha-suolikanavan perforaatio;
• vahvistettu tai epäilty feokromosytooma vakavien verenpainetautikohtausten riskin vuoksi;
• neurolepteistä tai metoklopramidista johtuva tardiivinen dyskinesia historiassa;
• epilepsia (kohtausten lisääntynyt tiheys ja voimakkuus);
• Parkinsonin tauti;
• samanaikainen käyttö levodopan tai dopaminergisten agonistien kanssa;
• todettu methemoglobinemia metoklopramidin käytön yhteydessä tai jolla on aiemmin ollut NADH-sytokromi b5-reduktaasin puutos;
• prolaktiinista riippuvaiset kasvaimet;
• lisääntynyt kouristusvalmius (ekstrapyramidaaliset liikehäiriöt).

title-3">Vuorovaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Vasta-aiheiset yhdistelmät.

Levodopalle tai dopaminergisille agonisteille ja metoklopramidille on ominaista keskinäinen antagonismi.

Vältettävät yhdistelmät.

Alkoholi tehostaa metoklopramidin rauhoittavaa vaikutusta.

Yhdistelmät, joita kannattaa varoa.

Metoklopramidin prokineettinen vaikutus voi vaikuttaa tiettyjen lääkkeiden imeytymiseen.

Antikolinergiset aineet ja morfiinijohdannaiset: Antikolinergisille ja morfiinijohdannaisille on ominaista vastavuoroinen antagonismi metoklopramidin kanssa ruoansulatuskanavan motoriseen toimintaan kohdistuvan vaikutuksen suhteen.

Keskushermoston estäjät (morfiinijohdannaiset, psykoosilääkkeet, sedatiiviset antihistamiini H₁ -reseptorin salpaajat, rauhoittavat masennuslääkkeet, barbituraatit, klonidiini ja vastaavat lääkkeet) : tehostavat metoklopramidin vaikutusta.

Antipsykootit: Jos metoklopramidia käytetään yhdessä muiden psykoosilääkkeiden kanssa, voi esiintyä kumulatiivista vaikutusta ja ekstrapyramidaalisia häiriöitä.

Serotonergiset lääkkeet: Metoklopramidin käyttö yhdessä serotonergisten lääkkeiden, kuten selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien (SSRI) kanssa, voi lisätä serotoniinioireyhtymän kehittymisen riskiä.

Digoksiini: metoklopramidi voi vähentää digoksiinin biologinen hyötyosuus. Plasman digoksiinipitoisuuksia tulee seurata tarkasti.

Siklosporiini: metoklopramidi lisää siklosporiinin biologista hyötyosuutta (_Cmax 46% ja vaikutus 22%). Siklosporiinin pitoisuutta plasmassa on seurattava huolellisesti. Tämän ilmiön kliinisiä vaikutuksia ei ole lopullisesti määritetty.

Mivakurium ja suksametonium: metoklopramidin injektio voi pidentää neuromuskulaarisen salpauksen kestoa (estämällä plasman koliiniesteraasin toimintaa).

Vahvat CYP2D6:n estäjät: Metoklopramidille altistuminen lisääntyy, kun sitä käytetään samanaikaisesti vahvojen CYP2D6:n estäjien, kuten fluoksetiinin ja paroksetiinin, kanssa. Vaikka tämän kliinistä merkitystä ei tarkasti tunneta, potilaita tulee tarkkailla haittavaikutusten kehittymisen varalta.

Metoklopramiditabletit voivat pidentää sukkinyylikoliinin vaikutusta.

Metoklopramidi saattaa häiritä muiden aineiden imeytymistä. Joten se voi esimerkiksi hidastaa simetidiinin imeytymistä, nopeuttaa parasetamolin, erilaisten antibioottien (erityisesti tetrasykliinin, pivampisilliinin), litiumin imeytymistä. Metoklopramiditablettien ja litiumin samanaikainen anto saattaa nostaa plasman litiumpitoisuutta.

Sovelluksen ominaisuudet.

Lääkettä ei tule käyttää kroonisten sairauksien, kuten gastropareesin, dyspepsian ja gastroesofageaalisen refluksin, hoitoon. sairauden hoitoon tai kirurgisten tai radiologisten toimenpiteiden lisänä.

neurologiset häiriöt.

Ekstrapyramidaalisia häiriöitä saattaa esiintyä erityisesti lapsilla ja/tai suurilla annoksilla. Näitä reaktioita havaitaan yleensä hoidon alussa, ja niitä voi esiintyä yhden käyttökerran jälkeen. Jos ekstrapyramidaalisia oireita ilmaantuu, metoklopramidihoito on lopetettava välittömästi. Yleensä nämä vaikutukset häviävät kokonaan hoidon lopettamisen jälkeen, mutta saattavat vaatia oireenmukaista hoitoa (bentsodiatsepiinit lapsille ja/tai antikolinergiset parkinsonismilääkkeet aikuisille).

Jokaisen metoklopramidin annon välillä, jopa oksennuksessa, jossa lääkeannos erittyy oksennuksen mukana, yliannostuksen välttämiseksi on noudatettava vähintään 6 tunnin taukoa.

Pitkäaikainen metoklopramidihoito voi johtaa tardiiviin dyskinesiaan, joka on mahdollisesti peruuttamaton, erityisesti vanhuksilla. Hoitoa ei tule jatkaa yli 3 kuukautta tardiivin dyskinesian riskin vuoksi. Hoito on lopetettava, jos tardiivin dyskinesian kliinisiä oireita ilmaantuu.

Pahanlaatuista neuroleptisyndroomaa on raportoitu käytettäessä metoklopramidia yhdessä neuroleptien kanssa sekä metoklopramidin monoterapiassa. Jos pahanlaatuisen neuroleptioireyhtymän oireita ilmaantuu, metoklopramidia Reglan hinta tulee käyttää välittömästi. lopeta ja aloita asianmukainen hoito.

Erityistä varovaisuutta on noudatettava potilailla, joilla on samanaikaisia neurologisia sairauksia ja potilaita, jotka saavat hoitoa muilla keskushermostoon vaikuttavilla lääkkeillä.

Metoklopramidin käyttö voi myös lisätä Parkinsonin taudin oireita.

Methemoglobinemia.

Methemoglobinemiatapauksia on raportoitu, mikä saattaa liittyä NADH-sytokromi b5-reduktaasin puutteeseen. Tällaisissa tapauksissa sinun tulee välittömästi lopettaa metoklopramidin käyttö pysyvästi ja ryhtyä asianmukaisiin toimenpiteisiin (esimerkiksi hoito metyleenisinisellä).

Sydämen häiriöt.

Vakavia sydän- ja verisuonijärjestelmään liittyviä haittavaikutuksia on raportoitu, mukaan lukien tapaukset akuutista verisuonten vajaatoiminnasta, vaikeasta bradykardiasta, sydämenpysähdyksestä ja QT-ajan pidentymisestä, joita havaittiin metoklopramidin ottamisen jälkeen.

Erityistä huomiota tulee kiinnittää metoklopramidin käyttöön iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on heikentynyt sydämen johtuminen (mukaan lukien QT-ajan pidentyminen), potilailla, joilla on elektrolyyttitasapainohäiriö, bradykardia, ja potilailla, jotka käyttävät QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä.

Munuaisten ja maksan toimintahäiriö.

Annoksen pienentämistä suositellaan potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai vaikea maksan vajaatoiminta.

Ottaen huomioon erittäin harvinaiset raportit metokloprin käyttöön liittyvistä vakavista kardiovaskulaarisista reaktioista amidia tulee käyttää erittäin varoen iäkkäillä potilailla, potilailla, joilla on sydämen johtumishäiriöitä, korjaamattomia elektrolyyttitasapainohäiriöitä tai bradykardiaa sekä potilaille, jotka käyttävät QT-aikaa pidentäviä lääkkeitä.

Tämä lääkevalmiste sisältää laktoosia, eikä sitä tule käyttää potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, laktaasinpuutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

Raskaus. Suuri määrä raskaana olevilta naisilta saatuja tietoja (yli 1000 tulosta lääkkeen käytöstä) osoittaa, että mitään toksisuutta, joka johtaa epämuodostumiin tai sikiötoksisuuteen, ei ole. Metoklopramidia voidaan käyttää raskauden aikana, jos se on kliinisesti välttämätöntä. Farmakologisten ominaisuuksien vuoksi (kuten muidenkin psykoosilääkkeiden kanssa) ei voida sulkea pois ekstrapyramidaalisen oireyhtymän ilmaantumista vastasyntyneellä, jos metoklopramidia käytetään raskauden lopussa. On välttämätöntä välttää metoklopramidin käyttöä raskauden loppuvaiheessa. Kun käytät metoklopramidia, sinun on seurattava vastasyntynyttä.

Imetys. Metoklopramidi Reglan ostaa erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Siksi metoklopramidin käyttöä imetyksen aikana ei suositella. On tarpeen harkita mahdollisuutta lopeta metoklopramidin käyttö imettäville naisille.

Kyky vaikuttaa reaktioiden nopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Metoklopramidi voi aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta, dyskinesiaa ja dystoniaa, mikä voi vaikuttaa näkökykyyn ja kykyyn ajaa autoa tai käyttää muita automatisoituja järjestelmiä.

Annostelu ja hallinnointi

Ota suun kautta ennen ateriaa, pureskelematta, juo runsaasti nestettä.

Hermoston aiheuttamien haittavaikutusten ja muiden haittavaikutusten riskin minimoimiseksi metoklopramidia tulee määrätä vain lyhytaikaiseen hoitoon (enintään 5 päivää).

Aikuiset.

Tavallinen metoklopramidin terapeuttinen annos on 10 mg enintään 3 kertaa päivässä. Suurin vuorokausiannos on 30 mg tai 0,5 mg/kg. Metoklopramidin käytön enimmäiskesto on 5 päivää.

Lapset.

Suositeltu metoklopramidiannos viivästyneen kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn on 0,1–0,15 mg painokiloa kohti enintään 3 kertaa päivässä. Päivittäinen enimmäisannos on 0,5 mg/kg.

Annostusaikataulu

Metoklopramidin käytön enimmäiskesto on 5 päivää.

Iäkkäät potilaat.

Iäkkäiden potilaiden annoksen pienentämistä tulee harkita ikääntymisestä johtuvan munuaisten ja maksan toiminnan heikkenemisen vuoksi.

Munuaisten toimintahäiriö.

Potilailla, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (kreatiniinipuhdistuma ≤ 15 ml/min), metoklopramidin annosta tulee pienentää 75%.

Potilailla, joilla on kohtalainen tai vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma 15–60 ml/min), metoklopramidin annosta tulee pienentää 50%.

Maksan toimintahäiriö.

Potilailla, joilla on vaikea maksan vajaatoiminta, tulee käyttää puolet etiketissä olevasta annoksesta. lopramidi.

Lapset.

Metoklopramidi on vasta-aiheinen alle 1-vuotiaille lapsille ekstrapyramidaalisten häiriöiden lisääntyneen riskin vuoksi. Lapsille, jotka painavat < 30 kg, metoklopramidia tulee käyttää annosmuodoissa, jotka pystyvät antamaan tarvittavat annokset.

Yliannostus

Oireet: uneliaisuus, tajunnan taso, sekavuus, ärtyneisyys, ahdistuneisuus ja sen voimistuminen, kouristukset, ekstrapyramidaaliset häiriöt, sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintahäiriö, johon liittyy bradykardia ja verenpaineen nousu tai lasku, hallusinaatiot, hengitys- ja sydämenpysähdys. Yksittäisiä methemoglobinemiatapauksia on raportoitu .

Hoito. Jos yliannostukseen liittyviä ekstrapyramidaalisia oireita kehittyy, suoritetaan vain oireenmukaista hoitoa (bentsodiatsepiinit lapsille ja/tai antikolinergiset parkinsonismilääkkeet aikuisille). Jos metoklopramidia käytetään suuria annoksia, se on poistettava maha-suolikanavasta mahahuuhtelulla tai otettava aktiivihiiltä ja natriumsulfaattia.

Kliinisen tilan mukaisesti on tarpeen suorittaa oireenmukaista hoitoa ja jatkuvaa sydän- ja verisuoni- ja hengityselinten toimintojen seurantaa.

Haittavaikutukset

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, suun kuivuminen, dyspepsia, ummetus, ripuli.

Hermosto: dyskineettinen oireyhtymä, pääasiassa lapsilla (tahattomat puuskittaiset liikkeet, erityisesti pään, kaulan ja hartioiden alueella, tonic blefarospasmi, kasvo- ja puremislihasten kouristukset, kielen poikkeama, nielun ja kielen lihasten kouristukset , pään ja kaulan epäasianmukainen pitäminen, selkäjännitys, käsien puuskittainen koukistus, jalkojen puuskittainen ojentuminen), päänsärky, huimaus, väsymys, uneliaisuus, ekstrapyramidaaliset häiriöt (jotka voivat ilmaantua jopa kerta-annoksen ottamisen jälkeen, pääasiassa lapsilla ja nuoret ja/tai kun suositeltu annos ylittyy), parkinsonismi (vapina, lihasjäykkyys, akinesia), akatisia, dystonia, dyskinesia, tajunnan taso, tardiivi dyskinesia (joka voi olla pysyvää pitkäaikaishoidon aikana tai sen jälkeen, erityisesti iäkkäät potilaat), pahanlaatuinen neuroleptioireyhtymä (tyypillisiä oireita: kuume, lihasten jäykkyys, tajunnan menetys, valtimoiden vaihtelut kouristukset pääasiassa epilepsiapotilailla).

On olemassa akuuttien (lyhytaikaisten) neurologisten häiriöiden riski, joka on suurempi lapsilla, ja tardiivin dyskinesian riski iäkkäillä potilailla. Hermoston haittavaikutusten riski kasvaa, kun lääkettä käytetään suurina annoksina ja pitkäaikaisessa hoidossa.

Suuria annoksia käytettäessä seuraavat reaktiot ilmaantuvat useammin (joskus samanaikaisesti):

− ylimääräinen pyramidaaliset oireet: akuutti dystonia ja dyskinesia, parkinsonismin oireyhtymä, akatisia, jopa yhden lääkkeen annoksen jälkeen, erityisesti lapsilla;

- uneliaisuus, masentunut tajunnan taso, sekavuus, hallusinaatiot.

Psyyken puolelta: astenia, masennus, hallusinaatiot, sekavuus, ahdistus, levottomuus, sekavuus, tinnitus.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: bradykardia, eteiskammiokatkos, sinussolmuke, QT-ajan pidentyminen, "pirouette"-tyyppinen kammiotakykardia, valtimon hypotensio, sokki, pyörtyminen, akuutti valtimon hypertensio potilailla, joilla on feokromosytooma.

Veren ja imusolmukkeiden puolelta: methemoglobinemia, joka voi liittyä NADH-sytokromi-b5-reduktaasin puutteeseen, erityisesti pikkulapsilla, sulfhemoglobinemia, joka liittyy pääasiassa suurien rikkiä vapauttavien lääkkeiden samanaikaiseen käyttöön.

Immuunijärjestelmästä: yliherkkyysreaktiot, mukaan lukien urtikaria, angioödeema, anafylaktiset reaktiot (mukaan lukien anafylaktinen sokki).

Ihon ja ihonalaisen kudoksen puolelta: ihottuma, urtikaria, ihon punoitus ja kutina.

Lisääntymisjärjestelmän ja maitorauhasten toiminnan osalta: amenorrea, hyperprolaktinemia, galaktorrea, gynekomastia, kuukautishäiriöt. Tällaisissa tapauksissa lääkkeen käyttö on välttämätöntä leikata.

Laboratorioindikaattorit: kohonneet maksaentsyymitasot, kohonneet kreatiinifosfokinaasin tasot veren seerumissa.

Nuorilla ja potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (munuaisten vajaatoiminta), jonka seurauksena metoklopramidin erittyminen heikkenee, haittavaikutusten kehittymistä on seurattava erityisen huolellisesti. Jos niitä esiintyy, lääkkeen käyttö on lopetettava välittömästi.

Parasta ennen päiväys

4 Vuotta.

Условия хранения .

Säilytä alkuperäispakkauksessa enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Pakkaus .

10 tablettia läpipainopakkauksessa; 5 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

PJSC "Lääkeyritys "Darnitsa".

Valmistajan sijainti ja toimipaikan osoite