Vesicare ilman reseptiä

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste

vaikuttava aine: solifenasiinisukkinaatti;

1 tabletti sisältää 5 mg tai 10 mg solifenasiinisukkinaattia;

Apuaineet: laktoosimonohydraatti, maissitärkkelys, hypromelloosi, magnesiumstearaatti;

5 mg tablettien kuoren koostumus: opadri keltainen 03F12967 (hypromelloosi, talkki, makrogoli 8000, titaanidioksidi (E 171), keltainen rautaoksidi (E172));

10 mg tableteille: Opadry pink 03F14895 (hypromelloosi, talkki, makrogoli 8000, titaanidioksidi (E 171), punainen rautaoksidi (E172)).

Annosmuoto

Pöytä kalvopäällysteiset tunnisteet.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: 5 mg tabletit - pyöreät, kalvopäällysteiset, vaaleankeltaiset, logo ja merkintä "150" toisella puolella;

10 mg tabletit - pyöreät, kalvopäällysteiset, vaaleanpunaiset, logo ja merkintä "151" toisella puolella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

Urologiassa käytetyt välineet. Lääkkeet toistuvan virtsaamistarveen ja virtsankarkailun hoitoon. ATC-koodi G04B D08.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Solifenasiini on kilpaileva, spesifinen kolinergisen reseptorin antagonisti. Rakkoa hermottavat parasympaattiset kolinergiset hermot. Asetyylikoliini supistaa detrusorin sileää lihasta vaikuttamalla muskariinireseptoreihin, joita edustaa pääasiassa_M3 -alatyyppi.

In vitro- ja in vivo -tutkimukset ovat osoittaneet, että solifenasiini on kilpaileva spesifinen kolinergisen reseptorin antagonisti, joka kuuluu pääasiassa_M3- alatyyppiin. Solifenasiinilla on alhainen tai ei ollenkaan affiniteettia muihin testattuihin reseptoreihin ja ionikanaviin.

Lääkkeen terapeuttista vaikutusta, jota tutkittiin useissa kaksoissokkoutetuissa, satunnaistetuissa kontrolloiduissa kliinisissä tutkimuksissa oireyhtymää sairastavilla miehillä ja naisilla yliaktiivinen virtsarakko, havaittiin jo ensimmäisellä hoitoviikolla, ja se tasaantui seuraavien 12 hoitoviikon aikana. Avoimissa pitkäaikaiskäytössä olevissa tutkimuksissa on osoitettu, että lääkkeen teho säilyy vähintään 12 kuukauden ajan.

Farmakokinetiikka.

Imeytyminen. Oraalisen annon jälkeen C _{m ja x} olifenasiinin kanssa plasmassa saavutetaan 3-8 tunnin kuluttua. Aika huippupitoisuuden saavuttamiseen (T   _max )   ei riipu lääkkeen annoksesta. C _{m:n ja x:} n arvot sekä käyrän alla oleva pinta-ala (AUC) kasvavat suhteessa annokseen välillä 5 - 40 mg. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 90%. Vastaanotto s haku ei vaikuta C _{m a x:ään}   ja solifenasiinin AUC.

Jakelu. Solifenasiini sitoutuu voimakkaasti (melkein 98%) plasman proteiineihin, pääasiassa α 1:een   - hapan glykoproteiini.

Aineenvaihdunta. Solifenasiini metaboloituu laajalti maksassa, pääasiassa sytokromi P450 3A4:n (CYP3A4) vaikutuksesta. Solifenasiinin systeeminen puhdistuma on noin 9,5 l/h, lopullinen T_{¹ / 2} 45-68 tuntia Lääkkeen oraalisen annon jälkeen veriplasmassa solifenasiinin lisäksi yksi farmakologisesti aktiivinen (4R-hydroksisolifenasiini) ja kolme inaktiivista metaboliitit (solifenasiinin N-glukuronidi, N-oksidi ja 4R-hydroksi-N-oksidi).

Erittyminen. &Huom sp: Yhden 10 mg: ^{n 14C} -leimatun solifenasiinin injektion jälkeen noin 70% radioaktiivisesta leimasta määritetään virtsasta ja 23% ulosteesta. Noin 11% radioaktiivisesta leimasta erittyy virtsaan muuttumattomana vaikuttavana aineena ; 18% N-oksidimetaboliitina, 9% 4R-hydroksi-N-oksidimetaboliitina ja 8% 4R-hydroksimetaboliittina (aktiivinen metaboliitti)

Annosriippuvuus. Terapeuttisten annosten alueella lääkkeen farmakokinetiikka on lineaarinen.

Farmakokinetiikka tietyissä potilasryhmissä.

Ikä. Annosta ei tarvitse muuttaa potilaan iän mukaan. Tutkimuksissa havaittiin, että altistuminen solifenasiinille (annoksina 5 ja 10 mg) ilmaistuna AUC:na oli samanlainen terveillä vanhuksilla (65-80-vuotiailla), nuorilla ja aikuisilla (<55-vuotiailla). Keskimääräinen imeytymisnopeus ilmaistuna t_max:na oli hieman pienempi ja terminaalinen puoliintumisaika noin 20% pidempi iäkkäillä potilailla. Nämä pienet erot eivät ole kliinisesti merkittäviä.

Solifenasiinin farmakokinetiikkaa ei ole tutkittu lapsilla ja nuorilla.

Sukupuoli ja rotu. Farmak solifenasiinin kinetiikka ei riipu potilaan sukupuolesta ja rodusta.

Munuaisten vajaatoiminta. Solifenasiinin AUC ja_Cmax potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen vaikea munuaisten vajaatoiminta, poikkeavat hieman vastaavista arvoista terveillä vapaaehtoisilla. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤ 30 ml/min), solifenasiinialtistus on merkittävästi korkeampi - C _max -arvon nousu on noin 30%, AUC - yli 100% ja T^_1/2 - yli 60%. Kreatiniinipuhdistuman ja solifenasiinin välillä havaittiin tilastollisesti merkitsevä yhteys. Lääkkeen farmakokinetiikkaa hemodialyysipotilailla ei ole tutkittu.

Maksan vajaatoiminta. Keskivaikeaa maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla ( Child-Pugh-pisteet 7-9 ) C _max -arvo ei muutu, AUC kasvaa 60% ja T^_1/2 - kahdesti. Farmakokinetiikkaa potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, ei ole tutkittu.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Kiireellisen (pakottavan) virtsankarkailun ja/tai toistuvan virtsaamisen sekä kiireellisen (pakottavan) virtsaamistarveen oireenmukainen hoito, joka on tyypillistä yliaktiivisen virtsarakon oireyhtymää sairastaville potilaille.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on:

• yliherkkyys vaikuttavalle aineelle tai muille lääkkeen komponenteille;
• virtsanpidätys;
• raskas   maha-suolikanavan sairaudet (myös myrkyllinen megakooloni);
• sulkukulmaglaukooma (ja Vesicare ostaa tämän tilan kehittymisriski);
• hemodialyysin aikana (katso kohta "Farmakokinetiikka");
• vaikea maksan vajaatoiminta (ks. kohta "Farmakokinetiikka");
• vaikea munuaisten vajaatoiminta tai kohtalainen maksan vajaatoiminta ja samanaikainen hoito sytokromi CYP 3A4:n aktiivisilla estäjillä, kuten ketokonatsolilla (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Farmak loogisia vuorovaikutuksia.

Muiden antikolinergisten ominaisuuksien samanaikaisella käytöllä voi olla sekä terapeuttisia että sivuvaikutuksia. Vezikar-hoidon lopettamisen jälkeen tarvitaan viikon tauko ennen seuraavan antikolinergisen hoidon aloittamista. Solifenasiinin terapeuttinen vaikutus voi heikentyä, kun samanaikaisesti käytetään kolinergisten reseptoreiden agonisteja. Solifenasiini saattaa heikentää maha-suolikanavan motiliteettia stimuloivien lääkkeiden, kuten metoklopramidin ja sisapridin, vaikutusta.

Farmakokineettiset yhteisvaikutukset.

In vitro -tutkimukset ovat osoittaneet, että solifenasiini ei terapeuttisina pitoisuuksina estä maksan mikrosomeja CYP 1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 tai 3A4. Siten solifenasiini ei todennäköisesti vaikuta CYP-entsyymien kautta metaboloituvien lääkkeiden puhdistumaan.

Muiden lääkkeiden vaikutus solifenasiinin farmakokinetiikkaan.

Solifenasiini metaboloituu CYP 3A4 -entsyymin vaikutuksesta. Ketokonatsolin (200 mg/vrk), voimakkaan CYP3A4:n estäjän, samanaikainen antaminen johti kaksinkertaiseen solifenasiinin AUC-arvon nousuun, kun taas ketokonatsolin 400 mg/vrk annoksella kolminkertaistui solifenasiinin AUC. Siten Vesicarin enimmäisannos tulee rajoittaa 5 mg:aan, kun sitä annetaan samanaikaisesti ketokonatsolin tai muiden aktiivisten CYP3A4-estäjien (esim. ritonaviiri, nelinaviiri, itrakonatsoli) (ks. kohta "Antotapa ja annokset").

Solifenasiinin ja vahvan CYP3A4-estäjän samanaikainen käyttö on vasta-aiheista potilailla, joilla on vaikea munuaisten tai kohtalainen maksan vajaatoiminta.

Induktioentsyymien vaikutusta solifenasiinin ja sen metaboliittien farmakokinetiikkaan sekä CYP 3A4:n ja sen metaboliittien lisääntyneen affiniteetin omaavien substraattien vaikutusta solifenasiinialtistukseen ei ole tutkittu. Koska solifenasiini metaboloituu CYP 3A4 -entsyymin vaikutuksesta, farmakokineettiset yhteisvaikutukset ovat mahdollisia muiden tämän entsyymin substraattien kanssa, joilla on lisääntynyt affiniteetti (esim. verapamiili, diltiatseemi) ja CYP 3A4 -entsyymin indusoijien (esimerkiksi rifampisiini, fenytoiini, karbamatsepiini) kanssa. .

Solifenasiinin vaikutus lääkkeiden farmakokinetiikkaan.

Ehkäisypillerit.

Vesicar-lääkkeen ottaminen ei vaikuta solifenasiinin farmakokineettiseen yhteisvaikutukseen yhdistelmäehkäisyvalmisteiden (etinyyliestradioli / levonorgestreeli) kanssa.

Varfariini.

Vesicar-lääkkeen ottaminen ei vaikuta R -varfariinin tai S- varfariinin farmakokineettiseen yhteisvaikutukseen tai sen vaikutukseen protrombiiniaikaan.

Digoksiini.

Vesicarin ottaminen ei vaikuta digoksiinin farmakokinetiikkaan.

Sovelluksen ominaisuudet

Ennen hoidon aloittamista on tarpeen määrittää muiden todennäköisyys usein virtsaamisen syyt (sydämen vajaatoiminta tai munuaissairaus). Jos virtsatietulehdus havaitaan, on aloitettava asianmukainen antibioottihoito.

Lääkettä tulee ottaa varoen potilailla:

• kliinisesti merkittävä virtsarakon ulostulon tukkeuma, mikä johtaa virtsan pidättymisen riskiin;
• maha-suolikanavan obstruktiivisilla sairauksilla ;
• maha-suolikanavan liikkuvuuden heikkenemisen riskillä;
• joilla on vaikea munuaisten (kreatiniinipuhdistuma ≤ 30 ml/min) ja kohtalainen maksan vajaatoiminta ( 7-9 pistettä Child-Pugh-asteikolla ) (katso kohdat "Annostus ja antotapa", "Farmakokinetiikka"); näiden potilaiden annos ei saa ylittää 5 mg;
• käytettäessä samanaikaisesti aktiivista CYP 3A4:n estäjää esimerkki ketokonatsolista (katso kohdat "Antotapa ja annokset", "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset");
• hiataltyrä ja/tai gastroesofageaalinen refluksi ja/tai sellaisten lääkkeiden samanaikainen käyttö, jotka voivat aiheuttaa tai pahentaa esofagiittia (esimerkiksi bisfosfonaatit);
• autonominen neuropatia.

Potilailla, joilla oli riskitekijöitä, kuten aiemmin raportoitu pitkän QT- ajan oireyhtymä ja hypokalemia, havaittiin pidentävän QT- aikaa ja flutter-värinää (torsade de pointes).

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa ei ole tutkittu potilailla, joilla on neurogeenista alkuperää olevan sulkijalihaksen lisääntynyt aktiivisuus.

Älä määrää lääkettä potilaille, joilla on harvinainen perinnöllinen galaktoosi-intoleranssi, Lapp-laktaasin puutos tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriö.

Joillakin solifenasiinisukkinaatilla hoidetuilla potilailla on esiintynyt anafylaktisia reaktioita, kuten angioedeemaa ja hengitysteiden tukkeutumista. Jos angioödeema varmistuu, solifenasiinisukkinaattihoito tulee keskeyttää ja ryhtyä tai ryhtyä asianmukaisiin toimenpiteisiin. hänen hoitonsa.

Lääkkeen suurin vaikutus saavutetaan 4 viikon kuluttua.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana.

Raskaus.

Ei ole kliinistä tietoa naisista, jotka tulevat raskaaksi solifenasiinin käytön aikana. Eläintutkimukset eivät ole osoittaneet suoria haitallisia vaikutuksia hedelmällisyyteen, alkion/sikiön kehitykseen tai synnytykseen. Mahdollista riskiä ei tunneta. Varovaisuutta tulee noudattaa käytettäessä tätä lääkettä raskaana oleville naisille.

Imetys.

Solifenasiinin erittymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa. Hiirillä solifenasiini ja/tai sen metaboliitit erittyvät rintamaitoon ja aiheuttavat annoksesta riippuvaa kasvuhäiriötä vastasyntyneillä hiirillä. Vezikarin käyttöä ei suositella imetyksen aikana.

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen ajettaessa tai työskenneltäessä muiden mekanismien kanssa.

Koska solifenasiini, kuten muutkin antikolinergiset lääkkeet, voi aiheuttaa näöntarkkuuden heikkenemistä ja harvoin uneliaisuutta ja väsymystä (katso "Haittavaikutukset"), lääkkeen ottaminen voi vaikuttaa haitallisesti kykyyn ajaa ajoneuvoja ja työskennellä muiden mekanismien kanssa.

Annostelu ja hallinnointi

Aikuiset, mukaan lukien vanhukset: suositeltu annos on 5 mg lääkettä kerran vuorokaudessa. Tarvittaessa annosta voidaan suurentaa 10 mg:aan kerran päivässä.

P Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta: annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma > 30 ml/min). Potilaiden, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma ≤30 ml/min), tulee käyttää lääkettä varoen ja saada enintään 5 mg kerran päivässä (katso kohta "Farmakokinetiikka").

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta: Annosta ei tarvitse muuttaa potilailla, joilla on kohtalainen maksan vajaatoiminta. Potilaiden, joilla halpa Vesicare on kohtalainen maksan vajaatoiminta ( Child-Pugh-pisteet 7–9 ), tulee ottaa lääke varoen eivätkä ylitä annosta 5 mg kerran päivässä (katso kohta "Farmakokinetiikka").

Kun käytetään voimakkaita sytokromi P450 3A4:n estäjiä: Vesicarin enimmäisannos tulee rajoittaa 5 mg:aan, kun käytetään ketokonatsolia tai muita sytokromi CYP 3A4:n isoformin voimakkaita estäjiä, kuten ritonaviiria, nelfinaviiria, itrakonatsolia, terapeuttisia annoksia (ks. muu tiettyjen lääkkeiden ja muun tyyppisten yhteisvaikutusten kanssa).

Vesicar otetaan suun kautta, niellään kokonaisia tabletteja nesteen kanssa ateriasta riippumatta.

Lapset.

Lääkkeen turvallisuutta ja tehoa lapsilla ei ole tutkittu , joten Vesicaria ei tule käyttää tälle potilasryhmälle.

Yliannostus

Oireet.

Solifenasiinisukkinaatin yliannostus voi johtaa vakaviin antikolinergisiin vaikutuksiin. Suurin yhden potilaan vahingossa ottama solifenasiinisukkinaattiannos oli 280 mg; 5 tunnin ajan havaitsi psyyken muutoksia, jotka eivät vaatineet sairaalahoitoa.

Hoito. Solifenasiinisukkinaatin yliannostuksen yhteydessä potilaan on otettava aktiivihiiltä. Mahahuuhtelu voi olla aiheellinen, jos se suoritetaan Vesicare hinta 1 tunnin sisällä, mutta oksentamista ei pidä aiheuttaa.

Muiden antikolinergisten vaikutusten oireita tulee hoitaa seuraavasti:

Roomalainen'; kirjasinkoko: keskikokoinen; font-variant-ligatures: normaali; orvot: 2; leskiä: 2;">

keskushermoston vakavat antikolinergiset vaikutukset, kuten hallusinaatiot tai ärtyneisyys, käytä fysostigmiiniä tai karbakolia;

kouristukset tai ärtyneisyys, käytä bentsodiatsepiineja;

hengitysvajaus - käytä mekaanista ilmanvaihtoa;

takykardia, β- adrenergisiä salpaajia käytetään;

virtsanpidätys - käytä katetrointia;

mydriaasi - levitä silmätippoja, kuten pilokarpiinia, ja/tai aseta potilas pimeään huoneeseen.

Kuten muiden antikolinergisten lääkkeiden yliannostuksen yhteydessä, erityistä huomiota tulee kiinnittää potilaisiin, joilla on todettu riski QT- ajan pidentymisestä (hypokalemiaa, bradykardiaa, käytettäessä QT- ajan pidentymistä aiheuttavia lääkkeitä) sekä potilaisiin, joilla on sydänsairaus ( sydänlihasiskemia, rytmihäiriöt, kongestiivinen sydämen vajaatoiminta).

Haittavaikutukset

Vesicar-lääkettä käytettäessä solifenasiinin antikolinergiseen vaikutukseen liittyvät sivuvaikutukset ovat mahdollisia, jotka ovat yleensä lieviä tai kohtalaisen voimakkaita ja annoksesta riippuvaisia.

>

Yleisin sivuvaikutus - suun kuivuminen - havaittiin 11%:lla potilaista, jotka saivat annoksen 5 mg/vrk, 22%:lla potilaista, jotka saivat 10 mg/vrk, ja 4%:lla potilaista, jotka saivat lumelääkettä. Suun kuivumisen vaikeusaste oli pääsääntöisesti heikko, tämä sivuvaikutus johti vain yksittäisissä tapauksissa hoidon keskeyttämiseen. Lääke oli melko hyvin siedetty (noin 99%) ja noin 90% potilaista otti lääkettä koko tutkimusjakson aikana, joka kesti 12 viikkoa.

Alla olevassa Vesicare Suomi taulukossa on lueteltu muut Vesicarun kliinisissä tutkimuksissa ja rekisteröinnin jälkeisissä havainnoissa raportoidut sivuvaikutukset.

ilmoittautumisen jälkeinen aika.

Parasta ennen päiväys

3 vuotta.

Varastointiolosuhteet

Pidä poissa lasten ulottuvilta. Säilytä enintään 25 °C:n lämpötilassa.

Paketti

10 tablettia läpipainopakkauksessa, 1 tai 3 läpipainoliuskaa pahvilaatikossa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Astellas Pharma Europe BV, Alankomaat.

Valmistajan sijainti ja sen toteutuspaikan osoite   toimintaa

Hogemaat 2, 7942 JG Meppel, Alankomaat.