Ostaa Rosuvastatin (Rosuvastatiini) Online

• Farmakologiset ominaisuudet
• Indikaatioita
• Vasta-aiheet
• Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset
• Annostelu ja hallinnointi
• Yliannostus
• Haittavaikutukset
• Parasta ennen päiväys
• Varastointiolosuhteet
• Diagnoosi
• Suositeltavat analogit
• Kauppanimet

Yhdiste:

vaikuttava aine: rosuvastatiini;

1 tabletti sisältää rosuvastatiinikalsiumia 10,4 mg tai 20,8 mg, mikä vastaa 10 mg tai 20 mg rosuvastatiinia;

Apuaineet: kalsiumsitraatti, mikrokiteinen selluloosa, hydroksipropyyliselluloosa, mannitoli, vedetön laktoosi, krospovidoni, magnesiumstearaatti;

kalvokuori: polyvinyylialkoholi, titaanidioksidi (E 171), makrogoli 3350, talkki, tartratsiini (E 102), erikoispunainen AC (E 129), auringonlaskunkeltainen FCF (E 110), indigokarmiini (E 132).

Annosmuoto

Kalvopäällysteiset tabletit.

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet:

10 mg tabletit: vaaleanpunainen, kaksoiskupera kalvopäällysteinen tabletti, pyöreä;

20 mg tabletit: vaaleanpunainen, soikea, kaksoiskupera, kalvopäällysteinen tabletti, jossa jakouurre toisella puolella.

Farmakoterapeuttinen ryhmä

hypolipideemiset aineet. HMG-CoA-reduktaasin estäjät.

ATX-koodi C10A A07.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka.

Toimintamekanismi.

Rosuvastatiini on selektiivinen ja kilpaileva HMG-CoA-reduktaasin estäjä. Se on nopeutta määräävä entsyymi, joka muuttaa 3-hydroksi-3-metyyliglutaryylikoentsyymi A:n mevalonaatiksi, kolesterolin esiasteeksi. Rosuvastatiinin ensisijainen vaikutuspaikka on maksa, kolesterolitason alentamisen kohdeelin.

Rosuvastatiini lisää LDL-reseptorien määrää maksasolujen pinnalla, mikä lisää LDL:n ottoa ja kataboliaa sekä estää VLDL:n synteesiä maksassa ja vähentää siten VLDL- ja LDL-partikkelien kokonaismäärää.

farmakodynaaminen vaikutus.

Rosuvastatiini alentaa kohonnutta LDL-kolesterolia, kokonaiskolesterolia ja triglyseridejä sekä nostaa HDL-kolesterolitasoja. Se myös vähentää apoB-, ei-HDL-C-, VLDL-C-, VLDL-TG-tasoja ja lisää apoA-I:tä (taulukko 1). Rosuvastatiini vähentää myös kolesteroli-L-suhdetta PNP/HDL-C, kokonais/HDL-C, ei-HDL/HDL-C ja apoB/apoA-I.

Annosvaste potilailla, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia tyypit IIa ja IIb (mukautettu keskimääräinen prosentuaalinen muutos lähtötasosta)

pöytä 1

Terapeuttinen vaikutus saavutetaan 1 viikon kuluessa lääkkeen aloittamisesta, 90% enimmäisvaikutuksesta - 2 viikon kuluttua. Maksimivaikutus saavutetaan yleensä 4 viikon kuluttua ja jatkuu sen jälkeen.

Kliininen tehokkuus

Rosuvastatiini on tehokas hyperkolesterolemiaa sairastavien aikuisten hoidossa - hypertriglyseridemian kanssa tai ilman - rodusta, sukupuolesta tai iästä riippumatta, sekä erityisryhmiin kuuluvilla potilailla, kuten esim. potilaille, joilla on diabetes tai familiaalinen hyperkolesterolemia.

Yhdistetyn tutkimustiedon mukaan rosuvastatiini alentaa tehokkaasti kolesterolitasoja suurimmalla osalla potilaista, joilla on tyypin IIa ja IIb hyperkolesterolemia (keskimääräinen LDL-kolesterolin alkutaso noin 4,8 mmol/l) tavoitearvoihin, jotka on asetettu eurooppalaisen ateroskleroosin tunnustetuissa ohjeissa. Yhteiskunta (EAS; 1998); Noin 80% potilaista, jotka ottavat rosuvastatiinia 10 mg:n annoksella, pystyy saavuttamaan EAS:n mukaiset normatiiviset LDL-kolesterolin tavoitetasot (< 3 mmol/l).

Rosuvastatiinin suotuisa vaikutus lipidiparametreihin ja tavoitetasojen saavuttamiseen potilailla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, havaitaan annoksilla 20-80 mg. Kun vuorokausiannos on titrattu 40 mg:aan (12 viikon hoito), LDL-kolesteroli laskee 53%. 33%:lla potilaista saavutetaan EAS:n mukaiset normatiiviset LDL-kolesteroliarvot (< 3 mmol/l).

Homotsygoottista familiaalista hyperkolesterolemiaa sairastavien potilaiden yleisessä populaatiossa LDL-kolesterolitaso laskee keskimäärin 22%, kun rosuvastatiinia käytetään 20-40 mg:n annoksina.

Rosuvastatiinilla on additiivinen vaikutus triglyseridien alentamiseen, kun sitä käytetään yhdessä fenofibraatin kanssa, ja nostaa HDL-kolesterolitasoja, kun sitä käytetään yhdessä niasiinin kanssa (katso kohta "Käytön erityispiirteet").

Lapset.

10-17-vuotiailla potilailla tehtyjen tutkimusten mukaan LDL-kolesterolitaso laski ryhmässä 38,3%, 44,6% ja 50%. nivusissa rosuvastatiinia 5 mg, 10 mg ja 20 mg annoksilla verrattuna 0,7%:iin lumeryhmässä.

Kun rosuvastatiinia otetaan 20 mg kerran päivässä, 40,5% potilaista voi saavuttaa alle 2,8 mmol/l:n LDL-kolesterolin tavoitetason.

Ei havaittu vaikutusta pituuteen, painoon, BMI:hen tai murrosikään (katso kohta "Käytön erityispiirteet"). Kokemus kliinisistä tutkimuksista lapsilla ja nuorilla on rajallinen, eikä rosuvastatiinin pitkäaikaisvaikutuksia (> 1 vuosi) tunneta murrosiässä.

Farmakokinetiikka.

Imu.

Rosuvastatiinin huippupitoisuus plasmassa saavutetaan 5 tunnin kuluttua oraalisen annon jälkeen. Absoluuttinen hyötyosuus on noin 20%.

Jakelu.

Rosuvastatiini imeytyy laajalti maksaan, joka on pääasiallinen kolesterolin synteesin ja LDL-kolesterolin puhdistuman paikka. Rosuvastatiinin jakautumistilavuus on noin 134 litraa. Noin 90% rosuvastatiinista sitoutuu plasman proteiineihin, pääasiassa albumiiniin.

Aineenvaihdunta.

Rosuvastatiini metaboloituu merkityksettömästi (noin 10%). Ihmisen hepatosyyteillä tehdyt in vitro -metaboliatutkimukset osoittavat, että rosuvastatiini on heikko sytokromi P450 -entsyymeihin perustuva metabolian substraatti. Pääasiallinen mukana oleva isoentsyymi on CYP2C9, ja 2C19:llä, 3A4:llä ja 2D6:lla on hieman pienempi rooli. Tärkein tunnistettu metaboliitti Ne ovat N-desmetyylin ja laktonin metaboliitteja. N-desmetyylimetaboliitti on noin 50% vähemmän aktiivinen kuin rosuvastatiini, ja laktonimetaboliitin katsotaan olevan kliinisesti inaktiivinen. Rosuvastatiinin osuus on yli 90% verenkierrossa olevan HMG-CoA-reduktaasin estäjän aktiivisuudesta.

Nosto.

Noin 90% rosuvastatiinin annoksesta erittyy muuttumattomana ulosteeseen (yhdessä vaikuttava aine, joka imeytyy ja ei imeydy), loput erittyy virtsaan. Noin 5% erittyy virtsaan muuttumattomana. Puoliintumisaika plasmassa on noin 19 tuntia, eikä se pitene annosta suurennettaessa. Lääkkeen geometrinen keskimääräinen puhdistuma veriplasmasta on noin 50 l / h (variaatiokerroin - 21,7%). Kuten muutkin HMG-CoA-reduktaasin estäjät, rosuvastatiinin maksan otto tapahtuu OATP-C:n kalvonkuljettajan osallistuessa, jolla on tärkeä rooli rosuvastatiinin eliminaatiossa maksan kautta.

Lineaarisuus.

Rosuvastatiinin systeeminen altistus kasvaa suhteessa annokseen. Toistuvassa päivittäisessä käytössä farmakokineettiset parametrit eivät muutu.

Erityiset potilasryhmät.

Ikä ja sukupuoli.

Iällä tai sukupuolella ei ole kliinisesti merkittävää vaikutusta rosuvastatiinin farmakokinetiikkaan aikuisilla. Rosuvastatiinin farmakokinetiikka lapsilla ja nuorilla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, on samanlainen kuin aikuisilla vapaaehtoisilla (ks. osio "Lapset").

Rotu.

Farmakokineettiset tutkimukset ovat osoittaneet, että mongoloidirodun potilailla (japanilaiset, kiinalaiset, filippiiniläiset, vietnamilaiset ja korealaiset) AUC:n ja C_max :n mediaaniarvot ovat noin kaksi kertaa korkeammat kuin eurooppalaisilla; Intialaisilla AUC:n ja C_max: n mediaaniarvot kasvavat noin 1,3-kertaisesti. Populaatiofarmakokinetiikka-analyysi ei paljastanut kliinisesti merkittäviä eroja valkoihoisten ja negroidirotuisten potilaiden välillä.

Munuaisten toimintahäiriö.

Tutkimuksessa potilailla, joilla oli eriasteista munuaisten vajaatoimintaa, ei havaittu muutoksia plasman rosuvastatiinin tai N-desmetyylimetaboliitin pitoisuuksissa potilailla, joilla oli lievä tai kohtalainen vajaatoiminta. Potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min), rosuvastatiinin pitoisuus plasmassa oli 3-kertainen ja N-desmetyylimetaboliitin pitoisuus 9 kertaa korkeampi kuin terveillä vapaaehtoisilla. Rosuvastatiinin vakaan tilan plasmapitoisuudet hemodialyysipotilailla olivat noin 50% korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla.

Maksan toimintahäiriö.

Tutkimuksessa potilailla, joilla oli eriasteista maksan vajaatoimintaa, ei havaittu merkkejä lisääntyneestä rosuvastatiinille altistumisesta potilailla, joiden tila oli 7 tai vähemmän Child-Pugh-asteikolla. Kuitenkin kahdella potilaalla, jotka saivat pisteet 8 ja 9 Child-Pugh-asteikolla, systeeminen altistus oli vähintään kaksinkertainen potilaaseen verrattuna. alemmilla pisteillä. Rosuvastatiinin käytöstä potilailla, joiden tila on arvioitu yli 9 pisteeksi Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta.

Geneettinen polymorfismi.

HMG-CoA-reduktaasin estäjien, mukaan lukien rosuvastatiinin, jakautuminen tapahtuu kuljetusproteiinien OATP1B1 ja BCRP osallistuessa. Potilailla, joilla on geneettisiä polymorfismeja SLCO1B1 (OATP1B1) ja/tai ABCG2 (BCRP), on riski altistua rosuvastatiinille. Joissakin polymorfismin SLCO1B1 c.521CC ja ABCG2 c.421AA muodoissa rosuvastatiinin (AUC) altistuminen on lisääntynyt verrattuna genotyyppeihin SLCO1B1 c.521TT tai ABCG2 c.421CC. Kliinisessä käytännössä ei ole tarjolla erityistä genotyypitystä, mutta potilaille, joilla on tällainen polymorfia, suositellaan käyttämään pienempää rosuvastatiiniannosta.

Lapset.

Farmakokineettisiä parametreja 10–17-vuotiailla lapsilla, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, ei ole täysin määritetty. Pieni tutkimus rosuvastatiinin (tablettimuodossa) farmakokinetiikkaa lapsipotilailla osoitti, että lasten altistuminen lääkkeelle on samanlainen kuin aikuispotilailla. Tulokset osoittavat myös, että merkittäviä poikkeamia suhteessa annoksiin ei ole odotettavissa.

Kliiniset ominaisuudet

Indikaatioita

Hyperkolesterolemian hoito.

Aikuiset, nuoret ja yli 10-vuotiaat lapset, joilla on primaarinen hyperkolesterolemia (tyyppi IIa, mukaan lukien heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia) tai sekamuotoinen dyslipidemia (tyyppi IIb) ruokavalion lisänä, kun ruokavalio ja muut ei-farmakologiset toimenpiteet (esim. liikunta, painonpudotus) eivät riitä.

Homotsygoottisessa familiaalisessa hyperkolesterolemiassa ruokavalion ja muiden lipidejä alentavien hoitojen (esim. LDL-afereesi) lisänä tai kun tällainen hoito ei ole tarkoituksenmukaista.

Sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisy.

Merkittävien sydän- ja verisuonitapahtumien ehkäisy potilailla, joilla on arvioitu olevan suuri sydän- ja verisuonitautien ensimmäisen tapahtuman riski, lisänä muiden riskitekijöiden hallintaan.

Vasta-aiheet

Rosuvastatiini on vasta-aiheinen:

• potilaat, jotka ovat yliherkkiä rosuvastatiinille tai jollekin lääkkeen apuaineelle;
• potilaat, joilla on aktiivinen maksasairaus, mukaan lukien potilaat, joilla seerumin transaminaasiarvot kohoavat jatkuvasti ja joiden etiologia on tuntematon, ja seerumin transaminaasiarvojen nousu, joka on yli kolme kertaa normaalin yläraja (ULN);
• potilaat, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 30 ml/min);
• potilaat, joilla on myopatia;
• potilaat, jotka saavat samanaikaisesti syklosporiinia;
• raskauden ja imetyksen aikana sekä lisääntymisiässä olevat naiset, jotka eivät käytä kunnolla ehkäisyvälineitä.

40 mg:n annos on vasta-aiheinen potilailla, joilla on taipumus myopatiaan/rabdomyolyysiin.

Tällaisia riskitekijöitä ovat:

• kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min);
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• henkilökohtainen tai suvussa esiintynyt perinnöllisiä lihassairauksia;
• aiempi myotoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin tai fibraattien estäjien käytön taustalla;
• alkoholin väärinkäyttö;
• tilanteet, jotka voivat johtaa lääkkeen pitoisuuden nousuun veriplasmassa
• kuuluvat mongoloidirotuun;
• fibraattien samanaikainen käyttö (katso kohdat "Käytön erityispiirteet", "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset" ja "Farmakokinetiikka").

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset

Samanaikaisten lääkkeiden vaikutus rosuvastatiiniin.

Kuljetusproteiinin estäjät.

Rosuvastatiini on useiden kuljetusproteiinien substraatti, mukaan lukien maksan sisäänoton kuljettaja OATP1B1 ja ulosvirtauskuljettaja BCRP. Rosuvastatiinin samanaikainen käyttö näitä kuljetusproteiineja inhiboivien lääkkeiden kanssa voi lisätä rosuvastatiinin pitoisuutta veriplasmassa ja lisätä myopatian riskiä (ks. kohdat "Käyttötapa ja annokset", "Oc. käytön spesifisyys”, ”Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset”, taulukko 2).

Syklosporiini.

Rosuvastatiinin ja siklosporiinin samanaikaisen käytön aikana rosuvastatiinin AUC-arvot olivat keskimäärin noin 7 kertaa korkeammat kuin terveillä vapaaehtoisilla (ks. taulukko 2). Rosuvastatiini on vasta-aiheinen potilailla, jotka saavat samanaikaisesti siklosporiinia (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Samanaikainen käyttö ei vaikuttanut siklosporiinin pitoisuuteen veriplasmassa.

proteaasin estäjät.

Vaikka yhteisvaikutuksen tarkkaa mekanismia ei tunneta, proteaasi-inhibiittoreiden samanaikainen käyttö voi merkittävästi lisätä rosuvastatiinialtistusta (ks. taulukko 2). Esimerkiksi farmakokineettisessä tutkimuksessa 10 mg rosuvastatiinin ja kahta proteaasi-inhibiittoria sisältävän yhdistelmälääkkeen (300 mg atatsanaviiria/100 mg ritonaviiria) samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla nosti rosuvastatiinin AUC- ja C_max -arvoja noin 3 ja 7 kertaa, vastaavasti. Rosuvastatiinin ja joidenkin proteaasi-inhibiittoriyhdistelmien samanaikainen käyttö on mahdollista rosuvastatiinin annoksen muuttamisen perusteellisen analyysin jälkeen rosuvastatiinialtistuksen odotetun lisääntymisen perusteella (katso kohdat "Käyttötapa ja annokset", "Käytön erityispiirteet", "Yhteisvaikutukset" muiden lääkkeiden ja muun tyyppisten yhteisvaikutusten kanssa", t taulukko 2).

Gemfibrotsiili ja muut lipidejä alentavat aineet.

Rosuvastatiinin ja gemfibrotsiilin samanaikainen käyttö johti rosuvastatiinin AUC- ja C_max -arvojen kaksinkertaiseen nousuun (katso kohta "Käytön erityispiirteet").

Erityistutkimuksista saatujen tietojen perusteella farmakokineettisesti merkittävää yhteisvaikutusta fenofibraatin kanssa ei odoteta, mutta farmakodynaaminen yhteisvaikutus on mahdollinen. Gemfibrotsiili, fenofibraatti, muut fibraatit ja niasiinin (nikotiinihapon) lipidejä alentavat annokset (≥ 1 g/vrk) lisäävät myopatian riskiä, kun niitä käytetään samanaikaisesti HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa, mikä johtuu todennäköisesti siitä, että ne voivat aiheuttaa myopatian kehittyminen, jos niitä sovelletaan erikseen. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen fibraattien samanaikaisen käytön yhteydessä (katso kohdat "Vasta-aiheet" ja "Käyttöön liittyvät erityispiirteet"). Tällaisten potilaiden hoito tulee myös aloittaa 5 mg:n annoksella.

Etsetimibi.

Rosuvastatiinin 10 mg:n annoksen ja etsetimibin 10 mg:n samanaikainen käyttö hyperkolesterolemiapotilailla johti rosuvastatiinin AUC-arvon nousuun 1,2-kertaiseksi (taulukko 2). Farmakodynaamista yhteisvaikutusta rosuvastatiinin ja etsetimibin välillä ei voida sulkea pois, mikä voi johtaa haittavaikutuksiin (ks. kohta "Käytön erityispiirteet").

Antasidit.

Rosuvastatiinin samanaikainen käyttö alumiini- tai magnesiumhydroksidia sisältävien antasidien suspensioiden kanssa alensi rosuvastatiinin pitoisuutta plasmassa. ja 50%. Tämä vaikutus oli vähemmän selvä antasidien käytön yhteydessä 2 tuntia rosuvastatiinin käytön jälkeen. Tämän yhteisvaikutuksen kliinistä merkitystä ei ole tutkittu.

Erytromysiini.

Rosuvastatiinin ja erytromysiinin samanaikainen käyttö pienensi rosuvastatiinin AUC-arvoa 20% ja_Cmax -arvoa 30%. Tämä yhteisvaikutus voi johtua erytromysiinin vaikutuksesta johtuvasta lisääntyneestä suolen motiliteettista.

Sytokromi P450 -entsyymit.

In vitro- ja in vivo -tutkimusten tulokset osoittavat, että rosuvastatiini ei estä tai stimuloi sytokromi P450-isoentsyymejä. Lisäksi rosuvastatiini on näiden isoentsyymien heikko substraatti. Näin ollen P450-välitteisestä metaboliasta johtuvia lääkevuorovaikutuksia ei odoteta. Rosuvastatiinin ja flukonatsolin (CYP2C9:n ja CYP3A4:n estäjä) tai ketokonatsolin (CYP2A6:n ja CYP3A4:n estäjä) välillä ei ollut kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia.

Yhteisvaikutukset, jotka vaativat rosuvastatiinin annoksen muuttamista.

Jos rosuvastatiinia on käytettävä muiden lääkkeiden kanssa, jotka voivat lisätä sen altistumista, rosuvastatiinin annosta on muutettava. Jos rosuvastatiinialtistuksen (AUC) odotetaan kasvavan noin kaksinkertaiseksi tai enemmän, rosuvastatiinihoito tulee aloittaa annoksella 5 mg kerran vuorokaudessa. Rosuvastatiinin suurin vuorokausiannos tulee säätää odotetun altistuksen mukaiseksi rosuvastatiinin asema ei ylittänyt altistusta, joka havaittiin otettaessa annos 40 mg / vrk ilman lääkkeiden käyttöä, jotka ovat vuorovaikutuksessa lääkkeen kanssa; Esimerkiksi käytettäessä gemfibrotsiilin kanssa rosuvastatiinin annos on 20 mg (lisää altistumista 1,9-kertaiseksi), kun sitä käytetään ritonaviirin/atatsanaviirin yhdistelmän kanssa, 10 mg (lisäys 3,1-kertaiseksi), kun sitä käytetään samanaikaisesti siklosporiinin kanssa, 5 Crestor ostaa mg (altistuksen lisäys 7,1-kertaiseksi).

Samanaikaisten lääkevalmisteiden vaikutus rosuvastatiinialtistukseen

(AUC; alenevassa suuruusjärjestyksessä) julkaistujen kliinisten tutkimusten tietojen perusteella

taulukko 2

* x-kertaisena muutoksena esitetyt tiedot edustavat rosuvastatiinin yhdistelmä- ja yksinkäytön välistä suhdetta. Prosenttimuutoksina esitetyt tiedot edustavat prosentuaalista eroa rosuvastatiinista yksinään.

Lisäystä osoittaa ↑, ei muutosta ↔ ja laskua ↓.

** Erilaisilla rosuvastatiiniannoksilla on tehty useita yhteisvaikutustutkimuksia, taulukossa näkyvät merkittävimmät suhteet.

Rosuvastatiinin vaikutus samanaikaisiin lääkevalmisteisiin.

K-vitamiiniantagonistit.

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, rosuvastatiinin käytön alussa tai sen annosta suurennettaessa potilailla, jotka ottavat samanaikaisesti K-vitamiiniantagonisteja (esim. varfariinia tai muuta kumariiniantikoagulanttia), kansainvälisen normalisoidun suhteen nousu ( INR) on mahdollista. Rosuvastatiinin käytön lopettaminen tai sen annoksen pienentäminen voi johtaa MHC:n laskuun. Tällaisissa tapauksissa MHC:n asianmukainen seuranta on toivottavaa.

Suun kautta otettavat ehkäisyvalmisteet/hormonikorvaushoito (HRT).

Samanaikainen käyttö p otsuvastatiini ja oraaliset ehkäisyvalmisteet suurensivat etinyyliestradiolin AUC-arvoa 26% ja norgestreelin 34%. Tämä plasmapitoisuuden nousu on otettava huomioon suun kautta otettavien ehkäisyvalmisteiden annosta valittaessa. Lääkkeiden farmakokinetiikasta rosuvastatiinia ja hormonikorvaushoitoa samanaikaisesti käyttävillä potilailla ei ole tietoa, joten samanlaista vaikutusta ei voida sulkea pois. Yhdistelmää on kuitenkin käytetty laajalti naisilla kliinisissä tutkimuksissa ja se on ollut hyvin siedetty.

Muut lääkkeet.

Digoksiini.

Erityistutkimusten mukaan kliinisesti merkittäviä yhteisvaikutuksia digoksiinin kanssa ei odoteta.

Lopinaviiri/ritonaviiri.

Farmakologisessa tutkimuksessa rosuvastatiinin ja kahta proteaasinestäjää sisältävän yhdistelmälääkkeen (lopinaviiri 400 mg / ritonaviiri 100 mg) samanaikainen käyttö terveillä vapaaehtoisilla liittyi noin kaksinkertaiseen ja viisinkertaiseen vakaan tilan AUC-arvon nousuun_{(0 -24)} ja C_max rosuvastatiinille, vastaavasti. Rosuvastatiinin ja muiden proteaasinestäjien välisiä yhteisvaikutuksia ei ole tutkittu.

Fusidiinihappo.

Rosuvastatiinin ja fusidiinihapon yhteisvaikutuksia koskevaa tutkimusta ei tehty. Myopatian, mukaan lukien rabdomyolyysin, riski kasvaa, jos fusidiinihappoa ja statiineja käytetään samanaikaisesti. Tämän yhteisvaikutuksen mekanismia (farmakodynaamista tai farmakokineettistä tai molempia) ei vielä tunneta. raportoitu noin rabdomyolyysi (mukaan lukien kuolemat) tällä yhdistelmällä hoidetuilla potilailla.

Jos fusidiinihappohoito on tarpeen, rosuvastatiinihoito tulee keskeyttää koko fusidiinihappohoidon ajaksi (ks. myös kohta "Käyttöön liittyvät erityispiirteet").

Lapset.

Yhteisvaikutustutkimuksia on tehty vain aikuisilla. Yhteisvaikutuksen astetta lapsilla ei tunneta.

Sovelluksen ominaisuudet

Vaikutus munuaisiin.

Proteinuriaa, joka havaittiin mittatikkuanalyysillä ja joka oli pääasiassa tubulaarista alkuperää, havaittiin potilailla, joita hoidettiin suurilla rosuvastatiiniannoksilla, mukaan lukien 40 mg, ja useimmissa tapauksissa se oli ohimenevää tai ajoittaista. Proteinuria ei ollut akuutin tai etenevän munuaissairauden ennakkoedustaja (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Markkinoille tulon jälkeisissä tutkimuksissa vakavia munuaistapahtumia ilmoitettiin enemmän 40 mg:n annoksella. Potilaiden, jotka käyttävät lääkettä 40 mg:n annoksella, munuaisten toiminta on tarkistettava säännöllisesti tarkkailun aikana.

Vaikutus luustolihaksiin.

Luustolihassairauksia, kuten myalgiaa, myopatiaa ja harvoin rabdomyolyysiä, on havaittu potilailla, jotka ovat saaneet rosuvastatiinia millä tahansa annoksella, erityisesti yli 20 mg:n annoksilla. Yksittäisiä rabdomyolyysitapauksia on raportoitu, kun etsetimibia on käytetty yhdessä HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa. ei voida sulkea pois farmakodynaamisten yhteisvaikutusten mahdollisuus (katso kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset"), joten tätä yhdistelmää tulee käyttää varoen.

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, rosuvastatiiniin liittyvän rabdomyolyysin markkinoille tulon jälkeisten raporttien ilmaantuvuus oli suurempi 40 mg:n annoksella. On raportoitu harvinaisia tapauksia immuunivälitteisestä nekrotisoivasta myopatiasta, joka ilmenee kliinisesti jatkuvana proksimaalisena lihasheikkoutena ja seerumin kreatiinikinaasiarvon nousuna hoidon aikana tai statiinihoidon, mukaan lukien rosuvastatiinihoidon, lopettamisen jälkeen. Tässä tapauksessa voidaan tarvita lisätutkimuksia neuromuskulaarisista ja serologisista tutkimuksista sekä hoitoa immunosuppressiivisilla lääkkeillä.

Kreatiinikinaasin taso.

Kreatiinikinaasin (CK) tasoja ei tule mitata merkittävän fyysisen rasituksen jälkeen tai jos CK:n nousulle on muita mahdollisia syitä, jotka voivat vaikeuttaa tulosten tulkintaa. Jos lähtötason CK-tasot ovat merkittävästi koholla (> 5 kertaa ULN), uusi testi tulee tehdä 5–7 päivän kuluessa tulosten vahvistamiseksi. Jos uudelleenanalyysin tulokset vahvistavat, että alkuperäinen CC-arvo on yli 5 kertaa normin yläraja, lääkkeen käyttöä ei tule aloittaa.

Ennen hoidon aloittamista.

Rosuvastatiinin, kuten muiden HMG-CoA-reduktaasin estäjien, tulisi olla käytettävä varoen potilailla, joilla on taipumus myopatiaan/rabdomyolyysiin. Tällaisia riskitekijöitä ovat:

• heikentynyt munuaisten toiminta;
• kilpirauhasen vajaatoiminta;
• perinnöllisten lihassairauksien esiintyminen henkilökohtaisessa tai suvussa;
• aiempi myotoksisuus muiden HMG-CoA-reduktaasin tai fibraattien estäjien käytön taustalla;
• alkoholin väärinkäyttö;
• ikä > 70 vuotta;
• tilanteet, jotka voivat johtaa lääkkeen pitoisuuden nousuun veriplasmassa (katso kohdat "Käyttötapa ja annokset", "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset" ja "Farmakokinetiikka");
• fibraattien samanaikainen käyttö.

Tällaisilla potilailla hoitoon liittyvää riskiä tulee punnita odotettuun hyötyyn nähden. kliinistä seurantaa suositellaan myös. Jos lähtötason CK-tasot ovat merkittävästi koholla (> 5 kertaa ULN), hoitoa ei tule aloittaa.

Hoidon aikana.

Potilaita tulee pyytää ilmoittamaan välittömästi lihaskivusta, -heikkoudesta tai tuntemattomasta syystä johtuvista kohtauksista, varsinkin jos niihin liittyy huonovointisuutta tai kuumetta. Tällaisten potilaiden CK-tasot tulee mitata. Lääkkeen käyttö tulee lopettaa, jos CK-arvot ovat merkittävästi kohonneet (> 5 kertaa ULN) tai jos lihasoireet ovat vakavia ja aiheuttavat päivittäistä epämukavuutta (vaikka CK-arvot olisivat ≤ 5 x ULN). halpa Crestor Jos oireet häviävät ja CK-taso normalisoituu hoito rosuvastatiinilla tai vaihtoehtoisella HMG-CoA-reduktaasin estäjällä voidaan aloittaa uudelleen pienimmällä annoksella ja tarkassa valvonnassa. Oireettomien potilaiden CK-tasoja ei tarvitse tarkistaa säännöllisesti. Immuunivälitteistä nekrotisoivaa myopatiaa (IMNM) on erittäin harvoin raportoitu statiinihoidon, mukaan lukien rosuvastatiinihoidon, aikana tai sen jälkeen. IONM:n kliiniset oireet ovat proksimaalinen lihasheikkous ja kohonneet seerumin kreatiinikinaasitasot, jotka jatkuvat myös statiinien lopettamisen jälkeen.

Kliinisissä tutkimuksissa ei havaittu lisääntynyttä vaikutusta luustolihakseen muutamilla potilailla, jotka käyttivät rosuvastatiinia ja muita lääkkeitä. Myosiitin ja myopatian ilmaantuvuuden on kuitenkin havaittu lisääntyneen potilailla, jotka käyttävät muita HMG-CoA-reduktaasin estäjiä yhdessä fibriinihappojohdannaisten kanssa, mukaan lukien gemfibrotsiili, syklosporiini, nikotiinihappo, atsoli-sienilääkkeet, proteaasi-inhibiittorit ja makrolidiantibiootit. Gemfibrotsiili lisää myopatian riskiä, kun sitä annetaan yhdessä tiettyjen HMG-CoA-reduktaasin estäjien kanssa. Siksi rosuvastatiinin käyttöä yhdessä gemfibrotsiilin kanssa ei suositella. Lisälipidimuutosten hyötyjä, kun rosuvastatiinia käytetään yhdessä fibraattien tai niasiinin kanssa, on punnittava huolellisesti tällaisten yhdistelmien käyttöön liittyviin mahdollisiin riskeihin nähden. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen samanaikaisessa käytössä fibraatit (katso kohdat "Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset" ja "Haittavaikutukset").

Rosuvastatiinia ei saa antaa samanaikaisesti fusidiinihappovalmisteiden kanssa eikä 7 päivän sisällä fusidiinihappohoidon lopettamisesta. Jos fusidiinihapon käyttö katsotaan tarpeelliseksi, statiinihoito tulee keskeyttää fusidiinihappohoidon ajaksi. Rabdomyolyysiä (mukaan lukien kuolemaan johtaneet tapaukset) on raportoitu potilailla, joita on hoidettu fusidiinihapon ja statiinien yhdistelmällä (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muut yhteisvaikutukset"). Potilaiden tulee hakeutua välittömästi lääkärin hoitoon, jos heillä on lihasheikkoutta, kipua tai heikkoutta. Statiinihoito voidaan aloittaa uudelleen 7 päivää viimeisen fusidiinihappoannoksen jälkeen. Poikkeustapauksissa, kun fusidiinihapon pitkäaikainen käyttö on tarpeen esimerkiksi vaikeiden infektioiden hoitoon, rosuvastatiinin ja fusidiinihapon samanaikaisen käytön tarvetta tulee harkita vain tapauskohtaisesti ja tiiviissä lääkärin valvonnassa.

Rosuvastatiinia ei pidä käyttää potilailla, joilla on akuutti, vakava sairaus, joka viittaa myopatiaan tai rabdomyolyysin aiheuttaman munuaisten vajaatoiminnan mahdollisuus (kuten sepsis, hypotensio, suuri leikkaus, trauma, vaikea metabolinen, endokriininen tai elektrolyyttihäiriöt tai hallitsemattomat kohtaukset).

Vaikutus maksaan.

Kuten muitakin HMG-CoA-reduktaasin estäjiä, rosuvastatiinia tulee käyttää varoen potilailla, jotka käyttävät väärin alkoholia ja/tai joilla on aiemmin ollut maksasairaus.

On suositeltavaa tarkistaa maksan toiminnan biokemialliset indikaattorit ennen hoidon aloittamista ja 3 kuukautta myöhemmin. Rosuvastatiinin käyttö tulee lopettaa tai annosta pienentää, jos seerumin transaminaasiarvo on yli kolme kertaa normaalin yläraja. Vakavia maksatapahtumia (pääasiassa kohonneita maksan transaminaasiarvoja) ilmoitettiin rekisteröinnin jälkeisenä aikana useammin 40 mg:n Crestor hinta annoksella.

Potilailla, joilla on kilpirauhasen vajaatoiminnasta tai nefroottisesta oireyhtymästä johtuva sekundaarinen hyperkolesterolemia, perussairaus tulee hoitaa ensin ennen rosuvastatiinihoidon aloittamista.

Rekisteröinnin jälkeisenä aikana statiineja, mukaan lukien rosuvastatiinia, saaneilla potilailla on toisinaan raportoitu kuolemaan johtaneita tai ei-kuolemaan johtaneita maksan vajaatoimintatapauksia. Jos rosuvastatiinihoidon aikana kehittyy vakava maksavaurio, johon liittyy kliinisiä oireita ja/tai hyperbilirubinemiaa tai keltaisuutta, lääkitys on lopetettava välittömästi. Jos muuta syytä ei löydy, rosuvastatiinihoitoa ei pidä aloittaa uudelleen.

Rotu.

Farmakokineettiset tutkimukset osoittavat, että mongoloidirotuun kuuluvilla potilailla altistuminen lisääntyy noin kaksinkertainen eurooppalaisiin verrattuna. Tällaisille potilaille rosuvastatiinin annosta on muutettava (ks. kohdat "Käyttötapa ja annos", "Vasta-aiheet" ja "Farmakokinetiikka"). Mongoloidirotuun kuuluville potilaille rosuvastatiinin aloitusannoksen tulee olla 5 mg. Plasman rosuvastatiinin pitoisuuden lisääntyminen havaittiin mongoloidirodun potilailla (ks. kohdat "Käyttöerot" ja "Farmakokinetiikka"). Lisääntynyt systeeminen altistus tulee ottaa huomioon hoidettaessa mongoloidirotuun kuuluvia potilaita, joilla hyperkolesterolemiaa ei saada riittävästi hallintaan 20 mg:n annoksilla.

proteaasi-inhibiittorit.

Lisääntynyttä systeemistä rosuvastatiinialtistusta on havaittu henkilöillä, jotka ovat saaneet rosuvastatiinia yhdessä erilaisten proteaasinestäjien ja ritonaviirin kanssa. On otettava huomioon sekä rosuvastatiinin lipidien alentamisen hyöty HIV-potilailla, jotka saavat proteaasinestäjiä, että mahdollisuus nostaa plasman rosuvastatiinin pitoisuuksia hoidon alussa ja kun rosuvastatiinin annosta suurennetaan proteaasinestäjiä saavilla potilailla. . Lääkkeen samanaikaista käyttöä proteaasinestäjien kanssa ei suositella, jos rosuvastatiinin annosta ei säädetä (katso kohta "Antotapa ja annokset" ja "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Laktoosi-intoleranssi.

Potilaat, joilla on harvinainen perinnöllinen sairaus Jos sinulla on ongelmia galaktoosi-intoleranssin, Lapp-laktaasin puutteen tai glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriön kanssa, sinun ei tule käyttää tätä lääkettä.

Interstitiaalinen keuhkosairaus.

Joidenkin statiinien käytön yhteydessä, erityisesti pitkäaikaisessa hoidossa, on raportoitu poikkeuksellisia interstitiaalista keuhkosairautta (ks. kohta "Haittavaikutukset"). Tämän taudin ilmenemismuotoja ovat hengenahdistus, tuottamaton yskä ja yleinen heikkeneminen (väsymys, laihtuminen ja kuume). Jos epäillään interstitiaalista keuhkosairautta, statiinien käyttö on lopetettava.

Diabetes.

Jotkut todisteet viittaavat siihen, että statiinit lisäävät veren glukoositasoa ja voivat aiheuttaa hyperglykemiaa tasolle, joka vaatii asianmukaista diabeteksen hoitoa, ja joillakin potilailla, joilla on suuri riski sairastua diabetekseen tulevaisuudessa. Tämä uhka on kuitenkin suurempi kuin verisuonitapahtumien riskin väheneminen statiinien käytön yhteydessä, joten sen ei pitäisi olla syy statiinihoidon keskeyttämiseen. Riskipotilaat (paastoglukoosi 5,6–6,0 mmol/l, BMI > 30 kg/m ² , kohonneet triglyseridit, valtimoverenpaine) tulee asettaa sekä kliinisen että biokemiallisen valvonnan alle kansallisten ohjeiden mukaisesti.

JUPITER-tutkimuksessa diabetes mellituksen raportoitu kokonaisilmaantuvuus oli 2,8% rosuvastatiinia saaneilla potilailla ja 2,3% lumelääkettä saaneilla potilailla. merkitsevä potilailla, joiden paastoglukoosipitoisuus on 5,6–6,9 mmol/l. Kliinisissä tutkimuksissa on osoitettu, että rosuvastatiini monoterapiana ei aiheuta plasman kortisolin peruspitoisuuden laskua eikä vaikuta lisämunuaisen varaan. Varovaisuutta on noudatettava käytettäessä rosuvastatiinivalmisteita ja muita lääkkeitä, jotka voivat vähentää endogeenisten steroidihormonien tasoa tai aktiivisuutta, kuten ketokonatsolia, spironolaktonia ja simetidiiniä.

Lapset.

Lineaarisen pituuden (pituuden), painon, BMI:n (painoindeksin) ja murrosiän toissijaisten ominaisuuksien arviointi Tannerin mukaan rosuvastatiinia saaneilla 10–17-vuotiailla lapsilla on rajoitettu 1 vuoden ajanjaksoon. 52 viikon tutkimushoidon jälkeen ei havaittu vaikutusta pituuteen, ruumiinpainoon, BMI:hen tai murrosikään (katso kohta Farmakodynamiikka). Kokemus kliinisistä tutkimuksista lääkkeen käytöstä lapsilla ja nuorilla on rajallinen, eikä rosuvastatiinin käytön pitkäaikaisvaikutuksia (> 1 vuosi) tunneta murrosiässä.

Lapsilla ja nuorilla tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa, jotka ottivat rosuvastatiinia 52 viikon ajan, CK-tason nousu > 10-kertaiseksi normin ylärajaan nähden ja lihasoireet rasituksen tai lisääntyneen fyysisen aktiivisuuden jälkeen havaittiin useammin kuin aikuisilla (ks. "Haittavaikutukset").

Käyttö raskauden tai imetyksen aikana.

R otsuvastatiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.

Hedelmällisessä iässä olevien naisten tulee käyttää asianmukaista ehkäisyä.

Koska kolesterolilla ja muilla kolesterolin biosynteesin tuotteilla on merkittävä rooli sikiön kehityksessä, HMG-CoA-reduktaasin eston mahdollinen riski on suurempi kuin lääkkeen raskaudenaikaisen käytön hyödyt. Eläintutkimuksista on saatavilla vain vähän tietoa lisääntymistoksisuudesta. Jos potilas tulee raskaaksi tämän lääkkeen käytön aikana, hoito tulee lopettaa välittömästi.

Koska toinen tähän luokkaan kuuluva lääke erittyy ihmisen rintamaitoon ja koska HMG-CoA-reduktaasin estäjät voivat aiheuttaa vakavia haittavaikutuksia imeväisille, rosuvastatiinihoitoa tarvitsevia naisia tulee neuvoa olemaan imettämättä. Rosuvastatiinin imeytymisestä äidinmaitoon ei ole tietoa (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Kyky vaikuttaa reaktionopeuteen autoa ajaessa tai muita mekanismeja käytettäessä.

Rosuvastatiinin vaikutuksesta ajokykyyn ja kykyyn työskennellä mekanismien kanssa ei ole tehty tutkimuksia. Rosuvastatiinin farmakodynaamiset ominaisuudet huomioon ottaen on kuitenkin epätodennäköistä, että lääke vaikuttaa tähän kykyyn. Kun ajat ajoneuvoa tai työskentelet muiden mekanismien kanssa, sinun tulee ottaa huomioon huimauksen mahdollisuus periferiassa. od hoitoa.

Annostelu ja hallinnointi

Ennen hoidon aloittamista potilaalle tulee määrätä normaali hypokolesteroleeminen ruokavalio, jota hänen on noudatettava hoidon aikana. Annos tulee valita yksilöllisesti hoidon tarkoituksen ja potilaan hoitovasteen mukaan voimassa olevien yleisesti hyväksyttyjen ohjeiden suositusten mukaisesti.

Rosuvastatiini voidaan ottaa mihin aikaan päivästä tahansa, ruoan kanssa tai ilman.

10 mg:n tabletteja ei voida jakaa osiin, joten jos rosuvastatiinia on määrättävä 5 mg:n annoksella, on käytettävä muiden valmistajien rosuvastatiinivalmisteita, joissa on mahdollisuus annostella 5 mg.

Hyperkolesterolemian hoito.

Suositeltu aloitusannos on 5 tai 10 mg kerran vuorokaudessa sekä potilaille, jotka eivät ole saaneet statiineja, että niille, jotka ovat siirtymässä toisesta HMG-CoA-reduktaasin estäjästä. Aloitusannosta valittaessa tulee ottaa huomioon kunkin potilaan kolesterolitasot ja sydän- ja verisuonisairauksien riski tulevaisuudessa sekä haittavaikutusten todennäköisyys. Tarvittaessa voit suurentaa annosta seuraavalle tasolle 4 viikon kuluttua (katso kohta "Farmakodynamiikka"). Ottaen huomioon, että lääkkeen 40 mg:n annoksen käytön taustalla haittavaikutuksia esiintyy useammin kuin pienemmillä annoksilla (katso kohta "Haittavaikutukset"), vain potilaiden, joilla on vaikea hyperkolesteroli, tulee lopulta titrata annosta. 40 mg:aan. ia ja suuri sydän- ja verisuonitautien riski (etenkin potilailla, joilla on familiaalinen hyperkolesterolemia), jotka eivät saavuttaneet hoitotavoitetta käytettäessä 20 mg:n annosta ja joita valvotaan säännöllisesti (katso kohta "Käytön erityispiirteet"). Lääkkeen ottamisen alussa annoksella 40 mg suositellaan asiantuntijoiden tarkkailua.

Sydän- ja verisuonijärjestelmän rikkomusten ehkäisy.

Sydän- ja verisuonisairauksien riskin vähentämiseksi tehdyssä tutkimuksessa rosuvastatiinia käytettiin 20 mg:n vuorokaudessa.

Iäkkäät potilaat.

Suositeltu Crestor Suomi rosuvastatiinin aloitusannos yli 70-vuotiaille potilaille on 5 mg (ks. kohta "Käyttöön liittyvät erityispiirteet"). Muuta annoksen säätämistä ei tarvita iän vuoksi.

Potilaat, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Potilaiden, joilla on lievä tai kohtalainen munuaisten vajaatoiminta, ei tarvitse muuttaa annosta.

Suositeltu rosuvastatiinin aloitusannos potilaille, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma < 60 ml/min), on 5 mg. 40 mg:n annos on vasta-aiheinen potilailla, joilla on kohtalainen munuaisten vajaatoiminta. Rosuvastatiinin käyttö potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta, on vasta-aiheista kaikilla annoksilla (ks. kohdat "Vasta-aiheet" ja "Farmakokinetiikka").

Potilaat, joilla on maksan vajaatoiminta.

Maksan vajaatoimintaa sairastavilla potilailla, jotka arvioitiin 7 tai vähemmän Child-Pugh-asteikolla, systeemisen rosuvastatiinialtistuksen lisääntymistä ei havaittu. Kuitenkin henkilöillä, joilla oli Child-Pugh-asteikon 8 ja 9 pisteen poikkeamia, systeeminen altistuminen lisääntyi (katso kohta "Farmakokinetiikka"). Tällaisilla potilailla on suositeltavaa arvioida munuaisten toiminta (ks. kohta "Käyttöominaisuudet"). Rosuvastatiinin käytöstä potilailla, jotka saivat yli 9 pistettä Child-Pugh-asteikolla, ei ole kokemusta. Rosuvastatiini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on aktiivinen maksasairaus (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Rotu.

Mongoloidirodun potilailla havaittiin lisääntynyttä systeemistä rosuvastatiinin altistumista (katso kohdat "Vasta-aiheet", "Käytön erityispiirteet" ja "Farmakokinetiikka"). Mongoloid-rodun potilaiden suositeltu aloitusannos on 5 mg; 40 mg:n annos on vasta-aiheinen näille potilaille.

Geneettinen polymorfismi.

Tietyntyyppiset geneettiset polymorfismit voivat lisätä rosuvastatiinille altistumista (katso kohta Farmakokinetiikka). Potilaiden, joilla tiedetään esiintyvän tämäntyyppisiä polymorfismeja, suositellaan käyttämään pienempää rosuvastatiinin päivittäistä annosta.

Potilaat, joilla on taipumus kehittää myopatia.

Suositeltu rosuvastatiinin aloitusannos potilaille, joilla on myopatian kehittymisen riskitekijöitä, on 5 mg (ks. kohta "Käytön erityispiirteet").

40 mg:n annos on vasta-aiheinen joillakin tällaisia potilaita (ks. kohta "Vasta-aiheet").

Samanaikainen sovellus.

Rosuvastatiini on erilaisten kuljetusproteiinien (esim. OATP1B1 ja BCRP) substraatti. Myopatian (mukaan lukien rabdomyolyysin) riski kasvaa, kun rosuvastatiinia annetaan samanaikaisesti tiettyjen lääkevalmisteiden kanssa, jotka voivat suurentaa plasman rosuvastatiinin pitoisuuksia johtuen yhteisvaikutuksista näiden kuljetusproteiinien kanssa (esim. syklosporiini ja tietyt proteaasinestäjät, mukaan lukien ritonaviirin ja atatsanaviirin yhdistelmät, lopinaviiri ja/tai tipranaviiri; katso kohdat "Käyttöerot" ja "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa sekä muut yhteisvaikutukset"). Jos mahdollista, tulee harkita vaihtoehtoisten lääkkeiden käyttöä ja tarvittaessa keskeyttää rosuvastatiinihoito tilapäisesti. Jos näiden lääkkeiden samanaikaista käyttöä rosuvastatiinin kanssa ei voida välttää, samanaikaisen käytön hyödyt ja riskit on punnittava huolellisesti ja rosuvastatiinin annosta on muutettava vastaavasti (ks. kohta "Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa ja muun tyyppiset yhteisvaikutukset").

Lapset

Lääkkeen käytön lapsilla saa suorittaa vain asiantuntija.

Sovelletaan 10–17-vuotiaille lapsille ja nuorille (Tannerin mukaan II kehitysvaiheessa olevat pojat ja sitä korkeammat sekä tytöt, joilla on kuukautiset alkaneet vähintään vuoden peppu).

Tavallinen rosuvastatiinin vuorokausiannos lapsille ja nuorille, joilla on heterotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia, on 5 mg vuorokaudessa. Rosuvastatiini tulee yleensä ottaa suun kautta annoksina 5–20 mg kerran vuorokaudessa. Annosta tulee suurentaa lapsen yksilöllisen hoitovasteen ja lääkkeen siedettävyyden mukaan noudattaen lasten hoitoa koskevia suosituksia (katso kohta "Käytön erityispiirteet"). Ennen rosuvastatiinihoidon aloittamista lapsille ja nuorille tulee määrätä normaali hypokolesteroleeminen ruokavalio, jota potilaiden tulee myös noudattaa hoidon aikana. Rosuvastatiinin turvallisuutta ja tehoa yli 20 mg:n annoksilla ei ole tutkittu tässä populaatiossa.

Alle 10-vuotiaat lapset.

Kokemus alle 10-vuotiaiden lasten hoidosta rajoittuu rosuvastatiinin käyttöön pienellä määrällä potilaita (8-10 vuotta), joilla on homotsygoottinen familiaalinen hyperkolesterolemia. Siksi rosuvastatiinia ei suositella käytettäväksi alle 10-vuotiaille lapsille.

Yliannostus

Yliannostukseen ei ole erityistä hoitoa. Yliannostustapauksessa potilasta on hoidettava oireenmukaisesti ja tarvittaessa ryhdyttävä tukitoimenpiteisiin. Maksan toimintaa ja CK-tasoja on seurattava. Hemodialyysin tehokkuus on epätodennäköistä.

Haittavaikutukset

Rosuvastatiinin käytön yhteydessä ilmenevät haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä.

Taulukossa 3 on esitetty rosuvastatiinin haittavaikutusten profiili luokkien mukaan tutkimusta ja laajaa jälkirekisteröintikokemusta. Haittavaikutukset on luokiteltu esiintyvyyden ja elinjärjestelmän (SOC) mukaan.

Yleisyyden mukaan haittavaikutukset jakautuvat seuraavasti: toistuva (≥1/100 ja

Haittavaikutukset kliinisten tutkimusten ja kokemuksen mukaan

rosuvastatiinin markkinoille tulon jälkeen

Taulukko 3

^yksi Esiintymistiheys riippuu riskitekijöiden olemassaolosta (paastoglukoosi ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m ² , kohonneet triglyseridipitoisuudet, aiempi verenpainetauti).

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, haittavaikutusten esiintymistiheys on yleensä annoksesta riippuvainen.

Vaikutus munuaisiin.

Rosuvastatiinia saaneilla potilailla havaittiin proteinuriaa, joka havaittiin testiliuskojen avulla tehdyn analyysin tuloksena ja joka oli pääasiassa tubulusperäistä. Muutoksia virtsan proteiinissa nollasta tai jälkiä arvoon "++" tai enemmän havaittiin < 1%:lla potilaista jossain vaiheessa rosuvastatiinin käytön aikana 10 ja 20 mg:n annoksilla ja noin 3%:lla annoksella. 40 mg. Proteiinipitoisuuden muutostiheyden lievä nousu nollasta tai jäästä arvoon "+" havaittiin 20 mg:n annoksella. Useimmissa tapauksissa proteinuria väheni tai hävisi itsestään hoidon jatkuessa. Kliinisten tutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisten havaintojen mukaan proteinurian ja akuutin tai progressiivisen munuaissairauden välillä ei ole toistaiseksi havaittu syy-yhteyttä.

Rosuvastatiinin käytön taustalla havaittiin hematuriatapauksia; kliinisten tutkimusten mukaan sen esiintymistiheys on pieni.

Vaikutus luustolihaksiin.

Luustolihassairaudet, kuten myalgia, myopatia (mukaan lukien myosiitti) ja toisinaan rabdomyolyysi akuutin munuaisten vajaatoiminnan kanssa tai ilman sitä sitä on havaittu käytettäessä mitä tahansa rosuvastatiiniannosta, erityisesti yli 20 mg:n annoksilla.

Rosuvastatiinia saavilla potilailla havaittiin annoksesta riippuvaa CK-pitoisuuden nousua; useimmissa tapauksissa ilmiö oli lievä, oireeton ja tilapäinen. Jos CK-arvot ovat koholla (> 5 kertaa normin yläraja), hoito tulee lopettaa (katso kohta "Käyttöerot").

Vaikutus maksaan.

Kuten muidenkin HMG-CoA-reduktaasin estäjien kohdalla, transaminaasipitoisuuksien annoksesta riippuvainen nousu havaittiin pienellä määrällä rosuvastatiinia saaneita potilaita. useimmissa tapauksissa ilmiö oli lievä, oireeton ja tilapäinen. Rosuvastatiinia käytettäessä havaittiin myös HbA1c-tason nousu.

Seuraavia sivuvaikutuksia on raportoitu joidenkin statiinien yhteydessä:

Seksuaalinen toimintahäiriö.

Yksittäiset interstitiaalisen keuhkosairauden tapaukset, erityisesti pitkäaikaisessa käytössä (katso kohta "Käytön erityispiirteet").

Rabdomyolyysiä, vakavia munuaisten ja maksan häiriöitä (pääasiassa maksan transaminaasien lisääntynyttä aktiivisuutta) raportoitu esiintymistiheys on suurempi, kun lääkettä käytetään 40 mg:n annoksella.

Rosuvastatiinin rekisteröinnin jälkeisessä käytössä havaittiin ei-toivottu reaktio, kuten tappava ja ei-tappava maksan vajaatoiminta. Koska tämä reaktio on raportoitu spontaanisti epävarmasta populaatiosta, ei ole mahdollista luotettavasti arvioida sen esiintymistiheyttä tai määrittää sen esiintymistä. syy-yhteys rosuvastatiinin käyttöön.

Statiinien käyttöön liittyvää kognitiivista heikkenemistä (esim. muistin heikkeneminen, unohtaminen, muistinmenetys, sekavuus) on raportoitu satunnaisesti rekisteröinnin jälkeisenä aikana. Tällaisia kognitiivisia ongelmia on raportoitu kaikkien statiinien yhteydessä. Raportoidut tapahtumat ovat yleensä lieviä ja häviävät statiinien lopettamisen jälkeen, ja oireiden alkamisen (1 päivästä vuosiin) ja oireiden häviämisen (mediaani 3 viikkoa) välinen aika vaihtelee.

Lapset.

Kreatiinikinaasipitoisuuden nousua > 10-kertaiseksi normaalin ylärajaan ja lihasoireiden nousua harjoituksen tai lisääntyneen fyysisen aktiivisuuden jälkeen havaittiin useammin 52 viikkoa kestäneessä kliinisessä tutkimuksessa, johon osallistui lapsia ja nuoria aikuisiin verrattuna (katso kohta "Käytön erityispiirteet"). . Rosuvastatiinin turvallisuusprofiili lapsilla ja nuorilla oli kuitenkin samanlainen kuin aikuisilla.

Parasta ennen päiväys

2 vuotta valmistuspäivästä.

Varastointiolosuhteet

Alkuperäisessä pakkauksessa enintään 25 ºC lämpötilassa.

Pidä poissa lasten ulottuvilta.

Paketti

10 tablettia läpipainopakkauksessa; 3 läpipainopakkausta pakkauksessa.

Lomaluokka

Reseptillä.

Valmistaja

Biopharm Oy.

Valmistajan sijainti ja toteutuspaikan osoite sen toimintaa

st. Walbrzyska 13, 60–198 Poznań, Puola.